肝細胞を標的とするポリエチレングリコール接合ポリ-L-リシンのポリマー遺伝子キャリヤー

Inventor： , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：社本一夫 (外5名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000549211
Publication number (International publication number)：2002515418
Application date： May. 20, 1999
Publication date： May. 28, 2002
Summary：

【要約】ポリエチレングリコール(PEG)接合ポリ(L-リシン)(PLL)及び標的成分(TM)からなる、ポリマー性の標的遺伝子デリバリーキャリアーの化合物であって、ここでPLLの少なくとも1つのフリーアミノ官能基は前記PEGで置換され、PLLの少なくとも1つのフリーアミノ官能基はTMで置換され、接合したPLLは少なくとも50%の無置換フリーアミノ官能基を含有する。TMは、好ましくは、肝癌細胞又は肝臓細胞を特異的に標的とし得るラクトース又はガラクトースである。様々な置換比のTM-PEGを有するこの新規合成キャリアーをNMR分光法により特徴づけた。本発明の新規ポリマー遺伝子キャリアーは核酸と安定で可溶な複合体を形成し得て、これが細胞を効率的に形質転換し得る。PLLに付いたPEGがこの遺伝子/キャリアー複合体に良好な溶解性をもたらし、さしたる細胞毒性をもたらすことなくトランスフェクション効率を高める。細胞を効率的にトランスフェクトするポリマー遺伝子キャリアーとしてTM-PEG-PLLを製造して使用する方法が開示される。

Claim (excerpt)：

ポリエチレングリコール(PEG)が接合したポリ(L-リシン)(PLL)及び標的成分(TM)からなるポリマー遺伝子キャリアーのための化合物であって、前記PLLの少なくとも1つのフリーアミノ官能基は前記PEGで置換され、前記PLLの少なくとも1つのフリーアミノ官能基が前記TMで置換され、接合したPLLは少なくとも50%の無置換フリーアミノ官能基を含有する、前記化合物。

IPC (5)：

A61K 9/127 , A61K 47/26 , A61K 47/34 , A61K 48/00 , C12N 15/00

FI (5)：

A61K 9/127 , A61K 47/26 , A61K 47/34 , A61K 48/00 , C12N 15/00

F-Term (24)：

4B024AA01 , 4B024BA80 , 4B024CA05 , 4B024DA02 , 4B024DA03 , 4B024EA04 , 4B024FA02 , 4B024GA11 , 4B024HA17 , 4C076AA19 , 4C076CC27 , 4C076DD66A , 4C076EE23A , 4C076EE59 , 4C076FF02 , 4C084AA01 , 4C084AA07 , 4C084AA13 , 4C084BA35 , 4C084BA42 , 4C084DC50 , 4C084NA14 , 4C084ZA752 , 4C084ZB262

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (6)

核酸運搬体
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平8-185923 Applicant：久光製薬株式会社
ポリアルキレンオキシドカルボン酸の改良製造方法
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平8-221148 Applicant：エンゾン,インコーポレーテッド
特開昭63-304000

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Article cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

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