Pat

J-GLOBAL ID：200903068074476570

2,2′-ビ-1H-ピロール化合物を含有する相乗作用性免疫抑制剤組成物

Inventor： フエラーリ,マリオ ,  ニヨツキ,パオラ ,  フオルナシエロ,マリア・キアラ ,  コロツタ,フランチエスコ ,  ダレツシヨ,ロベルト ,  イセツタ,アンナ・マリア
Applicant, Patent owner： フアルマシア・エ・アツプジヨン・エツセ・ピー・アー
Agent (1)： 川口 義雄 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1998514241
Publication number (International publication number)：2000501118
Application date： Sep. 02, 1997
Publication date： Feb. 02, 2000
Summary：

【要約】免疫抑制剤治療において、同時、分離、もしくは逐次使用のための組合せ組成物として、(a) 免疫抑制剤(A)、及び(b) 式(I)[式中、R1は、水素、フェニル、C1-C20アルキル、もしくはC2-C20アルケニルである(但し、アルキル基及びアルケニル基は、非置換であるか、又は同一であるか、もしくは異なる1〜3個の置換基であって、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、及びアリールオキシから独立に選択される1〜3個の置換基で置換されている);R2は、水素、C1-C6アルキル、シアノ、カルボキシ、もしくは(C1-C6アルコキシ)カルボニルである;R3は、ハロゲン、ヒドロキシ、又は非置換もしくはフェニルで置換されたC1-C11アルコキシである;R4は、水素、C1-C6アルキル、もしくはフェニルである;R5とR6の各々は、同一であるか、もしくは異なり、独立に水素、C2-C20アルカノイル、C3-C20アルケノイル、フェニル、C1-C20アルキル、もしくはC2-C20アルケニルである;あるいは、R4、R5、R6のうち二つは、一緒にC4-C12ポリメチレン鎖を形成する(但し、該ポリメチレン鎖は、非置換であるか、又はC1-C12アルキル基、C2-C12アルケニル基、もしくはC1-C12アルキリデン基で置換されている)]を有する少なくとも一つの免疫抑制剤2,2′-ビ-1H-ピロール化合物(B)もしくは医薬として許容できるその塩を含有する物であって、免疫抑制剤(A)又は2,2′-ビ-1H-ピロール免疫抑制化合物(B)のどちらかを含有する物に対し、強力な免疫抑制活性を有する組成物。

Claim (excerpt)：

免疫抑制剤治療において、同時、分離、もしくは逐次使用のための組合せ組成物として、超相加作用性免疫抑制効果を発揮させる量で、(a) 免疫抑制剤(A)、及び(b) 以下の式(I)[式中、R1は、水素、フェニル、C1-C20アルキル、もしくはC2-C20アルケニルである(但し、アルキル基及びアルケニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、及びアリールオキシから独立に選択される、同一であるか、もしくは異なる1〜3個の置換基で置換されている);R2は、水素、C1-C6アルキル、シアノ、カルボキシ、もしくは(C1-C6アルコキシ)カルボニルである;R3は、ハロゲン、ヒドロキシ、又は非置換であるか、もしくはフェニルで置換されたC1-C11アルコキシである;R4は、水素、C1-C6アルキル、もしくはフェニルである;R5とR6の各々は、同一であるか、もしくは異なり、独立に水素、C2-C20アルカノイル、C3-C20アルケノイル、フェニル、C1-C20アルキル、もしくはC2-C20アルケニルである(但し、アルカノイル基、アルケノイル基、アルキル基、及びアルケニル基は、非置換であるか、又はハロゲン、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、アリール、アリールオキシ、シアノ、カルボキシ、(C1-C6アルコキシ)カルボニル、(C3-C4アルケニル)カルバモイル、アラルキルカルバモイル、アリールカルバモイル、及び-CONRcRd(但し、Rc及びRdの各々は、同一であるか、もしくは異なり、独立に水素もしくはC1-C6アルキルであり、又はRcとRdは、それらが結合する窒素原子と一緒になってモルホリノ環もしくはピペリジノ環を形成する)から独立に選択される、同一であるか、もしくは異なる1〜3個の置換基で置換されている);あるいは、R4、R5、R6のうち二つは、一緒になってC4-C12ポリメチレン鎖を形成し(但し、該ポリメチレン鎖は、非置換であるか、又はC1-C12アルキル基、C2-C12アルケニル基、もしくはC1-C12アルキリデン基で置換されており、ここで、該アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキリデン基は、非置換であるか、又はハロゲン、C1-C6アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、(C1-C6アルコキシ)カルボニル、アリールオキシ、及びアリールから選択される置換基で置換されている);残りの一つは水素もしくはC1-C12アルキルである]を有する少なくとも一つの免疫抑制剤2,2′-ビ-1H-ピロール化合物(B)もしくは医薬として許容できるその塩を含有する製品。

IPC (8)：

A61K 31/4025 ,  A61P 37/06 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/52 ,  A61K 31/573 ,  A61K 38/00 ,  A61K 45/00 ,  C07D207/44

FI (8)：

A61K 31/40 604 ,  A61K 31/00 637 D ,  A61K 31/505 605 ,  A61K 31/52 ,  A61K 31/57 601 ,  A61K 45/00 ,  C07D207/44 ,  A61K 37/02