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J-GLOBAL ID：200903079188098852

ヒストン脱アセチル化酵素阻害作用を有するベンズアミド誘導体

Inventor： 鈴木 常司 ,  石橋 大樹 ,  土屋 克敏 ,  中西 理 ,  齋藤 明子 ,  鞠子 幸泰
Applicant, Patent owner： 三井化学株式会社
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1998138957
Publication number (International publication number)：1999335375
Application date： May. 20, 1998
Publication date： Dec. 07, 1999
Summary：

【要約】 (修正有)【解決手段】下記一般式(1)で示されるヒストン脱アセチル化酵素阻害作用を持つベンズアミド誘導体。化合物の具体的一例を示すと、下式になる。【効果】上記のヒストン脱アセチル化酵素阻害作用を持つベンズアミド誘導体は、細胞の増殖に関わる疾患の治療および/または改善剤、遺伝子治療の効果増強薬または免疫抑制剤として有用である。特に、制癌剤として効果が高く、造血器腫瘍、固形癌に有効である。

Claim (excerpt)：

式(1)[化1]【化1】[式中、Aは水素原子、置換されていてもよいフェニル基または複素環(置換基として、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、炭素数1〜4のアミノアルキル基、炭素数1〜4のアルキルアミノ基、炭素数1〜4のアシル基、炭素数1〜4のアシルアミノ基、炭素数1〜4のアルキルチオ基、炭素数1〜4のパーフルオロアルキル基、炭素数1〜4のパーフルオロアルキルオキシ基、カルボキシル基、炭素数1〜4のアルコキシカルボニル基、フェニル基、複素環からなる群より選ばれた基を1〜4個有する)を表す。Xは直接結合または式(2)[化2]【化2】{式中、e、gおよびmはそれぞれ独立して0〜4の整数を表す。R4は水素原子、置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基または式(3)[化3]【化3】(式中、R6は置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のパーフルオロアルキル基、フェニル基または複素環を表す)で表されるアシル基を表す。R5は水素原子または置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基を表す}で示される構造のいずれかを表す。nは0〜4の整数を表す。Qは式(4)[化4]【化4】(式中、R7およびR8はそれぞれ独立して、水素原子または置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基を表す)で示される構造のいずれかを表す。R1は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、炭素数1〜4のアミノアルキル基、炭素数1〜4のアルキルアミノ基、炭素数1〜4のアシル基、炭素数1〜4のアシルアミノ基、炭素数1〜4のアルキルチオ基、炭素数1〜4のパーフルオロアルキル基、炭素数1〜4のパーフルオロアルキルオキシ基、カルボキシル基または炭素数1〜4のアルコキシカルボニル基を表す。Yは式(5)[化5]【化5】(式中、Hetは複素環を表し、R2は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、炭素数1〜4のアミノアルキル基、炭素数1〜4のアルキルアミノ基、炭素数1〜4のアシル基、炭素数1〜4のアシルアミノ基、炭素数1〜4のアルキルチオ基、炭素数1〜4のパーフルオロアルキル基、炭素数1〜4のパーフルオロアルキルオキシ基、カルボキシル基または炭素数1〜4のアルコキシカルボニル基を表し、複素環上の可能な位置へ置換することができる。R3は、複素環へ結合しているベンズアミド結合の隣接する位置に存在するアミノ基あるいは水酸基を表す。]で表されるベンズアミド誘導体および薬学的に許容される塩を有効成分とするヒストン脱アセチル化酵素阻害剤。

IPC (4)：

C07D409/12 213 ,  A61K 31/44 ADU ,  A61K 31/44 AED ,  C07D213/72

FI (4)：

C07D409/12 213 ,  A61K 31/44 ADU ,  A61K 31/44 AED ,  C07D213/72