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J-GLOBAL ID：200903072845525389

抗真菌活性を有する新規カルボンアミド

Inventor： バルトローリ、ハヴィエー ,  テュルモ、エンリック ,  アンギータ、マニュエル
Applicant, Patent owner： ホータ.ウリアッヒ イ シイア.エセ.アー.
Agent (1)： 若林 忠
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1997507253
Publication number (International publication number)：1998507205
Application date： Aug. 02, 1996
Publication date： Jul. 14, 1998
Summary：

【要約】一般式Iの化合物およびそれらの塩および溶媒和物は、種々の真菌感染症の治療に有効な抗真菌剤である。これら化合物を含む薬剤組成物およびそれらの調製法もまた提供される。

Claim (excerpt)：

一般式I、すなわち[式中、 Xは、NまたはCHを表し、 Arは、フェニルまたは1個以上のハロゲンおよび/またはトリフルオロメチル基で置換されたフェニルを表し、 R1は、C1-4アルキルであり、 R2は、水素またはC1-4アルキルであるか、 またはR1とR2は合一してC2-4ポリメチレン鎖を形成し、 R3は、水素、C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、フェニルC1-4アルキル(ここでフェニル基は、同一または異なる1、2、3または4個のR5基で任意に置換され得る)、-(CH2)n-CH2OH基、-(CH2)n-CH2OBn基、-(CH2)n-CH2NR6R7基、-(CH2)n-CH2COOR6基または-(CH2)n-CH2COOBnであり、この場合、R4は水素であり、 またはR3は、R4および一般式Iの該化合物の残余部分と合一して一般式I’、すなわちのオキサゾリジン環を形成するか、 またはR3は、R4および一般式Iの該化合物の残余部分と合一して一般式I”、すなわち(式中、DはOであるか(その場合、点線は共有結合を表す)、またはDはヒドロキシまたは水素である(その場合、点線は存在しない))のモルホリン環を形成し、 Aは、フェニルまたは、N、OおよびSから選択した1〜4個の異種原子を含み、複素環の各環が5または6個の原子から形成される単環または二環式複素環基を表し、Aは置換されないかまたは1、2、3または4個のR8基を有することができ、 Bは、1、2、3または4個のR9基で任意に置換され得るフェニル基を表すか、BはN、OおよびSから選択した1〜4個の異種原子を含み、複素環の各環が5または6個の原子から形成される単環または二環式複素環基を表し、それは1、2、3または4個のR9基で任意に置換することができ、 R5は、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキルまたはハロゲンを表し、 nは、0、1、2または3を表し、 R6およびR7は独立して、水素またはC1-4アルキルを表し、 R8基は、C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルコキシ、ハロゲン、フェニル(ハロゲン、シアノ、C1-4ハロアルキル、C2-4ハロアルコキシで任意に置換される)、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、-NR6R7基、-CONR6R7基、-COR6基、-COOR6基、または-SO2R10基を表し、 R9は、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルコキシ、2-カルボキシ-2-プロピル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシメチル、-CH2-OCO-R6基、-CO-R6基、-COO-R6基、-SOzR10基、-NR6R7基、-CONR6R7基、-C(=NR6)NHR11基、-C(=NR11)OR6基を表し、さらにR9基の一つはまた、1-ピロリル、1-イミダゾリル、1H-L 2、4-トリアゾール-1-イル、5-テトラゾリル(任意にC1-4アルキルで置換される)、1-ピロリジニル、4-モルホリニル、4-モルホリニル-N-オキシド、フェニルまたはフェノキシ(ともに、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロまたはシアノで任意に置換される)、または一般式(i)〜(iv)の基を表し、 R10は、C1-4アルキルを表し、 zは、0、1または2を表し、 R11は、水素、-CONH2、-COMe、-CN、-SO2NHR6、-SO2R10、-OR6または-OCOR6を表し、 R12は、水素またはメチルを表し、 R13は、水素、イソプロピル、シクロペンチル、シクロプロピル、2-ブチル、3-ペンチル、3-ヒドロキシ-2-ブチルまたは2-ヒドロキシ-3-ペンチルを表し、 pは、0または1を表し、 R14は、ハロゲン、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、または一般式(i)の基を表し、 Eは、-CH2-または-C(=O)-を表し、 Gは、NHまたはOを表し、 Yは、単結合、-S-、-SO-、-SO2-、-O-または-NR6-を表し、 mおよびqは独立して、0、1または2を表す]のラセミ体、ジアステレオマー混合物または純粋な対掌体としての化合物ならびにそれらの塩および溶媒和物。

IPC (20)：

C07D249/08 ,  A61K 31/41 AFF ,  A61K 31/415 ADZ ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/425 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/535 ,  C07D401/12 249 ,  C07D403/12 207 ,  C07D403/12 231 ,  C07D403/12 233 ,  C07D405/12 249 ,  C07D409/12 249 ,  C07D409/14 213 ,  C07D409/14 231 ,  C07D413/12 249 ,  C07D417/12 249 ,  C07D417/14 213 ,  C07D417/14 249 ,  C07D417/14 257

FI (20)：

C07D249/08 ,  A61K 31/41 AFF ,  A61K 31/415 ADZ ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/425 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/535 ,  C07D401/12 249 ,  C07D403/12 207 ,  C07D403/12 231 ,  C07D403/12 233 ,  C07D405/12 249 ,  C07D409/12 249 ,  C07D409/14 213 ,  C07D409/14 231 ,  C07D413/12 249 ,  C07D417/12 249 ,  C07D417/14 213 ,  C07D417/14 249 ,  C07D417/14 257