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J-GLOBAL ID：200903069363441551

5,6-双環性グリコプロテインIIb/IIIa拮抗剤

Inventor： マイケル・エル・デニー ,  マシュー・ジョゼフ・フィッシャー ,  アン・マリー・ハップ ,  ジョゼフ・アンソニー・ジャクボウスキー ,  マイケル・ディーン・キニック ,  ジェファーソン・レイ・マッコワン ,  ジョン・マイケル・モリン・ジュニア ,  ダニエル・ジョン・サール ,  ロバート・セオドア・バシレフ
Applicant, Patent owner： イーライ・リリー・アンド・カンパニー
Agent (1)： 青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994277547
Publication number (International publication number)：1995188165
Application date： Nov. 11, 1994
Publication date： Jul. 25, 1995
Summary：

【要約】 (修正有)【目的】 塩基性(B)および酸性(A)官能基で置換されたインドール、ベンゾフランおよびベンゾチオフェンを含む5,6-縮合環双環化合物およびその製法と血小板凝集阻害剤として有用な製剤を提供する。【構成】 下記式(I)[式中、5員環のX1,X2およびX3は炭素、窒素、硫黄および酸素から独立に選択されるが、但し、X1,X2およびX3の少なくとも1個は炭素である、X4,X5,X6およびX7は炭素、窒素、硫黄および酸素から独立に選択されるが、但し、X4,X5,X6およびX7の少なくとも2個は炭素である、架橋原子X3aは炭素および窒素から構成される群から選択され、Bは結合基-(Lb)-によって6員環に結合する塩基性基、Aは結合基-(La)-によって5員環に結合する酸性基、(R1)n,(R2)mは有機基を示す]で表される化合物。

Claim (excerpt)：

式(I):【化1】[式中、5員環のX1、X2およびX3は炭素、窒素、硫黄および酸素から独立に選択されるが、但し、X1、X2およびX3の少なくとも1個は炭素であるものとする。X4、X5、X6およびX7は炭素、窒素、硫黄および酸素から独立に選択されるが、但し、X4、X5、X6およびX7の少なくとも2個は炭素であるものとする。架橋原子X3aは炭素および窒素から構成される群から選択される。Bは結合基-(Lb)-によって6員環に結合する塩基性基である。ここに-(Lb)-は(i)結合または(ii)1個から15個までの原子を持つ2価の置換または非置換鎖である。Aは結合基-(La)-によって5員環に結合する酸性基である。ここに-(La)-は(i)結合または(ii)1個から15個までの原子を持つ2価の置換または非置換鎖である。nは1から5までから選択される整数である。(R1)nは5員環の原子X1、X2およびX3の1個またはそれ以上に結合する有機基である。ここに、R1はA、A-(La)-、水素、アルキル、ハロ置換アルキル、ヒドロキシルアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アラルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、カルバミル、カルボキシ、アシル、シアノ、ハロ、ニトロ、スルホから独立に選択され、またX1、X2およびX3のいずれかが置換部位2個を持つ時には、R1は=Oでもありうるものとする。mは1から7までから選択される整数である。(R2)mは6員環の原子X4、X5、X6およびX7の1個またはそれ以上に結合する有機基である。ここに、R2はB、B-(Lb)-、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アラルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、カルバミル、アミノ、置換アミノ、アシル、シアノ、ハロ、ニトロ、スルホから独立に選択され、またX4、X5、X6およびX7のいずれかが置換部位2個を持つ時には、R2は=Oでもありうるものとする]で示される哺乳類において血小板凝集を阻害する5,6-双環化合物およびそのすべての医薬的に許容しうる塩、溶媒和物およびプロドラッグ誘導体。

IPC (21)：

C07D209/42 ,  A61K 31/34 ABN ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/38 ,  A61K 31/385 ,  A61K 31/40 ACB ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/425 ,  A61K 31/435 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/675 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D249/12 501 ,  C07D307/85 ,  C07D333/68 ,  C07D401/12 209 ,  C07D495/04 105

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (4)

• 芳香族アミジン誘導体及びその塩
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平4-292892   Applicant：第一製薬株式会社
• フィブリノーゲン受容体拮抗薬
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平4-330875   Applicant：メルクエンドカムパニーインコーポレーテッド
• 特公昭40-015187
  
• フィブリノゲンリセプタ拮抗剤
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平6-510209   Applicant：メルクエンドカンパニーインコーポレーテッド