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J-GLOBAL ID：200903078336439463

光学活性な1-(4-イソブチルフェニル)ブタン-1-オールの製造方法

Inventor： 寺島 幸司 ,  大熊 毅 ,  野依 良治
Applicant, Patent owner： 野依 良治 ,  大原薬品工業株式会社
Agent (1)： 谷 良隆
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1998202798
Publication number (International publication number)：2000026344
Application date： Jul. 01, 1998
Publication date： Jan. 25, 2000
Summary：

【要約】【課題】前立腺肥大症治療薬として有用なインドリジン誘導体の重要な合成中間体である高純度の光学活性な1-(4-イソブチルフェニル)ブタン-1-オールを安全且つ高収率で製造法を提供すること。【解決手段】1-(4-イソブチルフェニル)ブタン-1-オンを1,1′-ビナフチル-2,2′-ビスジフェニルホスフィンルテニウムクロリド(II)1,2-エチレンジアミン錯体および塩基の存在下に水素ガスを用いて還元することにより上記課題を解決した。

Claim (excerpt)：

式(a)【化1】で表される1-(4-イソブチルフェニル)ブタン-1-オンを、一般式(b)【化2】(式中、Xは水素原子、ハロゲン原子、アシルオキシ基又はアセトアセトネート基を、R1は水素原子又はアルキル基を、R2は置換基を有していてもよいアリール基を、R3とR4は同一または異なって水素原子又はアルキル基を、R5,R6,R7およびR8は、同一または異なって水素原子、それぞれ置換基を有していてもよいアルキル基、アリール基又はアラルキル基を示し、R6とR7は互いに連結してアルキレン基を形成してもよい。)で表される光学活性なルテニウム(II)錯体と塩基の存在下、水素ガスを用いて還元することを特徴とする式(c)【化3】で表される光学活性な1-(4-イソブチルフェニル)ブタン-1-オールの製造方法。

IPC (6)：

C07C 29/145 ,  B01J 31/26 ,  C07C 33/20 ,  C07B 53/00 ,  C07B 61/00 300 ,  C07M 7:00

FI (5)：

C07C 29/145 ,  B01J 31/26 X ,  C07C 33/20 ,  C07B 53/00 B ,  C07B 61/00 300

F-Term (12)：

4H006AA02 ,  4H006AC41 ,  4H006AC81 ,  4H006BA23 ,  4H006BA48 ,  4H006BA69 ,  4H006BA81 ,  4H006BE20 ,  4H006FC52 ,  4H006FE11 ,  4H039CA60 ,  4H039CB20