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J-GLOBAL ID：200903068373160155

セリンプロテアーゼ、特にC型肝炎ウイルスNS3プロテアーゼの阻害因子

Inventor： トゥン,ロジャー・ディ ,  ハーベソン,スコット・エル ,  ダイニンガー,デイビッド・ディ ,  マーコ,マーク・エイ ,  ビセッティ,ゴビンダ・ラオ ,  ファーマー,ルーク・ジェイ
Applicant, Patent owner： バーテックス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド
Agent (1)： 青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1998519568
Publication number (International publication number)：2001502694
Application date： Oct. 17, 1997
Publication date： Feb. 27, 2001
Summary：

【要約】本発明は、プロテアーゼ、特にセリンプロテアーゼ、更に具体的にはHCVNS3プロテアーゼを阻害するための化合物、方法および医薬組成物に関する。本化合物およびこれを利用する組成物および方法は、ウイルス、特にHCVウイルスを阻害するために単独または併用かのいずれかで、使用できる。

Claim (excerpt)：

式(II):、式中 Wは:であり、 mは0または1であり; 各R1は、ヒドロキシ、アルコキシまたはアリールオキシであるか、または各R1は、酸素原子であって、それらがそれぞれ結合しているホウ素と共に5-7員環を形成し、その環原子は炭素、窒素または酸素であり; 各R2は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであるか、または同じ窒素原子に結合している2つのR2基がその窒素原子と共に5-7員環単環式複素環系を形成し、そのとき任意のR2炭素原子は所望によりJで置換されており; Jはアルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルキル、ケト、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、アラルカノイルアミノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、アシル、スルホニル、またはスルホンアミドであって、所望により1〜3個のJ1基で置換されており; J1はアルキル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ケト、ヒドロキシ、アミノ、アルカノイルアミノ、アロイルアミノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ホルミル、スルホニル、またはスルホンアミドであり; Lはアルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、任意の水素が所望によりハロゲンで置換されており、また任意の末端炭素原子に結合している任意の水素またはハロゲン原子が所望によりスルフヒドリルまたはヒドロキシで置換されており; A1は単結合、であり、 R4はアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、所望により1〜3個のJ基で置換されており; R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり、所望により1〜3個のJ基で置換されており; Xは、単結合、-C(H)(R7)-、-O-、-S-または、-N(R8)-であり、 R7は、水素、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり、所望により1〜3個のJ基で置換されており; R8は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アラルカノイル、ヘテロシクラノイル、ヘテロアラルカノイル、-C(O)R14、-SO2R14またはカルボキサミドであり、所望により1〜3個のJ基で置換されているか;またはR8およびZは、それらが結合している原子と共に、所望により1〜3個のJ基で置換されている窒素含有単環式または二環式環系を形成し; R14は、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり; Yは、単結合、-CH2-、-C(O)-、-C(O)C(O)-、-S(O)-、-S(O)2-、または-S(O)(NR7)-であり、R7は上記定義のとおりであり; Zは、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、-OR2、または-N(R2)2であり、任意の炭素原子が所望によりJで置換されており、R2は上記定義のとおりであり; A2は、単結合またはであり; R9は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、所望により1〜3個のJ基で置換されており; Mは、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり、所望により、1〜3個のJ基で置換されており、任意のアルキル炭素原子がヘテロ原子で置換されていてもよく; Vは、単結合、-CH2-、-C(H)(R11)-、-O-、-S-または-N(R11)-であり; R11は、水素またはC1-3アルキルであり; Kは、単結合、-O-、-S-、-C(O)-、-S(O)-、-S(O)2-、または-S(O)(NR11)-であり、R11は上記定義のとおりであり; Tは、-R12、-アルキル-R12、-アラルケニル-R12、-アルキニル-R12、-OR12、-N(R12)2、-C(O)R12、-C(=NOアルキル)R12またはであり; R12は、水素、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキリデニル、またはヘテロシクロアルキリデニルであり、所望により1〜3個のJ基で置換されているか、または第1のR12と第2のR12が、それらが結合している窒素と共に、所望により1〜3個の水素J基で置換されている単環式または二環式環系を形成し; R10は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、所望により1〜3個のJ基で置換されており; R15は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、カルボキシアルキル、またはカルボキサミドアルキルであり、所望により1〜3個のJ基で置換されており;そして、 R16は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルである、で示される化合物。

IPC (4)：

C07K 7/02 ,  C07K 5/02 ,  C07K 5/10 ,  C07K 7/06

FI (4)：

C07K 7/02 ,  C07K 5/02 ,  C07K 5/10 ,  C07K 7/06

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

• 特開昭61-183253
  
• 特開平2-134398