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J-GLOBAL ID：200903067369911549

フッ素放射性同位元素標識L-ドーパの製造方法

Inventor： 門脇 琢哉 ,  山崎 茂樹 ,  大崎 勝彦 ,  水野 健一郎 ,  加藤 政雄 ,  片岡 一則
Applicant, Patent owner： 日本鋼管株式会社 ,  加藤 政雄 ,  片岡 一則
Agent (1)： 鈴江 武彦
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994206657
Publication number (International publication number)：1996067657
Application date： Aug. 31, 1994
Publication date： Mar. 12, 1996
Summary：

【要約】【目的】18F-L-ドーパを高収量および短時間で得ることができる18F-L-ドーパの製造方法を提供する。【構成】イソバニリンをニトロ化して6-ニトロイソバニリンを得る。6-ニトロイソバニリンおよびビニルベンゼンで架橋した架橋クロルメチルスチレン-スチレン共重合体担体にエーテル結合により縮合して中間体 (III)を得る。次に、中間体 (III)のニトロ基を18F- で求核置換して中間体(IV)を得る。この後、中間体(IV)および2-フェニル-5-オキサゾロンを1,4-ジアザビシクロ[2,2,2]オクタン存在下でアルドール縮合させて中間体(V)を得る。次いで、中間体(V)を次亜リン酸で安定化したヨウ化水素酸で還元して18F- D,L-ドーパのラセミ混合物を得、ラセミ分離して18F- L-ドーパを得る。【化1】

Claim (excerpt)：

(a)一般式(I)で示すイソバニリンをニトロ化して一般式(II)で示す化合物を得る工程、【化1】(b)工程(a)で得られた化合物(II)およびジビニルベンゼンで架橋した架橋クロルメチルスチレン-スチレン共重合体担体にエーテル結合により縮合して一般式 (III)で示す中間体を得る工程、【化2】(c)工程(b)で得られた中間体 (III)のニトロ基を18F- で求核置換して一般式(IV)で示す中間体を得る工程、【化3】(d)工程(c)で得られた中間体(IV)および2-フェニル-5-オキサゾロンを塩基存在下でアルドール縮合させて一般式(V)で示す中間体を得る工程、【化4】(e)工程(d)で得られた中間体(V)を還元反応に供して一般式(VI)で示す18F- D,L-ドーパのラセミ混合物を得る工程、および、【化5】(式中、*は不斉中心を示す)(f)工程(e)で得られたラセミ混合物(VI)をラセミ分離して18F- L-ドーパを得る工程を具備することを特徴とするフッ素放射性同位元素標識L-ドーパの製造方法。

IPC (2)：

C07C227/22 ,  C07C229/06