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J-GLOBAL ID：200903077082283887

ロイコトリエン拮抗剤としての飽和ヒドロキシアルキルキノリン酸類

Inventor： ミシェル エル.ベリー ,  サージ レジャー ,  パトリック ロイ ,  イー.ビン クイアング ,  マルク ラベル
Applicant, Patent owner： メルク フロスト カナダ インコーポレーテッド
Agent (1)： 岡部 正夫 (外6名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1991331111
Publication number (International publication number)：1994206868
Application date： Oct. 14, 1991
Publication date： Jul. 26, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】下記式(I)で表される化合物。より具体的には下記式(I′)〔式中、R1はCl,Br,CF3など、YはCH2CH2,CHCH2CHなど、AはSCH2CHMeCO2H,S(CH2)2CO2Hなど、Bは(CH2)2(1,2-phe)CO2H,S(CH2)2CMe2OHなどを示す〕で表わされる化合物および医薬的に許容されるそれらの塩。【効果】上記化合物はロイコトリエン拮抗剤としての活性を有し、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤、サイトプロテクト剤として有用である。

Claim (excerpt)：

式:【化1】〔式中、R1 は、H,ハロゲン、-CF3 、-CN、-NO2 又はN3 であり、R2 は、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、-CF3 、-CH2F、-CHF2 、-CH2 CF3 、置換された又は置換されていないフェニル、置換された又は置換されていないベンジル、置換された又は置換されていない2-フェネチルであり、或いは同じ炭素に結合している2つのR2 基は、O、S及びNから選ばれた0〜2のヘテロ原子を含む8員までの原子からなる環を形成してもよい、R3 は、H又はR2 であり、CR3 R22は、標準アミノ酸の基であってもよい、R4 は、ハロゲン、-NO2 、-CN、-OR3 、-SR3 、NR3 R3 、NR3 C(O)R7 又はR3 であり、R5 は、H、ハロゲン、-NO2 、-N3 、-CN、-SR2 、-NR3 R3 、-OR3 、低級アルキル又は-C(O)R3 であり、R6 は、-(CH2 )s-C(R7 R7 )-(CH2 )s-R8 又は-CH2 C(O)NR12R12であり、R7 は、H又はC1 -C4 アルキルであり、R8 は、A)3〜12個の環形成炭素原子、及びN、S又はOから選ばれた1又は2個の環形成ヘテロ原子を含む単環又は二環の複素環式基であって、複素環式基における各々環が5又は6個の原子から形成されているものであるか、又はB)W-R9 基であり、R9 は、20個までの炭素原子を含み、(1)アルキル基、又は(2)0〜1個のヘテロ原子を環中に含む有機非環式又は単環式カルボン酸のアルキルカルボニル基であり、R10は、-SR11、-OR12又は-NR12R12であり、R11は、低級アルキル、-C(O)R14、置換されていないフェニル又は置換されていないベンジルであり、R12は、H又はR11であり、或いは同じNに結合している2個のR12基はO、S及びNから選ばれた1〜2個のヘテロ原子を含む5又は6員環を形成してもよい、R13は、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、-CF3 又は置換された又は置換されていないフェニル、ベンジル又は2-フェネチルであり、R14は、H又はR13であり、R15は、R3 又はハロゲンであり、R16は、H、C1 -C4 アルキル又はOHであり、R17は、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、又は置換された又は置換されていないフェニル、ベンジル又は2-フェネチルであり、R18は、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、-CF3 又は置換された又は置換されていないフェニル、ベンジル又は2-フェネチルであり、R19は、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、-CF3 又は置換された又は置換されていないフェニル、ベンジル又は2-フェネチルであり、R20は、H、C1 -C4 アルキル、置換された又は置換されていないフェニル、ベンジル、フェネチル又はピリジニルであり、或いは同じNに結合している2個のR20基はO、S及びNから選ばれた1〜2個のヘテロ原子を含む5又は6員の飽和環を形成してもよい、R21は、H又はR17であり、R22は、R4 、CHR7 OR3 又はCHR7 SR2 であり、m及びm′は、独立して0〜8であり、n及びn′は、独立して0又は1であり、p及びp′は、独立して0〜8であり、m+n+pは、rが1で、X2 がO、S、S(O)又はS(O)2 であるとき、1〜10であり、m+n+pは、rが1で、X2 がCR3 R16であるとき、0〜10であり、m+n+pは、rが0であるとき、0〜10であり、m′+n′+p′は、0〜10であり、r及びr′は、独立して0又は1であり、sは、0〜3であり、Q1 は、-C(O)OR3 、-1H(又は2H)-テトラゾール-5-イル、-C(O)OR6 、-C(O)NHS(O)2 R13、-CN、-C(O)NR12R12、-NR21S(O)2 R13、-NR12C(O)NR12R12、-NR21C(O)R18、-OC(O)NR12R12、-C(O)R19、-S(O)R18、-S(O)2 R18、-S(O)2 NR12R12、-NO2 、-NR21C(O)OR17、-C(NR12R12)=NR12、-C(R13)=NOHであり、或いは、Q1 がC(O)OHで、R22が-OH、-SH、-CHR7 OH又は-NHR3 であるなら、Q1 とR22とこれらが結合している炭素とは、水を失って複素環式環を形成してもよい、Q2 は、OH又はNR20R20であり、Wは、O、S又はNR3 であり、X1 は、O、S、S(O)、S(O)2 又はNR3 であり、X2 及びX3 は、独立して、O、S、S(O)、S(O)2 又はCR3 R16であり、Yは、-CR3 R3 -CR3 R3 -又は【化2】であり、Z1 及びZ2 は、独立して、-HET(-R3 -R5 )-であり、HETは、ベンゼン、ピリジン、フラン又はチオフェンのジラジカルである。〕で表わされる化合物および医薬的に許容されるそれらの塩。

IPC (7)：

C07D215/14 ,  A61K 31/47 ABE ,  A61K 31/47 ABF ,  A61K 31/47 ABL ,  A61K 31/47 ACD ,  A61K 31/47 AED ,  C07D215/18

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

• 特開昭62-258363
  
• 特開平2-138259
  
• 特開平3-072459