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J-GLOBAL ID：200903068892284627

6-メルカプトプリン誘導体及びその製法

Inventor： 辻原 健二 ,  原田 直之 ,  大橋 元明 ,  樫田 龍雄 ,  小田 晃司
Applicant, Patent owner： 田辺製薬株式会社
Agent (1)： 中嶋 正二
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1992044351
Publication number (International publication number)：1993194517
Application date： Jan. 16, 1992
Publication date： Aug. 03, 1993
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】?@一般式〔I〕の6-メルカプトプリン誘導体、その薬理的に許容しうるエステル、アミド又はそれらの塩、?A式〔II〕の(2-アミノ)-6-メルカプトプリン化合物又はその塩と式〔III〕のエステル化合物とを反応させて、一般式〔I〕の6-メルカプトプリン誘導体を製造する方法、?B一般式〔I〕の6-メルカプトプリン誘導体製造中間としての、式〔III〕のエステル化合物。〔式中、R1は水素原子、低級アルキル基;R2は水素原子、基-COOH;R3は水素原子、基-NH2;R4は水素原子、低級アルカノイルオキシメチル基;Aは低級アルキレン基;Z1はカルボキシル基の保護基;Z2はアミノ基の保護基;Xは反応性残基;R21は水素原子、保護された-COOH;R41は水素原子、低級アルカノイルオキシメチル基を表す。〕【効果】この化合物は優れた抗腫瘍作用及び/又は腫瘍免疫増強作用を示すため、各種癌疾患の治療剤として有用である。

Claim (excerpt)：

一般式〔I〕【化1】〔但し、R1は水素原子又は低級アルキル基、R2は水素原子又はカルボキシル基、R3は水素原子又はアミノ基、R4は水素原子又は低級アルカノイルオキシメチル基、Aは直鎖又は分枝鎖低級アルキレン基を表す。〕で示される6-メルカプトプリン誘導体、その薬理的に許容しうるエステル、アミド又はそれらの塩。

IPC (3)：

C07D473/38 ,  C07C229/24 ,  A61K 31/52 ADU