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J-GLOBAL ID：200903075171078925
メチレンジホスホン酸誘導体、その製造方法およびその医薬用途
Inventor：
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Applicant, Patent owner：
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1992183866
Publication number (International publication number)：1993194565
Application date： Jul. 10, 1992
Publication date： Aug. 03, 1993
Summary：
【要約】【構成】【化1】[式中、Dは硫黄、酸素、NHまたはアルキル置換Nを表し、-(X)m、-(Y)nはナフチル基に対する置換基を表し、R1 、R2 、R3 、R4 は独立して、水素、炭素数1〜7のアルキル基または薬理的に許容される陽イオンを表す。]に代表されるメチレンジホスホン酸誘導体、製造方法およびその医薬用途。【効果】 本発明化合物は、優れたIL-1抑制作用、抗酸化作用、骨吸収抑制作用を持ち、抗炎症薬、抗リウマチ薬、自己免疫疾患薬などとして有用な化合物である。
Claim (excerpt)：
一般式(I)で示されるメチレンジホスホン酸誘導体。【化1】[式中、X、Yはナフチル基上の置換基を表わし、ハロゲン、ニトロ基、ニトリル基、アルキル基、アルコキシ基、トリフルオロメチル基、【化2】基(ただし、Z1 およびZ2 は互いに独立して、水素、アルキル基を意味し、または、Z1 とZ2 で炭素からなる環またはヘテロ原子を含む炭素からなる環を形成してもよい)、【化3】基(ただし、Z1 およびZ2 は上記と同じであり、Z3 は酸素または硫黄を意味する)、チオール基、水酸基、アルキルチオ基、アリールチオ基、アシルオキシ基、アシルアミノ基、アシルチオ基、アシル基、アルケニル基、アリール基、シクロアルキル基、COOH基、またはCOOアルキル基を意味し、mは0〜3の整数、nは0〜4の整数を表わし、m個のXとn個のYは、それぞれ同一または異なってもよい、Aは-(CH2 )a -(D)b -(CH2 )c -(Dは硫黄、酸素、NHまたはアルキル置換Nであり、aとcは0〜10の整数であり、bは0または1である(ただし、b=0の場合はa=c=0である))、Bは水素、アルキル基、アミノ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アシルアミノ基、水酸基、アルコキシ基またはアシルオキシ基を意味する、R1 、R2 、R3 およびR4 は、水素、炭素数1〜7の直鎖または分岐鎖のアルキル基または薬理的に許容できる陽イオンであり、同一または異なってもよい。]
IPC (8)：
C07F 9/40
, A61K 31/66 ABE
, A61K 31/66 ABG
, A61K 31/66 ADT
, A61K 31/675 ABJ
, A61K 31/675 ADF
, A61K 31/675 AED
, C07F 9/38
