GABAレセプター経由でのアルツハイマー病の処置に有用なアリール-イソオキサゾール-4-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン誘導体

Inventor： , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (3)：津国肇 , 束田幸四郎 , 齋藤房幸
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2008550711
Publication number (International publication number)：2009523752
Application date： Jan. 08, 2007
Publication date： Jun. 25, 2009
Summary：

本発明は、式I[式中、R1は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキル、ベンジルオキシ、又はアリールもしくは低級アルキルで場合により置換されている-O-(CH2)-(CO)-5もしくは6員ヘテロアリールであり;R2は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルキニル、アミノ、-NHC(O)-Ra又は-(CO)-Raであり;R3は、水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、低級アルキニル、アミノ、-NHC(O)-Ra、-(CO)-Ra、=Oで場合により置換されている、1位における5もしくは6員ヘテロシクロアルキルであるか、又は1位における5もしくは6員ヘテロアリールであり;R4は、水素、又は5もしくは6員ヘテロアリールであり;R5は、低級アルキル又はシクロアルキルであり;Raは、低級アルコキシ又はNR’R”(式中、R’及びR”は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシルで場合により置換されている低級アルキル、低級アルキニル、-(CH2)n-シクロアルキル、-(CH2)n-5もしくは6員ヘテロシクロアルキル、又は-(CH2)n-5もしくは6員ヘテロアリールである)であり;nは、0〜3である]のアリール-イソオキサゾール-4-イルイミダゾ[1,2-a]ピリジン誘導体及び薬学的に許容され得るその酸付加塩にも関する。この分類群の化合物は、GABAAα5レセプター結合部位に対する高い親和性及び選択性を示し、認知強化剤としてか、又はアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であり得ることが見出された。

Claim (excerpt)：

式I:

IPC (4)：

C07D 471/04 , A61K 31/437 , A61P 25/28 , A61K 31/537

FI (5)：

C07D471/04 108Q , C07D471/04 , A61K31/437 , A61P25/28 , A61K31/5377

F-Term (20)：

4C065AA03 , 4C065BB06 , 4C065CC01 , 4C065DD02 , 4C065EE02 , 4C065HH01 , 4C065HH08 , 4C065JJ01 , 4C065KK02 , 4C065LL01 , 4C065PP16 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086CB05 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16

Patent cited by the Patent：

Cited by applicant (1)

GABA受容体のリガンドとしてのイミダゾ-ピリジン誘導体
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2004-507473 Applicant：メルクシャープエンドドームリミテッド

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