Pat

J-GLOBAL ID：200903077918936457

キヌレニナーゼおよび/またはキヌレニン-3-ヒドロキシラーゼ阻害活性を有する2-アミノ-4-フェニル-4-オキソ酪酸誘導体

Inventor： バラシ,マリオ ,  ジヨルダーニ,アントニオ ,  スペシアール,カルメラ ,  チニ,マツシモ ,  ビアンチエツテイ,アルベルト
Applicant, Patent owner： フアルマシア・エツセ・ピー・アー
Agent (1)： 川口 義雄 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995503289
Publication number (International publication number)：1996501805
Application date： Jul. 12, 1994
Publication date： Feb. 27, 1996
Summary：

【要約】キヌレニナーゼ酵素阻害剤および/またはキヌレニン-3-ヒドロキシラーゼ酵素阻害剤として作用する2-アミノ-4-フェニル-4-オキソ酪酸誘導体(I)の神経変性疾患の予防および/または治療における用途。式(I)において、XおよびYは、各々独立して、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル、ベンジル、C6〜C10アリール、-OR’、-SR’、(a)または(b)(R’はC1〜C6アルキルまたはベンジルである。)であり;Rはヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシルアミン、-OR’、-NHR’、(c)または-N-HOR’(R’は上記で定義した通りである。)である。これらの誘導体のいくつかは新規であり、それらの製造法およびそれらを含む薬剤組成物とともに本発明の別の発明を構成する。

Claim (excerpt)：

神経変性疾患の予防および/または治療に使用するための、下記式(I):[式中、XおよびYは、各々独立して、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル、ベンジル、C6〜C10アリール、-OR’、-SR’、S(=O)R’またはS(=O)(=O)R’〔R’はC1〜C6アルキルまたはベンジルである。〕であり;Rはヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシルアミン、-OR’、-NHR’、-N(-R’)(-R’)または-NHOR’〔R’は上記で定義した通りである。〕である。]を有する単一異性体もしくは異性体混合物としての化合物であって、キヌレニナーゼ酵素阻害剤および/またはキヌレニン-3-ヒドロキシラーゼ酵素阻害剤として作用する2-アミノ-4-フェニル-4-オキソ酪酸誘導体ならびに薬剤的に許容されうるそれらの塩。

IPC (11)：

C07C229/36 ,  A61K 31/165 AED ,  A61K 31/17 ADD ,  A61K 31/195 AAA ,  A61K 31/195 AAB ,  A61K 31/195 AAF ,  A61K 31/195 AAM ,  C07C237/20 ,  C07C259/06 ,  C07C317/32 ,  C07C323/33