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J-GLOBAL ID：200903074994889787

カリクレインプロテアーゼ阻害剤としての複素環アミジン

Inventor： ドリット バウケ ,  ウド ランゲ ,  ヘルムート マック ,  ヴェルナー ザイツ ,  ハンス ヴォルフガング ヘフケン ,  ヴィルフリート ホルンベルガー
Applicant, Patent owner： ビーエーエスエフ アクチェンゲゼルシャフト
Agent (1)： 矢野 敏雄 (外4名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000528535
Publication number (International publication number)：2002501044
Application date： Jan. 23, 1999
Publication date： Jan. 15, 2002
Summary：

【要約】式A-B-D-E-F[式中、A、B、D、E及びFは、明細書中に記載したものである]の化合物及びその製造を記載する。この新規化合物は、医薬剤の製造に好適である。

Claim (excerpt)：

その病理機構が、直接又は間接的に、キニノゲナーゼ、殊にカリクレインの蛋白質分解作用に起因する疾病に対する医薬剤の製造のための、式I: A-B-D-E-F I[式中、A、B、D、E及びFは次のものを表す: Aは、 【化1】であり、ここで、 mは、0、1、2、又は3であり、 nは、0、1又は2であり、 R1は、HOOC-、C1〜C6-アルキル-OOC-、アリール-C0〜C4-アルキル-OOC-又は-OHであり、 R2は、H-、C1〜C4-アルキル-又はR1-(CH2)m-であり、 R3は、H-又はC1〜C4-アルキル-であり、 Bは、 【化2】であり、ここで、 R4は、H-、C1〜C4-アルキル-又はR1-(CH2)m-(ここで、R1及びmは、前記のものである)であり、 R6は、-CH2-(CR7R8)-W又は-(CR7R8)q-Wであり、ここで、q=0又は1であり、W=H-、C1〜C8-アルキル-、2-チエニル、3-チエニル、3-インドリル-、4-イミダゾリル-、2-ピリジル-、3-ピリジル-、4-ピリジル-、フェニル-(これは、C1〜C4-アルキル-、CF3-、C1〜C4-アルコキシ-、HO-、BnO-、F-又はCl-基の3個までの同じ又は異なる基を有することができる)、C3〜C8-シクロアルキル-(これは、4個までの同じ又は異なるC1〜C4-アルキル基を有することができ、及び/又はここで、環中の1又は2個のC-C-単結合が、1個のC=C-二重結合によって代えられていてよく、及び/又はこれに1個のフェニル環が縮結合していてよい)、C7〜C12-ビシクロアルキル-又はC10-トリシクロアルキル-であるか、又は R4及びR6は、一緒になって、ブチレン基又は-(CH2)r-(CR12R8)p-基であり、ここで、r=2又は3であり、p=0又は1であり、R12=シクロヘキシル-、フェニル-であり、R8=H又はC1〜C4-アルキル-であり、 R5は、H-又はC1〜C4-アルキル-であり、 R7は、H-、C1〜C8-アルキル-、フェニル-(これは、C1〜C4-アルキル-、CF3-、C1〜C4-アルコキシ-、F-又はCl-基の3個までの同じ又は異なる基を有することができる)、C3〜C8-シクロアルキル-(これは、4個までの同じ又は異なるC1〜C4-アルキル基を有することができる)であり、 R8は、H-又はC1〜C4-アルキル-であり、 Dは、 【化3】であり、 Eは、 【化4】であり、ここで、 Xは、S、O又はNHであり、 Yは、-N=又は-CH=であり、 Zは、-N=又は-CH=であり、かつ R9は、H-又はC1〜C3-アルキル-であり、 R10は、H-又はC1〜C4-アルキル-であり、 R11は、H-又はC1〜C4-アルキル-であり、 Fは、 【化5】である]の化合物、並びにそのプロドラッグ、及び生理学的に認容性の酸とのその塩の使用。

IPC (5)：

C07K 5/06 ,  A61K 38/00 ,  A61P 7/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 43/00 111

FI (5)：

C07K 5/06 ,  A61P 7/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 43/00 111 ,  A61K 37/02

F-Term (19)：

4C084AA02 ,  4C084BA23 ,  4C084CA59 ,  4C084DC44 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA342 ,  4C084ZA542 ,  4C084ZA662 ,  4C084ZA962 ,  4C084ZB112 ,  4C084ZB132 ,  4H045AA10 ,  4H045AA30 ,  4H045BA11 ,  4H045DA56 ,  4H045EA22 ,  4H045FA31 ,  4H045FA58 ,  4H045GA25