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J-GLOBAL ID：200903067025664860

新規3-(ヒドロキシベンジリデニル)-インドリン-2-オン類、それらの製造方法およびそれらを含む医薬組成物

Inventor： ギュイローム ル ボ ,  マリ - ルネ ヌリソン ,  ジャン - フランソワ ルノ ドゥ ラ ファブリ ,  ジャン - ギュイ ビゾ - エスピアル ,  ダニエル - アンリ ケニャール ,  ピエール ルナール ,  ジェラール アダム
Applicant, Patent owner： アディール エ コンパニー
Agent (1)： 浅村 皓 (外3名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1993179064
Publication number (International publication number)：1994179652
Application date： Jul. 20, 1993
Publication date： Jun. 28, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】 下記式(I)[式中、Xは硫黄又は酸素原子、R1,R2,R3及びR4は水素原子、ハロゲン、ヒドロキシルなど、R5はヒドロキシル、フェニル、ピリジルなどを示す]で表される化合物。【効果】 上記の化合物は、虚血性疾患、炎症性疾患、疼痛、代謝性疾患、アテローム、動脈硬化症、呼吸性疾患、喘息、気腫、免疫学的原因による疾患、ソリアシス、狼瘡紅斑症、アレルギー反応、大脳または、末梢的加齢の処置における、過酸化現象、エイコサノイド合成の異常または血小板凝集疾患から生じる異常の処置または予防、ならびに、外科的外傷、および器官の潅流から生じる損傷の予防および治療に有用である。

Claim (excerpt)：

式(I):【化1】式中:Xは、硫黄または酸素原子を表し、R1 、R2 、R3 およびR4 は、同一または異なって、それぞれ他とは独立して:- 水素原子、- または、・ハロゲン、・ヒドロキシル、(式中、E1 は、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニルまたは低級アルコキシル基を表し、E1 は、未置換であるかまたはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシル、低級アルキルアミノおよびジ低級アルキルアミノから選択される1個以上の基によって置換され得る)、・および基-(CH2 )n -E2 、-O-(CH2 )n -E2 、(式中、nは0または1〜4の整数を表し、E2 は:-それぞれハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキル、低級アルコキシル、およびトリフルオロメチルから選択される1個以上の基により置換または未置換のフェニルならびにナフチル、-およびハロゲン、オキソ、低級アルキル、および低級アルコキシル、から選択される1個以上の基により置換または未置換の、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル基、から選択される基である)から選択される基を表し、R5 は:- ヒドロキシル、- 基-E3 (式中、E3 は、低級アシル、低級アルコキシル基、または基-(CH2 )n CO-R6 であり、ここにおいてnは0または1〜6の整数を表し、R6 は、ヒドロキシルもしくは低級アルコキシル基を表し、E3 は、未置換であるかまたはハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキル、および低級アルコキシルから選択される1個以上の基によって置換され得る)、- フェニルまたは-O-(CH2 )m -フェニル基(式中、mは0または1〜4の整数を表し、フェニル核は、未置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキル、低級アルコキシル、およびトリフルオロメチルから選択される1個以上の基により置換され得る)、- ピリジルまたは-O-(CH2 )m -ピリジル基(式中、mは上記定義に同じであり、ピリジル核は、未置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキル、および低級アルコキシル、から選択される1個以上の基により置換され得る)、- 基-(CH2 )m -E4 、-O-(CH2 )m -E4 、または(式中、mは0または1〜4の整数であり、E4 は、ナフチル、ピリミジニル、チエニル、フリルおよびピロリルから選択される基であり、E4 は、未置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキル、低級アルコキシル、およびトリフルオロメチルから選択される1個以上の基により置換され得る)、- ならびにシクロアルキルまたはシクロアルキル-低級アルキル基(式中、シクロアルキル基は、3〜8個の炭素原子を含み、未置換であるか、またはハロゲン、オキソ、低級アルキルおよび低級アルコキシル基から選択される1個以上の基により置換される)、から選択される基であり、別途特定されない限り:- 「低級アルキル」、「低級アルコキシル」および「低級アシル」なる用語は、1〜6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖の基を意味し、- および、「低級アルケニル」および「低級アルキニル」なる用語は、2〜6個の炭素原子を有する不飽和基を表す、を有する化合物、純粋形態または混合物形態のそれらのZおよびE異性体、それらの光学異性体、ならびにそれらの医薬的に許容される酸または塩基との付加塩類。

IPC (12)：

C07D209/34 ,  A61K 31/40 AAH ,  A61K 31/40 ABA ,  A61K 31/40 ABE ,  A61K 31/40 ABF ,  A61K 31/40 ABS ,  A61K 31/40 ACD ,  A61K 31/40 ADD ,  A61K 31/44 ABX ,  A61K 31/44 ACB ,  C07D209/30 ,  C07D401/04 209