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J-GLOBAL ID：200903076400359204

COX-2阻害薬

Inventor： 伊東 政俊 ,  川辺 紀雄 ,  岡崎 誠二 ,  篠田 壽
Applicant, Patent owner： 東レ株式会社
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2002043244
Publication number (International publication number)：2003238415
Application date： Feb. 20, 2002
Publication date： Aug. 27, 2003
Summary：

【要約】【課題】COX-2阻害薬を提供する。【解決手段】一般式(I)【化1】[式中、Xが炭素原子数1〜8の直鎖または分岐鎖アルキル基であり、Yは炭素数1〜8の直鎖または分岐鎖アルキル基、トリフルオロメチル基、炭素原子数2〜8の直鎖または分岐鎖アルケニル基、炭素原子数3〜8のシクロアルキル基を表し、m、nはそれぞれ独立して0または1であり、・・・が単結合であり、Aが-S-(CH2)c-(cは0、1、2または3である)であり、Bは水素または炭素原子数1〜8の直鎖または分岐鎖アルキル基であり、R1、R2、R3およびR4は水素、炭素原子数1〜8の直鎖または分岐鎖アルキル基、あるいは薬理学的に許容される陽イオンであり、同一または異なってもよいに代表されるメタンビスホスホン酸誘導体またはその水和物を有効成分とするCOX-2阻害薬。【効果】本発明に関わる一般式(I)で表されるメタンビスホスホン酸誘導体またはその水和物は、COX-2を抑制し、その病態にCOX-2の関与する大腸癌、骨の疼痛などの予防、治療に有用である。

Claim (excerpt)：

一般式(I)【化1】[式中、Xは炭素原子数1〜8の直鎖または分岐鎖で、無置換または窒素、酸素もしくは珪素原子の置換基を有するアルキル基、フェニル基またはナフチル基(フェニル、ナフチル基は炭素原子数1〜8の直鎖または分岐鎖アルキル基、炭素原子数1〜8の直鎖または分岐鎖アルコキシ基、ハロゲン、または水酸基で置換されていてもよい)を表し、Yは炭素原子数1〜8の直鎖または分岐鎖アルキル基、トリフルオロメチル基、炭素原子数2〜8の直鎖または分岐鎖アルケニル基、炭素原子数3〜8のシクロアルキル基、またはハロゲンを表し、m、nはそれぞれ独立して0、1、2または3を表し、・・・は二重結合または単結合を表し、Aは-(D)b-(CH2)c-(Dは硫黄、酸素、NR5(R5は水素または炭素原子数1〜8の直鎖または分岐鎖アルキル基を表す)、またはCH2であり、cは0〜3の整数であり、bは0または1である)、または-(CH=CH)d-CH=(dは0または1であり、Aが-(CH=CH)d-CH=を表す場合、Bは存在しない)であり、Bは水素、炭素原子数1〜8の直鎖または分岐鎖アルキル基、水酸基またはトリアルキルシロキシ基(アルキル基は炭素原子数1〜8の直鎖または分岐鎖アルキルである)を表し、R1、R2、R3およびR4は、水素、炭素原子数1〜8の直鎖または分岐鎖アルキル基、あるいは薬理学的に許容される陽イオンであり、同一または異なってもよい。]により表されるメタンビスホスホン酸誘導体、またはその水和物を有効成分とするCOX-2阻害薬。

IPC (6)：

A61K 31/663 ,  A61P 19/08 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07F 9/38

FI (6)：

A61K 31/663 ,  A61P 19/08 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07F 9/38 E

F-Term (14)：

4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086DA35 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20 ,  4H050AA03 ,  4H050AB20 ,  4H050AB28