新規化合物 | Patent Information

【要約】式(I):【化1】の化合物、それらの製造方法、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物の医薬品としての使用を開示する。該化合物の製造に有用な化学中間体も提供する。該化合物は、医薬品として、とりわけ、炎症性疾患の処置に有用である。

式I:【化1】[式中、 R1は、水素、C1-12アルキル、フェニル、またはO、NもしくはSから選択される1個〜3個の原子を含む5員もしくは6員のヘテロ環式環を表わし、このアルキル、フェニルもしくはヘテロ環式環は、場合により、ハロゲンで置換されていることがあり、またはこのアルキルは、場合により、J基(ここで、Jは、場合により、O、NもしくはSから選択される1個〜3個のヘテロ原子で環置換されていることのある、フェニル、または1つもしくは2つのベンゼン環と縮合したフェニル、またはビフェニリルであり、各々のJ基は、場合により、C1-6アルキル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、ニトロまたはハロゲンで置換されていることがある。)で置換されていることがあり; R2およびR3に関して、(i)R2は、水素、C1-6アルキルまたはR10-Bを表わし;そして R3は、水素、C1-6ヒドロキシアルキル、C3-9アルケニルカルボキシルまたはR10-Bを表わす;(ここで、R10は、C1-6アルキルを表わし、そしてBは、COOH、PO3H2、OPO3H2、SO3H、OSO3H、テトラゾリル、CONR11OHまたはCONHSO2R11(R11は、水素またはC1-6アルキルを表わす。)を表わす。)か、または(ii)R2およびR3は一緒になって、ベンゾ環、または1個〜3個の窒素原子を含む6員の芳香族ヘテロ環式環を表わし、このベンゾまたはヘテロ環式環は、場合により、R4(ここで、R4は、水素、C1-6アルコキシ、C1-6カルボキシアルコキシ、C3-9アルケニルカルボキシル、R10-Bまたは-(CH2)pCO2PGを表わす。)で置換されていることがあり;(ここで、R10は、C1-6アルキルを表わし、そしてBは、COOH、PO3H2、OPO3H2、SO3H、OSO3H、テトラゾリル、CONR11OHまたはCONHSO2R11(R11は、水素またはC1-6アルキルを表わす。)を表わし、そしてPGは、アリルまたはtert-ブチルであり、そしてpは、0または1〜6の整数を表わす。) R8およびR9は独立して、水素、メチル、C1-6アルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表わすか、またはR8およびR9は一緒になって、C3-6シクロアルキル、もしくはO、NもしくはSから選択される1個〜3個の原子を含む3員、4員、5員もしくは6員のヘテロ環式環を表わし; Arは、フェニル、または1つもしくは2つのベンゼン環と縮合したフェニル、または場合により、O、NもしくはSから選択される1個〜3個のヘテロ原子で環置換されていることのあるビフェニリルであり、各々のAr基は、場合により、C1-6アルキル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、ニトロまたはハロゲンで置換されていることがあり; Xは、O、S、SO2、CH2またはSOを表わし; Yは、O、NR5または(CH2)a(ここで、aは、1〜12の整数を表わし、そしてR5は、水素またはC1-6アルキルを表わす。)を表わし; Zは、O、S、CH=CH、N=N、N=CHまたはNR5(ここで、R5は、水素またはC1-6アルキルを表わす。)を表わし;そして nは、1〜12の整数を表わす。]の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、鏡像異性体もしくは互変異性体。

C07D213/50 , A61K 31/4164 , A61K 31/4184 , A61K 31/423 , A61K 31/426 , A61K 31/428 , A61K 31/4402 , A61P 1/02 , A61P 1/04 , A61P 1/06 , A61P 1/18 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 17/02 , A61P 17/04 , A61P 17/06 , A61P 17/16 , A61P 19/02 , A61P 19/06 , A61P 27/02 , A61P 29/00 , C07D233/64 103 , C07D235/12 , C07D263/56 , C07D277/24 , C07D277/56 , C07D277/64

4C033AD03 , 4C033AD17 , 4C033AD20 , 4C033AE05 , 4C033AE06 , 4C033AE17 , 4C033AE20 , 4C055AA01 , 4C055BA02 , 4C055BA18 , 4C055BB02 , 4C055BB08 , 4C055CA01 , 4C055DA01 , 4C056AA01 , 4C056AB01 , 4C056AC02 , 4C056AD01 , 4C056AD03 , 4C056AE03 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC17 , 4C086BC38 , 4C086BC39 , 4C086BC42 , 4C086BC64 , 4C086BC69 , 4C086BC70 , 4C086BC82 , 4C086BC84 , 4C086MA01 , 4C086MA57 , 4C086ZA21 , 4C086ZA33 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA68 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB11 , 4C086ZB15