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J-GLOBAL ID：200903068430775633

ベータ-アラニン誘導体および受容体アンタゴニストとしてのそれらの用途

Inventor： 大久保 充 ,  黒田 聡 ,  中村 英子 ,  南川 正敏 ,  青木 俊明 ,  原田 佳代子 ,  関 二郎
Applicant, Patent owner： 藤沢薬品工業株式会社
Agent (1)： 野河 信太郎
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2001560197
Publication number (International publication number)：2003523339
Application date： Feb. 13, 2001
Publication date： Aug. 05, 2003
Summary：

【要約】式(I):【化1】[式中、R1は水素原子またはアミノ保護基;Aは低級アルキレン基または低級アルケニレン基;R2は水素原子またはアシル基で置換されていてもよいアミノ基;R3は水素原子または1以上のヒドロキシおよび/もしくは低級アルコキシで置換されていてもよいアリールもしくはアラルキル基;式(II):【化2】で表されるの部分は2価のN-含有6〜8員の複素環式基]のβ-アラニン誘導体または医薬的に許容されるその塩。

Claim (excerpt)：

式(I):【化1】[式中、R1は水素原子またはアミノ保護基であり;Aは低級アルキレン基または低級アルケニレン基であり;R2は水素原子、または アミノ、低級アルカノイルアミノ、アル(低級)アルコキシカルボニルアミノ、アリール、アロイルアミノ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニルアミノ、アル(低級)アルコキシ、低級アルコキシカルボニル、低級アルカノイルオキシ、低級アルコキシまたはヒドロキシ基(これらのうち、アリールおよびアロイルアミノはさらにカルボキシ、低級アルコキシまたは低級アルコキシカルボニルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい低級アルカノイル基、 低級アルコキシ、アリールまたはシクロ(低級)アルキルで置換されていてもよい低級アルコキシカルボニル基、 低級アルケニルオキシカルボニル基、 ジ(低級)アルキルアミノスルホニル基、 低級アルコキシで置換されていてもよいシクロアルカノイル基、 (C3〜C6)アルコキシ、カルバモイル(低級)アルコキシ、N-(低級)アルキルカルバモイル(低級)アルコキシ、N,N-ジ(低級)アルキルカルバモイル(低級)アルコキシ、低級アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルボキシ(低級)アルコキシ、アル(低級)アルコキシ、低級アルコキシカルボニル(低級)アルコキシ、シクロ(低級)アルコキシ、低級アルコキシカルボニルアミノ、シクロ(低級)アルキル(低級)アルコキシ、低級アルカノイルアミノまたは低級アルキルカルバモイルで置換されていてもよいアロイル基、 アリールオキシカルボニル基、 ヘテロサイクリルカルボニル基、 保護されたカルボキシカルボニル基および ヘテロサイクリルオキシカルボニル基からなる群から選択されるアシル基で置換されていてもよいアミノ基であり;R3は水素原子、または1以上のヒドロキシおよび/もしくは低級アルコキシで置換されていてもよいアリールもしくはアラルキル基であり;式:【化2】で表される部分は、2価のN-含有6〜8員の複素環式基であり;ただし、(1) R2が水素原子であるとき、【化3】の部分は2価のN-含有7または8員の複素環式基であり、A、R1およびR3は上記で定義したとおりであるか、またはR3はヒドロキシ-もしくはイソブトキシ-置換フェニル基であり、A、R1および【化4】の部分は上記で定義したとおりであり、(2) R2が非置換アミノ基であるとき、R1のアミノ保護基は低級アルコキシカルボニル基であり、A、R3および【化5】の部分は上記で定義したとおりであるか、またはAは低級アルケニレン基であり、R1、R3および【化6】の部分は上記で定義したとおりであり、(3) R2がアセチルで置換されたアミノ基であるとき、【化7】の部分は2価のN-含有7員複素環式基であり、A、R1およびR3は上記で定義したとおりであり、(4) R2が低級アルコキシで置換されてもよいシクロアルカノイル基で置換されたアミノ基であるとき、R1は水素原子であり、A、R3および【化8】の部分は上記で定義したとおりである]のβ-アラニン誘導体または医薬的に許容されるその塩。

IPC (27)：

C07D211/60 ,  A61K 31/395 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/465 ,  A61K 31/55 ,  A61K 38/00 ,  A61P 3/10 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 27/02 ,  A61P 27/04 ,  A61P 27/06 ,  A61P 27/10 ,  A61P 27/12 ,  A61P 27/14 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/04 ,  A61P 37/00 ,  A61P 41/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07M 7:00

FI (27)：

C07D211/60 ,  A61K 31/395 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/465 ,  A61K 31/55 ,  A61P 3/10 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 27/02 ,  A61P 27/04 ,  A61P 27/06 ,  A61P 27/10 ,  A61P 27/12 ,  A61P 27/14 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/04 ,  A61P 37/00 ,  A61P 41/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07M 7:00 ,  A61K 37/02

F-Term (66)：

4C054AA02 ,  4C054BB01 ,  4C054CC01 ,  4C054CC04 ,  4C054DD01 ,  4C054EE04 ,  4C054EE38 ,  4C054FF01 ,  4C054FF04 ,  4C054FF20 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB03 ,  4C063BB09 ,  4C063CC12 ,  4C063CC19 ,  4C063CC20 ,  4C063CC51 ,  4C063CC67 ,  4C063CC75 ,  4C063DD10 ,  4C063EE01 ,  4C084AA02 ,  4C084AA07 ,  4C084BA01 ,  4C084BA09 ,  4C084BA14 ,  4C084BA31 ,  4C084BA32 ,  4C084CA59 ,  4C084DC10 ,  4C084DC50 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA33 ,  4C084ZA36 ,  4C084ZA51 ,  4C084ZA54 ,  4C084ZB07 ,  4C084ZB11 ,  4C084ZB26 ,  4C084ZC35 ,  4C084ZC42 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC21 ,  4C086BC31 ,  4C086BC33 ,  4C086BC67 ,  4C086BC85 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA51 ,  4C086ZA54 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC42

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

• β-アラニン誘導体およびその製造法
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平7-174532   Applicant：藤沢薬品工業株式会社
• N-アシルピペリジニルカルボニルアミノカルボン酸、およびグリコプロテインIIB/IIIa拮抗剤およびフィブリノーゲン血小板凝集抑制剤としてのその用途
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平8-528273   Applicant：藤沢薬品工業株式会社