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J-GLOBAL ID：200903078718873570

ベンズアニリド誘導体及び医薬組成物

Inventor： 大竹 康博 ,  河野 勝弘 ,  内藤 聡 ,  内藤 賢治
Applicant, Patent owner： わかもと製薬株式会社
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1998188071
Publication number (International publication number)：2002179651
Application date： Jun. 19, 1998
Publication date： Jun. 26, 2002
Summary：

【要約】【課題】 本発明は、安全性及び有効性が極めて高い医薬組成物、特にバソプレシン拮抗剤として有用な化合物を創製することを目的とするものである。【解決手段】 次の一般式(1)で示されるベンズアニリド誘導体及びその薬理学的に許容される塩。【化1】[式中、R1は、ピロリジン、ピペラジン等の窒素を1又は2個含む5〜8員複素飽和単環を表し、R2は、水素、炭素数1〜6のアルキルを表し、R3は、水素、炭素数1〜4のアルキル、ハロゲン、炭素数1〜4のアルコキシ、トリフルオロメチルを表し、R4は、水素、炭素数1〜4のアルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、又は、置換基を有してもよいフェニル等を表し、nは、0〜4の整数を表す。]で示されるベンズアニリド誘導体及びその塩。本発明化合物は、バソプレシン拮抗剤として有用である。

Claim (excerpt)：

次の一般式(1)【化1】[式中、R1は、【化2】を表す。R2は、水素、又は、炭素数1〜6のアルキルを表す。R3は、水素、炭素数1〜4のアルキル、ハロゲン、炭素数1〜4のアルコキシ、トリフルオロメチルを表す。R4は、水素、炭素数1〜4のアルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、炭素数1〜4のアルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシ、炭素数1〜4のアルキルチオ、ニトロ、アミノ、又は、【化3】を表す。 R5は、水素、炭素数1〜4のアルキル、フェニル、ヒドロキシを表す。R6は、水素、炭素数1〜4のアルキル、ハロゲン、又は、炭素数1〜4のアルコキシを表す。 Aは、O、又は、NR7を表す。 R7は、水素、炭素数1〜6のアルキル、炭素数1〜5のアルキルカルボニル、炭素数1〜5のアルキルカルバモイル、ベンジル、【化4】を表す。R8は、ハロゲン、-NR9R10、又は、モルホリノを表す。R9及びR10は、独立して、水素、又は、炭素数1〜4のアルキルを表す。 n、q、r、tは、独立して、0〜4の整数を表し、m、uは、独立して、0〜3の整数を表す。]で示されることを特徴とするベンズアニリド誘導体。

IPC (10)：

C07D211/14 ,  A61K 31/40 AED ,  A61K 31/445 ABN ,  A61K 31/495 ABR ,  A61K 31/535 ABU ,  A61K 31/55 ,  C07D211/46 ,  C07D295/12 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20

FI (11)：

C07D211/14 ,  A61K 31/40 AED ,  A61K 31/445 ABN ,  A61K 31/495 ABR ,  A61K 31/535 ABU ,  A61K 31/55 ,  C07D211/46 ,  C07D295/12 Z ,  C07D295/12 A ,  C07D295/18 A ,  C07D295/20 A

F-Term (22)：

4C054AA02 ,  4C054BB03 ,  4C054CC03 ,  4C054DD01 ,  4C054DD03 ,  4C054DD08 ,  4C054EE01 ,  4C054FF01 ,  4C054FF03 ,  4C054FF05 ,  4C054FF08 ,  4C054FF24 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC07 ,  4C086BC21 ,  4C086BC31 ,  4C086BC50 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA39 ,  4C086ZA42