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J-GLOBAL ID：200903078436683353

抗マラリア剤と抗バベシア剤及びこれらを含有する製薬組成物

Inventor： ヴィアル,アンリ ,  カラス,ミシェル ,  アンスラン,マリー-ロール ,  ジラル,ルイ
Applicant, Patent owner： ビルバック エス.アー.
Agent (1)： 園田 吉隆 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1998508541
Publication number (International publication number)：2000515877
Application date： Jul. 17, 1997
Publication date： Nov. 28, 2000
Summary：

【要約】抗マラリア活性及び抗バベシア活性を有する製薬組成物、これらの組成物の有効成分、及び抗マラリア薬の製造におけるこれらの使用が開示される。

Claim (excerpt)：

生理学的に許容しうる賦形剤と、有効成分として下記一般式(I):(ここにおいて、 -R1は、1〜20個の炭素原子を有する炭化水素基を表わし、かつ -R2及びR3は、同一又は異なって、独立して、場合によってはメチル又はエチル基によって、あるいは例えば塩素、臭素、又はヨウ素のようなハロゲン基によって、あるいはトリフルオロメチル、トリフルオロエチル、又はトリフルオロプロピル基によって置換された、1〜20個の炭素原子を有する炭化水素基を表わし; ここにおいてR1は、エチル基とは異なるものであり、R2及びR3は、同時にメチルではなく、 あるいは -R1は、1〜5個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル基を表わし、これらのヒドロキシル基は、場合によってはメチル、エチル基による水素原子の置換によってエーテル化されるか、あるいは-Si-(CH3)3型のシリル化誘導体によって置換されていてもよく、かつ -R2及びR3は、同一又は互いに異なって、場合によっては例えば塩素、臭素、又はヨウ素のようなハロゲン基によって、あるいはトリフルオロメチル、トリフルオロエチル、又はトリフルオロプロピル基によって置換された飽和炭化水素基を表わし; あるいは -R1は、1〜6個の炭素原子を有する一不飽和又は多不飽和炭化水素基を表わし、かつ -R2及びR3は、同一又は異なって、場合によってはメチル、エチル基によって、又は例えば塩素、臭素、又はヨウ素のようなハロゲンによって、あるいはトリフルオロメチル、トリフルオロエチル、又はトリフルオロプロピルユニットによって置換された、1〜20個の炭化水素鎖を有する直鎖状又は分枝状アルキル鎖を表わし; あるいは -R1は、1〜20個の炭素原子を有する炭化水素基を表わし、かつ -R2及びR3は、炭素原子がケイ素原子、酸素原子、又は硫黄原子によって置換されていてもよい、4又は5個の炭素原子を有する飽和窒素含有ヘテロ環を窒素と共に形成し、この環はさらに、これ自体がヒドロキシル、ハロゲン化、又はシリル化されていてもよい、1〜3個の炭素原子を有するアルキル置換基を有していてもよく; ここにおいて、R1'、R2'、及びR3’は、式(I)におけるR1、R2、及びR3と同じ定義を有しており、但しメチル及びエチルに関する制限がなく、これらの2つの極性末端は同一であっても同一でなくてもよく;かつここにおいてXは、場合によっては1〜3個の炭素原子を有するアルキル置換基を有する炭化水素鎖を表わし、この炭化水素鎖は12〜26個の炭素原子を有している)によって定義される化合物とを含む製薬組成物。

IPC (4)：

A61K 31/14 ,  A61K 31/40 ,  A61P 33/06 ,  C07D295/12

FI (4)：

A61K 31/14 ,  A61K 31/40 ,  A61P 33/06 ,  C07D295/12 Z