新規化合物 | Patent Information

【要約】本発明は良好な鎮痛活性を示しそして慢性痛の治療に特に有効である式Iのあるスピロオキシインドール誘導体、及びそれらの医薬的に許容し得る塩に関する。【化1】

ラセミ形体又は鏡像異性体の形体の式I 【化1】の化合物又はそれらの医薬的に許容し得る塩。上記式中、 R1は a)H、 b)置換された又は置換されていないC1〜C6アルキル、 c)C1〜C6アルコキシC2〜C6アルキル、 d)C1〜C6アルキルチオC2〜C6アルキル、 e)ハロゲン化C1〜C6アルキル、 f)アリールC1〜C6アルキル、 g)C1〜C6アルケニル、又は h)C1〜C6シクロアルキルC1〜C2アルキルであり、 R2は a)H、 b)C1〜C6アルキル、 c)C2〜C4アルキニル、 d)ハロゲン、 e)置換された又は置換されていないカルバモイル、 f)置換された又は置換されていないカルバモイルオキシ、 g)C1〜C6アルキルカルボニル、 h)C1〜C6アルコキシカルボニル、 i)C1〜C6アルキルカルボニルオキシ、 j)ヒドロキシ置換C1〜C6アルキル、 k)シアノ、 l)ニトロ、 m)アミノ、 n)ハロゲン化C1〜C6アルキル、 o)ハロゲン化C1〜C6アルコキシ、 p)ハロゲン化C1〜C6アルキルチオ、 q)C1〜C6アルキルスルフィニル、 r)C1〜C6アルキルスルホニル、 s)C1〜C4アルキルスルフィニルアルキル、 t)C1〜C4アルキルスルホニルアルキル、 u)C1〜C6アルキルスルホニルアミノ、 v)ハロゲン化C1〜C6アルキルスルホニルアミノ、 w)ハロゲン化C1〜C2アルキルスルホニルオキシ、 x)アミノスルホニル、 y)アミノスルホニルオキシ、 z)アリール、 aa)ヘテロアリール、 bb)アリールカルボニル、 cc)ヘテロアリールカルボニル、 dd)アリールスルフィニル、 ee)ヘテロアリールスルフィニル、 ff)アリールスルホニル、 gg)芳香族部分が場合により置換されているヘテロアリールスルホニル、 hh)C1〜C6アルキルカルボニルアミノ、 ii)C1〜C6アルコキシカルボニルアミノ、 jj)C1〜C6アルキル-チオカルボニル、 kk)C1〜C6アルコキシ-チオカルボニル、 ll)ホルミル、又は mm)アルコキシスルホニルアミノであり、 R3は a)H、 b)C1〜C6アルキル、 c)ハロゲン、 d)C1〜C6アルコキシ、 e)ハロゲン化C1〜C4アルキル、 f)ハロゲン化C1〜C6アルコキシ、 g)ハロゲン化C1〜C6アルキルチオ、 h)C1〜C4アルキルスルフィニル、 i)C1〜C4アルキルスルホニル、 j)C1〜C4アルキルスルフィニルC1〜C6アルキル、 k)C1〜C4アルキルスルホニルC1〜C6アルキル、 l)C1〜C4アルキルスルホニルアミノ、 m)ハロゲン化C1〜C4アルキルスルホニルアミノ、 n)アミノスルホニル、又は o)アミノスルホニルオキシであり、 R4は a)H、 b)C1〜C4アルキル、又は c)ハロゲンであり、 R2及びR3はそれらが結合している炭素原子と一緒になって、場合により1つ又はそれより多い別のヘテロ原子を含む、及び/又は場合によりハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、CF3、OH、シアノ、アミノ、C1〜C6アルキル-NH-、(C1〜C6アルキル)2-N-、CN、NH2SO2、NH2CO-、又はC1〜C6アルキル-CO-から選ばれる1つ又はそれ以上の置換基により置換されている、飽和又は不飽和の環を形成し、 R2〜R4のいずれかのアミノ部分は場合により、環の一部分であり得る1つ又は2つのC1〜C6アルキル基で置換されることができ、 Arは a)ベンゼン、 b)ピリジン、 c)チオフェン、 d)ピラジン、 e)ピリミジン、 f)オキサゾール、 g)チアゾール、 h)ピロール、 i)ピラゾール、又は j)フランであり、 Xは a)-NHCO-、 b)-CONH-、 c)-NH-SO2-、 d)-SO2NH-、 e)-OCH2-、 f)-NHCH2-、又は g)-NHCOCH2-であり、 Yは a)-CH2-、 b)-CH(C1〜C6アルキル)-、 c)-C(C1〜C6アルキル)2-、又は d)単結合であり、 Zは a)-CH2CH2CH2-、 b)-CH2CH2CH2CH2-、 c)-CH=CHCH2-、 d)-CH=CHCH2CH2-、又は e)-CH2CH=CHCH2-であり、但しXが-NHCOCH2-である場合、Yは-CH2-にはなれず、そして Arがベンゼンであり、R2〜R4が水素であり、XがNHCOであり、Yが単結合であり、Zが-CH2CH2CH2-であり、そしてR1がエチル又はn-プロピルであるラセミ化合物は除く。

C07D471/10 101 , A61K 31/438 , A61K 31/4747 , A61K 31/55 , A61P 1/04 , A61P 1/06 , A61P 1/14 , A61P 3/10 , A61P 15/00 , A61P 17/02 , A61P 17/04 , A61P 19/02 , A61P 21/00 , A61P 21/02 , A61P 25/00 , A61P 25/04 , A61P 25/06 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/20 , A61P 25/28 , A61P 25/30 , A61P 25/32 , A61P 25/34 , A61P 25/36 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/18 , A61P 35/00 , A61P 41/00 , A61P 43/00 111 , C07D471/20 , C07D487/10 , C07D491/107 , C07D495/10 , C07B 61/00 300 , C07M 7:00

4C050AA04 , 4C050AA07 , 4C050BB04 , 4C050BB07 , 4C050CC10 , 4C050CC16 , 4C050EE01 , 4C050EE02 , 4C050FF01 , 4C050GG02 , 4C050GG03 , 4C050HH01 , 4C065AA15 , 4C065AA16 , 4C065AA18 , 4C065BB04 , 4C065BB05 , 4C065BB09 , 4C065CC01 , 4C065CC03 , 4C065DD02 , 4C065DD03 , 4C065DD04 , 4C065EE02 , 4C065EE03 , 4C065HH01 , 4C065HH09 , 4C065JJ01 , 4C065JJ09 , 4C065KK01 , 4C065KK09 , 4C065LL01 , 4C065LL02 , 4C065LL04 , 4C065PP01 , 4C065QQ01 , 4C065QQ05 , 4C071AA04 , 4C071BB02 , 4C071CC02 , 4C071CC21 , 4C071EE13 , 4C071FF03 , 4C071GG01 , 4C071HH04 , 4C071KK01 , 4C071LL01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086CB05 , 4C086CB09 , 4C086CB11 , 4C086CB22 , 4C086CB26 , 4C086GA16 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA03 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086NA08 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZA02 , 4C086ZA05 , 4C086ZA06 , 4C086ZA08 , 4C086ZA16 , 4C086ZA22 , 4C086ZA29 , 4C086ZA34 , 4C086ZA66 , 4C086ZA68 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA94 , 4C086ZA96 , 4C086ZB11 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZC35 , 4C086ZC41 , 4C086ZC55 , 4H039CA42 , 4H039CH20