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J-GLOBAL ID：200903075834902287

細胞増殖抑制性の鎖状および環状デプシペプチドであるドラスタチン16、ドラスタチン17およびドラスタチン18の単離と構造決定

Inventor： ジ・アール・ペチット ,  フー,ユン ピング
Applicant, Patent owner： アリゾナ ボード オブ リーゼンツ
Agent (1)： 桑原 尚雄
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1998536936
Publication number (International publication number)：2002513402
Application date： Feb. 23, 1998
Publication date： May. 08, 2002
Summary：

【要約】本発明は、明細書に詳細に記載するような方法でインド洋産の無貝殻の軟体動物であるドラベラ オーリクラリアから抽出したところの、ドラスタチン16、ドラスタチン17およびドラスタチン18と命名された新規かつ強力な細胞増殖抑制物質の発見に関するものである。これらの物質とその医薬的に許容される誘導体は、合衆国国立ガン研究所で使用し一般に認められているプロトコールで測定したときに発現されそして確認できるレベルの細胞増殖阻害活性をもつ有用な医薬製剤に処方することができる。

Claim (excerpt)：

1.次の特性をもつところの、ドラスタチン16と命名され単離された細胞増殖阻害物質。 ドラスタチン16の物理的データ ドラスタチン16(CDCl3中)の1H-及び13C-NMRスペクトルデータ帰属 ドラスタチン16(CDCl3中)の1H-及び13C-NMRスペクトルデータ帰属(続) ドラスタチン16(CDCl3中)の1H-及び13C-NMRスペクトルデータ帰属(続) 2.次の構造式(HMBC(矢印)およびnOe(曲線)相関)を有する 、第1項記載の単離された細胞増殖阻害物質。 3.純粋物質である、第1項記載の物質。 4.次の特性をもつ、実質的に純粋な、ドラスタチン16と命名された細胞増殖阻害物質。 ドラスタチン16の物理的データ ドラスタチン16(CDCl3中)の1H-及び13C-NMRスペクトルデータ帰属 ドラスタチン16(CDCl3中)の1H-及び13C-NMRスペクトルデータ帰属(続) ドラスタチン16(CDCl3中)の1H-及び13C-NMRスペクトルデータ帰属(続) 5.次の構造式(HMBC(矢印)およびnOe(曲線)相関)をもつ、第4項の実質的に純粋な細胞増殖阻害物質。 6.次の構造式をもつ天然もしくは合成物質またはその医薬的活性誘導体の有効量および医薬的に許容される担体を、腫瘍性疾患に罹患している宿主に投与することから成る、該宿主の治療方法。 7.次の特性をもつところの、ドラスタチン17と命名され単離された細胞増殖阻害物質。 ドラスタチン17の物理的データ ドラスタチン17(CDCl3中)の1H-及び13C-NMRスペクトルデータ帰属 ドラスタチン17(CDCl3中)の1H-及び13C-NMRスペクトルデータ帰属(続) ドラスタチン17(CDCl3中)の1H-及び13C-NMRスペクトルデータ帰属(続) 8.次の構造式(HMBC(矢印)およびnOe(曲線)相関)を有する、第7項記載の単離された細胞増殖阻害物質。 9.純粋物質である、第7項記載の物質。 10.次の特性をもつ、実質的に純粋な、ドラスタチン17と命名された細胞増殖阻害物質。 ドラスタチン17の物理的データ ドラスタチン17(CDCl3中)の1H-及び13C-NMRスペクトルデータ帰属 ドラスタチン17(CDCl3中)の1H-及び13C-NMRスペクトルデータ帰属(続) ドラスタチン17(CDCl3中)の1H-及び13C-NMRスペクトルデータ帰属(続) 11.次の構造式(HMBC(矢印)およびnOe(曲線)相関)をもつ、第10項の実質的に純粋な細胞増殖阻害物質。 12.次の構造式をもつ天然もしくは合成物質またはその医薬的活性誘導体の有効量および医薬的に許容される担体を、腫瘍性疾患に罹患している宿主に投与することから成る、該宿主の治療方法。 13.次の特性をもつところの、ドラスタチン18と命名され単離された細胞増殖阻害物質。 ドラスタチン18の物理的データ ドラスタチン18(CDCl3中)の1H-及び13C-NMRスペクトルデータ帰属 ドラスタチン18(CDCl3中)の1H-及び13C-NMRスペクトルデータ帰属(続) 14.次の構造式(HMBC(矢印)およびnOe(曲線)相関)を有する、第13項記載の単離された細胞増殖阻害物質。 15.純粋物質である、第13項記載の物質。 16.次の特性をもつ、実質的に純粋な、ドラスタチン18と命名された細胞増殖阻害物質。 ドラスタチン18の物理的データ ドラスタチン18(CDCl3中)の1H-及び13C-NMRスペクトルデータ帰属 ドラスタチン18(CDCl3中)の1H-及び13C-NMRスペクトルデータ帰属(続) 17.次の構造式(HMBC(矢印)およびnOe(曲線)相門)をもつ、第16項の実質的に純粋な細胞増殖阻害物質。 18.次の構造式をもつ天然もしくは合成物質またはその医薬的活性誘導体の有効量および医薬的に許容される担体を、腫瘍性疾患に罹患している宿主に投与することから成る、該宿主の治療方法。

IPC (3)：

A61K 38/00 ,  A61P 35/00 ,  C07K 14/435

FI (3)：

A61P 35/00 ,  C07K 14/435 ,  A61K 37/02