ベンゾチアゾール誘導体 | Patent Information

【要約】本発明は、アデノシンレセプターに関連する疾患の処置用の、一般式I:【化49】で示される化合物及び薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。

一般式I:【化1】{式中、 R1は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ベンジルオキシ、シクロアルキルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ又はトリフルオロメチルオキシであり; R2及びR3は、互いに独立して水素、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルキルオキシであり; R4は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、ハロゲン、-C(O)OH、-C(O)-低級アルキル、-C(O)-ハロゲン低級アルキル、-CH(OH)-ハロゲン低級アルキル、-C(O)O-低級アルキル、-NHC(O)-低級アルキル、-(CH2)n-OHであるか、又はフェニル(これは、場合によりリンカー-(O)m-(CH2)n-を介してベンゾ基に結合し、場合によりN(R5)(R6)、ハロゲン、アルコキシ若しくはニトロで置換されている)であるか、又は 2,3-ジヒドロ-1H-インドリル、アゼパン-1-イル、〔1,4〕オキサゼパン-4-イルであるか、又は 5員若しくは6員の芳香族若しくは非芳香族複素環〔これらは、リンカー-(O)m-(CH2)n-若しくは-N=C(CH3)-を介してベンゾ基に結合してよく、場合により基R7(ここで、R7は下記で定義される)の1又は2個で置換されている〕であり; Rは、(a)フェニル〔これは、場合により低級アルキル、ハロゲン低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、-C(O)H、-C(O)OH若しくは下記の基:-(CH2)n-C(O)-N(R5)-(CH2)o-低級アルコキシ、-(CH2)nO-ハロゲン低級アルキル、-(CH2)nO-(CH2)n+1-O-低級アルキル、-S(O)2-N(R5)-(CH2)n-O-低級アルキル、-(CH2)n-OR5、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-低級アルコキシ、-(CH2)nN〔(CH2)o-低級アルコキシ〕2、-(CH2)nN(R5)(R6)、-(CH2)nN〔S(O)2CH3〕2、-(CH2)nN〔R5〕〔S(O)2CH3〕、-(CH2)nN(R5)-(CH2)oNR5R6、-(CH2)nN(R5)-低級アルケニル、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-シクロアルキル、-(CH2)nN(R5)-C(O)O-低級アルキル、-(CH2)n-S-(CH2)n-N(R5)(R6)、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-S-低級アルキル、-S(O)2-N(R5)(R6)、-(CH2)nN(R5)-S(O)2CH3、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-フェニル、-(CH2)nN(R5)-(CH2)oOH、-(CH2)nN(R5)-(CH2)oCH(OH)-CF3、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-CF3、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-O-CH(OH)-C6H3(OCH3)2、-(CH2)nN(R5)-(CH2)o-O-C(O)-C6H3(OCH3)2、-N(R5)-C(O)-モルホリン、-N(R5)-C(O)-N(R5)-フェニル(これは、アルコキシで置換されている)、-S(O)2-モルホリンで置換されている〕であるか、又はフェニル(これは、場合により-(CR5R6)n-5員〜7員の芳香族若しくは非芳香族複素環で置換され、ここで複素環は、ヒドロキシ、-N(R5)(R6)、低級アルコキシ若しくは低級アルキルで更に置換されてよいか、又は-(CH2)nN(R5)(CH2)o-5員若しくは6員の芳香族若しくは非芳香族複素環で置換され、ここで複素環は、ヒドロキシ、-N(R5)(R6)若しくは低級アルキルで更に置換されてよい)であるか、或いはb)-(CH2)n-5員又は6員の芳香族又は非芳香族複素環(n=0の場合、ピペラジニル基を除く)であり、ここで環は、場合により2-オキソ-ピロリジン、ピペリジニル、フェニル、-(CH2)nOH、ハロゲン、CF3、=O、低級アルキル、シクロアルキル、-(CH2)n-O-低級アルキル、-(CH2)nNH2、-(CH2)nCN、-C(O)O-低級アルキル、-CH2-O-S(O)2CH3、-C(O)-低級アルキル、-C(O)-(CH2)n-低級アルコキシ、-CH2-N(R6)C6H4F、-CH2-N(R6)C(O)O-低級アルキル、-N(R6)-C(O)-N(R5)-(CH2)n-O-低級アルキルからなる群より選択される置換基1若しくは2個で、又はテトラヒドロフラン(これは、4-Cl-フェニルで置換されている)で、又はピペラジン-1-イル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリン-1-オキソ、ピロリジン-1-イルで、若しくはピペリジン-1-イルで置換されてよいか、又はベンゾピペリジン-1-イル若しくはベンゾチエン-2-イルであるか、或いはc)-(CH2)n+1-フェニル、-N(R5)(CH2)n-フェニル(これは、場合により低級アルコキシで置換されている)、-O(CH2)n-フェニル、又は-N(R5)-C(O)-フェニルであるか、或いはd)-N(R5)(CH2)n-5員又は6員の芳香族又は非芳香族複素環(これは、場合により低級アルキルで置換されている)、-(CH2)n-5員又は6員の芳香族又は非芳香族複素環であるか、或いはe)-(CH2)n-N(R5)(R6)、低級アルキル、-O-(CH2)n-低級アルコキシ、-(CH2)n-低級アルコキシ、低級アルコキシ、シクロアルキル、-N(R5)(CH2)nO-低級アルキル、-N(R5)(CH2)nOH、-N(R5)(CH2)nN(R5)(R6)、-C(O)O-低級アルキル、-(CH2)nOH、-(HC=CH)nC(O)O-低級アルキル、オクタヒドロキノリン、3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン、2,3-ベンゾ-1,4-ジオキサ-8-アザスピロ〔4,5〕デカン又は1,4-ジオキサ-8-アザスピロ〔4,5〕デカンであり; XはO、S又は水素原子2個であり; R5及びR6は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり; R7は、低級アルキル、低級アルコキシ、-C(O)-低級アルキル、-C(O)O-ベンジル、-C(O)O-低級アルキル、-(CH2)nNR5R6、ピリジニル(これは、場合により低級アルキルで置換されている)であり、又は-CH2N(R5)-C(O)O-低級アルキル、-NH-C(フェニル)3、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル(これは、場合により低級アルキルで置換されている)であり; nは0、1、2、3又は4であり; mは、0又は1であり; oは0、1、2、3又は4である}で示される化合物、及び薬学的に許容されうるそれらの塩の、アデノシンレセプターに関連する疾患の処置用の医薬を製造するための使用。

C07D277/82 , A61K 31/428 , A61K 31/4439 , A61K 31/4545 , A61K 31/4725 , A61K 31/496 , A61K 31/5377 , A61K 31/541 , A61K 31/551 , A61P 11/06 , A61P 21/02 , A61P 25/04 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/20 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14

4C033AE14 , 4C033AE17 , 4C033AE20 , 4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB02 , 4C063BB09 , 4C063CC62 , 4C063CC73 , 4C063CC78 , 4C063CC85 , 4C063CC92 , 4C063CC94 , 4C063DD04 , 4C063DD10 , 4C063DD12 , 4C063DD15 , 4C063DD25 , 4C063DD36 , 4C063DD47 , 4C063DD62 , 4C063DD64 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BC84 , 4C086BC88 , 4C086GA02 , 4C086GA03 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086GA10 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA52 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA05 , 4C086ZA08 , 4C086ZA12 , 4C086ZA18 , 4C086ZA59 , 4C086ZA94 , 4C086ZB13

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特開平2-300178
特開昭62-129282
血圧降下性、心臓保護性、抗虚血性及び抗脂肪分解性を有する化合物
Gazette classification：公表公報 Application number：特願平7-527171 Applicant：ローヌ-プーランローラーファーマシューティカルズインコーポレイテッド

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特開平2-300178
特開昭62-129282
特開平2-300178

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SYNTHESIS OF BENZOTHIAZOLE DERIVATIVES AND THEIR INSECTICIDAL AND LARVICIDAL ACTIVITIES

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SYNTHESIS OF BENZOTHIAZOLE DERIVATIVES AND THEIR INSECTICIDAL AND LARVICIDAL ACTIVITIES
SYNTHESIS OF BENZOTHIAZOLE DERIVATIVES AND THEIR INSECTICIDAL AND LARVICIDAL ACTIVITIES