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J-GLOBAL ID：200903077848173868

炭酸脱水酵素阻害活性を有するスルホンアミド誘導体とその治療薬と診断試薬としての使用

Inventor： スプラン,クラウディウ ,  スコッサファヴァ,アンドレア
Applicant, Patent owner： ユニオン ライフ サイエンシズ リミテッド
Agent (1)： ▲吉▼川 俊雄
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2008517671
Publication number (International publication number)：2008546757
Application date： Jun. 20, 2006
Publication date： Dec. 25, 2008
Summary：

本発明は低酸素条件下で選択的に結合し、酵素仲介の腫瘍酸性化を逆転できるCA IX選択性阻害剤であるスルホンアミドA-(Q)n-Ar-SChNHRを開示する。これらの化合物は腫瘍関連CAアイソザイム阻害に基づく抗ガン治療と同様に低酸素腫瘍の画像化に有用である。【選択図】図1

Claim (excerpt)：

式(I)の化合物で A-(Q)n-Ar-SO2NHR (I) ここで Aは蛍光染料成分であり、 Qは-NH-CX-NH-(R1)m又は-NH-CX-NH-NH-(R1)m基であり、ここでXは酸素又は硫黄原子であり、RはC1-C4アルキレンであり、mは数0又は1であり、 nは数0又は1であり、 ArはC6-C10の芳香族基又は酸素、窒素又は硫黄原子からなる一群から選択の少なくとも一つのヘテロ原子含有複素環芳香族基であり、該芳香族基及び複素環芳香族基は任意に少なくとも一つのハロゲン原子で置換され、 Rは水素原子又はB-SO2NH2基であり、ここでBは(C1-C4)rアルキレン芳香族基又は(C1-C4)rアルキレン複素環芳香族基であり、ここでrは0又は1であるが 4-スルファモイルフェニルメチルチオウレイドフルオレセインを除き、 それらの医薬容認水和物、溶媒和物及び塩である式(I)の化合物。

IPC (8)：

C07D 311/90 ,  C09K 11/06 ,  C07D 417/12 ,  A61K 31/352 ,  A61K 31/433 ,  A61P 43/00 ,  A61P 35/00 ,  A61K 51/00

FI (8)：

C07D311/90 ,  C09K11/06 ,  C07D417/12 ,  A61K31/352 ,  A61K31/433 ,  A61P43/00 111 ,  A61P35/00 ,  A61K49/02 A

F-Term (20)：

4C062HH16 ,  4C063AA01 ,  4C063BB07 ,  4C063CC79 ,  4C063DD67 ,  4C063EE01 ,  4C085HH11 ,  4C085KA27 ,  4C085KB55 ,  4C085LL18 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086BA08 ,  4C086BC85 ,  4C086GA02 ,  4C086GA10 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20