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J-GLOBAL ID：200903079216169515

環状ペプチド化合物及びその製造方法

Inventor： 平井 英雄 ,  小嶋 仲夫 ,  西田 博之 ,  斉藤 俊之 ,  吉川 展司
Applicant, Patent owner： ファイザー製薬株式会社
Agent (1)： 小林 浩
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1997348697
Publication number (International publication number)：1999001492
Application date： Dec. 04, 1997
Publication date： Jan. 06, 1999
Summary：

【要約】【課題】 優れたオピオイドレセプター結合活性を有する新規環状ペプチド化合物及び前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記の新規環状ペプチドの製造方法を提供する。【解決手段】 化合物は、例えば、以下の式(I):【化1】で表される。前記化合物は、微生物[テノマイセス・セルラタス(Ctenomyces serratus;FERM BP-5731)]又はその変異体若しくは組換体を培養し、その発酵ブロスから単離することによって製造することができる。

Claim (excerpt)：

(1)以下の化学式(I):【化1】で表されるCJ-15208;(2)特性FABマススペクトルがm/z617(M+H)+であり、UVスペクトルのUVmaxが210nm及び280nmであり、1H NMRスペクトルが図2に示すとおりであり、そしてHPLC[YMCパックODSカラム(6.0×150mm)を用いて、42°Cで、メタノール-水(60:40)で、流速0.8ml/分で溶出]における保持時間が12.1分間であるCJ-15208-1;(3)特性FABマススペクトルがm/z678(M+H)+であり、UVスペクトルのUVmaxが210nm及び280nmであり、1H NMRスペクトルが図3に示すとおりであり、そしてHPLC[YMCパックODSカラム(6.0×150mm)を用いて、42°Cで、メタノール-水(60:40)で、流速0.8ml/分で溶出]における保持時間が14.8分間であるCJ-15208-2;及び(4)特性FABマススペクトルがm/z539(M+H)+であり、UVスペクトルのUVmaxが210nmであり、1H NMRスペクトルが図4に示すとおりであり、そしてHPLC[YMCパックODSカラム(6.0×150mm)を用いて、42°Cで、メタノール-水(60:40)で、流速0.8ml/分で溶出]における保持時間が17.8分間であるCJ-15208-3;からなる群から選択した環状ペプチド化合物。

IPC (6)：

C07K 5/12 ZNA ,  A61K 38/00 AAH ,  A61K 38/00 ADQ ,  A61K 38/00 ADR ,  C12P 21/04 ,  C12R 1:645

FI (5)：

C07K 5/12 ZNA ,  C12P 21/04 ,  A61K 37/02 AAH ,  A61K 37/02 ADQ ,  A61K 37/02 ADR