Pat

J-GLOBAL ID：200903068246869374

タキキニン拮抗薬

Inventor： ホーウエル,デイビツド・クリストフアー ,  ハウスン,ウイリアム ,  プリツチヤード,マーテイン・クライブ ,  レイフイー,ジエニフアー
Applicant, Patent owner： ワーナー-ランバート・コンパニー
Agent (1)： 高木 千嘉 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995526979
Publication number (International publication number)：1997512010
Application date： Mar. 27, 1995
Publication date： Dec. 02, 1997
Summary：

【要約】本発明の化合物は、タキキニン拮抗薬である。化合物は、苦痛、うつ病、不安、恐慌、精神分裂病、神経痛、嗜癖疾患、炎症性疾患、胃腸疾患、血管疾患、および神経病理学的疾患の治療に有用であることが期待される高度に選択的および機能的NK3拮抗薬である。

Claim (excerpt)：

式 の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 上記式において R1は 水素、 OR4、 CO2R4、 アルキル、ハロゲン、(CH2)mCO2R4、(CH2)mOR4(式中、mは1〜6の整数でありそしてR4は水素またはアルキルである)から選択された0〜3個の置換分を有する4〜10個の炭素のシクロ-またはポリシクロアルキル、または 置換されないまたはアルキル、ハロゲン、ニトロ、CF3、(CH2)pOR6、(CH2)pCO2R6、(CH2)pNR6R7(式中、pは0〜6の整数でありそしてR6およびR7は、それぞれ独立して水素またはアルキルである)から選択された1〜3個の基により置換されたフェニルであり; Aは、-(CH2)q(C(CH3)2)r(CH2)s-(式中、q、rおよびsは、それぞれ0〜6、0〜1および0〜6の整数である)であり; Ar1およびAr2は、それぞれ独立して、置換されないかまたはアルキル、ハロゲン、ニトロ、CF3、(CH2)tOR6、(CH2)tCO2R6または(CH2)tNR6R7(式中、tは0〜6の整数でありそしてR6およびR7は、それぞれ独立して水素またはアルキルである)から選択された1〜3個の置換分により置換されたフェニルであり; XおよびYは、それぞれ独立して -CONH-、 -CONCH3-、 -COO-、 -CH2NH-、 -NHCO-、 -CH2O-、 -COCH2-、または -CH2CH2- であり; nは、0〜10の整数であり;そして R2はメチルであり; R3は 水素; (CH2)nOR8、 CO2R8、 -NHCOCH3、 -NR8R9、 -SO2Me、 -SOMe、 -SO2NH2、 -CONR8R9、 -NHCONR8R9、 -COR4 (式中、nは0〜6の整数であり、R4は上述した通りであり、R8およびR9はそれぞれ独立して、水素またはアルキルである) -グアニジン、 -アミジン から選択された0〜3個の置換分を有する3〜10個の炭素の直鎖状または分枝鎖状のアルキルであり; R3は、また (式中、tは0〜5の整数であり、vは0〜2の整数であり、uは0〜4の整数でありそしてR10は水素、ヒドロキシ、アルコキシ、COOH、CO2アルキル、CONR8R9、NHCONR8R9、グアニジンまたはアミジンである)であり;そして ●および▲は、すべての立体異性体を示す。

IPC (11)：

C07K 5/02 ,  A61K 38/00 AAB ,  A61K 38/00 AAH ,  A61K 38/00 AAK ,  A61K 38/00 ABE ,  A61K 38/00 ABN ,  A61K 38/00 ACD ,  A61K 38/00 ACJ ,  C07C271/10 ,  C07C317/28 ,  C07M 7:00

FI (10)：

C07K 5/02 ,  C07C271/10 ,  C07C317/28 ,  A61K 37/02 AAB ,  A61K 37/02 ACJ ,  A61K 37/02 ABE ,  A61K 37/02 ACD ,  A61K 37/02 ABN ,  A61K 37/02 AAH ,  A61K 37/02 AAK