抗アンドロゲン剤

Inventor： , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：長井省三 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2000272462
Publication number (International publication number)：2002088073
Application date： Sep. 08, 2000
Publication date： Mar. 27, 2002
Summary：

【要約】【課題】シアノフェニル誘導体の新規な用途及び新規化合物。【解決手段】本願は,シアノフェニル誘導体が,強力な抗アンドロゲン作用を有することを見いだした。本願化合物は,前立腺癌,前立腺肥大症等の予防又は治療に有用である。

Claim (excerpt)：

下記一般式(I)で示されるシアノフェニル誘導体又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする医薬。【化1】(式中の記号は,以下の意味を示す。A環:置換されてもよい4乃至8員飽和ヘテロ環Z1又はZ2:同一又は異なってCH又は窒素原子X:酸素原子,C(R2)R3,NR4,C(=O),S(O)pR:シアノ又はニトロ基R1:水素原子,ハロゲン原子,シアノ,ハロゲノ低級アルキル,ニトロ,カルボキシル,低級アルキル,R5-B-,R6-S(O)p-,低級アルキル-C(=O)-又は低級アルキル-O-C(=O)-基R2,R3:同一又は異なって水素原子,OH,低級アルキル,置換されてもよいヘテロ環,置換されてもよいアリール-低級アルキレン-,又は-Q1-Q2-R7但し,R2とR3が一体となって他のヘテロ原子を有していてもよく置換されてもよい5又は6員飽和ヘテロ環,又は=CH-C(=O)-O-R10、=CH-C(=O)-N(R8)R9,=CH-S(O)2-R10を形成しても良い。R4:水素原子,OH,置換されてもよい低級アルキル,又は置換されてもよいアリール若しくはヘテロ環B:酸素原子,又はNR7Q1:結合又は低級アルキレンQ2:酸素原子,-N(R8)-,-N(R8)-C(=O)-,-N(R8)-C(=O)-O-,-N(R8)-C(=O)-N(R9)-,-C(=O)-O-,-C(=O)-N(R8)-,-O-C(=O)-N(R8)-,-O-低級アルキレン-O-,-S(O)2-、-N(R8)-S(O)2-R5:ハロゲノ低級アルキル,アリール,又は,-N(R8)R9,OH若しくは低級アルキル-O-で置換されていてもよい低級アルキルR7:水素原子,低級アルキル,置換されてもよいアリール,置換されてもよいアリール-低級アルキレン-,置換されてもよいヘテロ環,置換されてもよいヘテロ環-低級アルキレン-R6:低級アルキル,アリール,又は-N(R8)R9R8,R9,R10:同一又は異なって水素,置換されてもよい低級アルキル,又は置換されてもよいアリール,置換されていてもよいヘテロ環但し、N(R8)R9のとき,R8とR9は一体となって他のヘテロ原子を有していてもよく置換されてもよい5又は6員飽和ヘテロ環を形成しても良い。p:0,1又は2)

IPC (26)：

C07D295/14 , A61K 31/40 , A61K 31/445 , A61K 31/4465 , A61K 31/45 , A61K 31/454 , A61K 31/495 , A61K 31/496 , A61K 31/506 , A61K 31/5375 , A61K 31/54 , A61P 5/28 , C07D211/26 , C07D211/44 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D213/64 , C07D241/04 , C07D265/30 , C07D279/12 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D487/10

FI (26)：

C07D295/14 Z , A61K 31/40 , A61K 31/445 , A61K 31/4465 , A61K 31/45 , A61K 31/454 , A61K 31/495 , A61K 31/496 , A61K 31/506 , A61K 31/5375 , A61K 31/54 , A61P 5/28 , C07D211/26 , C07D211/44 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D213/64 , C07D241/04 , C07D265/30 , C07D279/12 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D487/10

F-Term (70)：

4C036AA05 , 4C036AA17 , 4C036AA20 , 4C050AA04 , 4C050BB05 , 4C050CC07 , 4C050EE03 , 4C050GG03 , 4C050HH01 , 4C054AA02 , 4C054CC03 , 4C054DD01 , 4C054EE01 , 4C054FF01 , 4C054FF03 , 4C054FF13 , 4C054FF15 , 4C054FF16 , 4C054FF19 , 4C054FF23 , 4C054FF24 , 4C054FF25 , 4C054FF26 , 4C054FF28 , 4C055AA01 , 4C055BA02 , 4C055BA42 , 4C055BB02 , 4C055BB10 , 4C055CA01 , 4C055DA01 , 4C056AA02 , 4C056AB01 , 4C056AC03 , 4C056AD01 , 4C056AE01 , 4C056EA03 , 4C063AA01 , 4C063BB01 , 4C063BB03 , 4C063CC26 , 4C063CC34 , 4C063CC52 , 4C063CC62 , 4C063CC81 , 4C063DD10 , 4C063DD11 , 4C063DD29 , 4C063DD34 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC07 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086BC50 , 4C086BC70 , 4C086BC73 , 4C086BC84 , 4C086BC88 , 4C086CB05 , 4C086GA02 , 4C086GA07 , 4C086GA09 , 4C086GA10 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZC10

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