ホスホリパーゼCεを分子標的とした新規抗がん剤のスクリーニング方法

Inventor： ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：圓谷徹
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2004122299
Publication number (International publication number)：2005237367
Application date： Apr. 16, 2004
Publication date： Sep. 08, 2005
Summary：

【課題】 Rasの標的蛋白質の中で細胞の癌化に重要な役割を果たしている物質を見出し、同物質を分子標的とした新規抗がん剤のスクリーニング方法を提供すること。【解決手段】ホスホリパーゼCε(PLCε)の染色体遺伝子を欠損させたノックアウトマウスを作製したところ、このマウスが化学発癌剤による皮膚腫瘍[初期の良性腫瘍(パピローマ)ならびにそれが進展した悪性腫瘍(扁平上皮癌)の両方]の発生に強い抵抗性を示すことを見出した。したがって、PLCεはras癌遺伝子による細胞の癌化に重要な役割を担っていると判断され、その機能阻害剤は抗がん剤として有望である。本発明は、新規抗がん剤のスクリーニング方法として、PLCεの酵素活性阻害剤の検索、および、PLCεとRas蛋白との結合阻害剤の検索の2つの方法を提供する。【選択図】なし

Claim (excerpt)：

ホスホリパーゼCεの酵素活性を阻害する物質を検索することを特徴とする新規抗がん剤のスクリーニング方法。

IPC (10)：

C12Q1/44 , A01K67/027 , A61K45/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C12Q1/02 , G01N33/15 , G01N33/50 , G01N33/566

FI (11)：

C12Q1/44 , A01K67/027 , A61K45/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P43/00 111 , C12Q1/02 , G01N33/15 Z , G01N33/50 Z , G01N33/566 , C12N15/00 A

F-Term (35)：

2G045AA40 , 2G045CB17 , 2G045DA20 , 2G045FB01 , 2G045FB03 , 4B024AA01 , 4B024AA12 , 4B024BA11 , 4B024BA80 , 4B024CA01 , 4B024DA02 , 4B024EA04 , 4B024GA11 , 4B024HA14 , 4B063QA01 , 4B063QA05 , 4B063QA18 , 4B063QR12 , 4B063QR41 , 4B063QR50 , 4B063QR57 , 4B063QR72 , 4B063QR77 , 4B063QR80 , 4B063QS03 , 4B063QS24 , 4B063QS36 , 4B063QS38 , 4B063QX01 , 4C084AA17 , 4C084NA14 , 4C084ZA362 , 4C084ZB262 , 4C084ZC212 , 4C084ZC422

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (7)

Mol. Med., 2002, Vol.39, No.11, P.1238-1246
生化学, 2002, Vol.74, No.8, P.684
Mol. Interv., 2003, Vol.3, No.5, P.273-280

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