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J-GLOBAL ID：200903066652171261

高緩和性単量体化合物及び多量体化合物

Inventor： ランガナサン,ラマチャンドラン,エス. ,  ピレイ,ラドハクリシュナ ,  ラツェプ,ピーター,シー. ,  シュルカ,ラジェシュ ,  トウィードル,マイケル エフ. ,  ザン,スン
Applicant, Patent owner： ブラッコ インターナショナル ベスローテン フェンノートシャップ
Agent (1)： 石田 敬 (外3名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995529486
Publication number (International publication number)：1997500660
Application date： May. 09, 1995
Publication date： Jan. 21, 1997
Summary：

【要約】約60〜200mM-1s-1/金属原子の固定化緩和度を示すことができる磁気共鳴映像剤として有用な金属キレート。更に、該化合物は下記式(II)の金属キレート化配位子として有用である:上式中、Qは、完全又は部分的に飽和していてよい炭素環式4〜8員環である;tは2〜16の整数である;各R基は独立に、水素、-OH、-CH2-A、-OCH2CH(OH)CH2-Aであるか、又は生体分子と接合体を形成することができる官能基であるが、少なくとも2個のR基は-CH2-A又は-OCH2CH(OH)CH2-Aから選ばれる;並びにAは金属原子をキレート化することができる部分である。

Claim (excerpt)：

下記式Iで表される化合物又はそれらの塩若しくは多量体:上式中、 各m、n、o及びpは独立に1又は2である; qは0又は1である; 各Gは独立に、-COOR”、-P(O)(OR”)2、-P(O)(OR”)(R”)又は-C(O)N(R”)2である; 各R’は独立に、水素、又は各々任意に置換されたアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル若しくはアリールであるか、又は生体分子との接合体若しくは上式Iで表される前記化合物の多量体を形成することができる官能基である; 各R”は水素である; R13〜R20の各々は独立に、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルであるか、又は生体分子との接合体若しくは上式Iで表される前記化合物の多量体を形成することができる官能基である; 又は、R13はR15と共に、及びR17はR18と共に、それらが結合しているテトラアザシクロドデカン巨大環中の炭素原子とで完全若しくは部分的に飽和の非芳香族シクロヘキシル縮合環を独立に形成しており、前記シクロヘキシル縮合環が置換されていないか又は1個以上のハロゲン基、アルキル基、エーテル基、ヒドロキシ基若しくはヒドロキシアルキル基で置換されていてよく、更に縮合して炭素環式環を形成していているか、又はR13及びR15がそれぞれ水素であり、且つR17がR18と共に上記したような完全若しくは部分的に飽和の非芳香族シクロヘキシル縮合環を形成しているか、又はR13がR15と共に上記したような完全若しくは部分的に飽和の非芳香族シクロヘキシル縮合環を形成しており、且つR17及びR18が水素である;但し、(a.)Gが常に-COOR”であり、且つ、(i.)R’、R”、R14及びR16〜R20が全て水素である場合には、R13及びR15は水素以外のものであり;(ii.)R”及びR13〜R20が全て水素であり、且つm、n、o、p及びqが各々1である場合には、(CR’R’)は(CH2)及び(CHCH3)以外のものであり;(iii.)R’、R”、R13、R14、R17及びR20が全て水素である場合には、R15、R16、R18及びR19の少なくとも2種がメチル以外のものであり;及び(iv.)R”、R16、R19及びR20が全て水素であり、各(CR'R’)が独立に(CHR’)又は(CHCHR’)である場合には、R13、R15、R17及びR18は縮合環以外のものである;並びに(b.)Gが常に-P(O)(OR”)2、-P(O)(OR”)(R”)又は-C(O)N(R”)2である場合には、R’又はR13〜R20は水素以外のものである。

IPC (7)：

C07D257/02 ,  C07D317/46 ,  C07D405/14 257 ,  C07D493/10 ,  C07F 5/00 ,  C07F 9/6524 ,  C09K 3/00 108

FI (7)：

C07D257/02 ,  C07D317/46 ,  C07D405/14 257 ,  C07D493/10 A ,  C07F 5/00 D ,  C07F 9/6524 ,  C09K 3/00 108 D

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (4)

• 特開昭63-041468
  
• 特表平2-501141
  
• 特表平3-503531
  
• 特開平4-154729