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J-GLOBAL ID：200903079274670640

オルト置換ベンゾイルグアニジン、それらの製法、医薬または診断剤としてのそれらの使用およびそれらを含有する医薬

Inventor： アンドレーアス・ヴアイヒエルト ,  ハンス-ヨーヘン・ラング ,  ハインツ-ヴエルナー・クレーマン ,  ヤン-ローベルト・シユヴアルク ,  ヴオルフガング・シヨルツ ,  ウードー・アルブス
Applicant, Patent owner： ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
Agent (1)： 高木 千嘉 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994201585
Publication number (International publication number)：1995109251
Application date： Aug. 26, 1994
Publication date： Apr. 25, 1995
Summary：

【要約】【目的】 式【化1】〔式中、R(1)はH、Hal、CN、NO2、(シクロ)アルキルもしくは(O)(S)〔NR(5)〕(CH2)b-(CF2)c-CF3;-SR(10)、-OR(10)もしくは-CR(10)R(11)R(12);ナフチル、(ビ)フェニル(イル)もしくは(C1〜C9)-ヘテロアリール;-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C〔R(15)R(16)〕OH、-C≡CR(18)、-C〔R(19)〕=CR(18)、-〔CR(20)R(21)〕k-(CO)-〔CR(22)R(23)R(24)〕lであり、R(2)およびR(3)はR(1)と同様の定義を有し、R(4)はアルキル、Hal、CNまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3である〕で表されるオルト置換ベンゾイルグアニジンおよびその薬学的に許容しうる塩。【効果】 該化合物は望ましくない塩利尿性質を示さずに、不整脈、梗塞症、狭心症の治療薬として有用でありかつ該化合物は細胞性Na+/H+交互輸送機構の阻害活性を有するために虚血により惹起される全傷害の治療薬としても有用である。

Claim (excerpt)：

式I【化1】〔式中、R(1)はH、F、Cl、Br、I、CN、NO2、(C1〜C8)-アルキル、(C3〜C8)-シクロアルキルまたはXa-(CH2)b-(CF2)c-CF3であり、Xは酸素、SまたはNR(5)であり、aは0または1であり、bは0、1または2であり、cは0、1、2または3であり、R(5)はH、(C1〜C4)-アルキルまたは-CdH2dR(6)であり、dは0、1、2、3または4であり、R(6)は(C3〜C8)-シクロアルキル、フェニル、ビフェニリルまたはナフチル(これらの芳香族基は置換されていないかまたはF、Cl、CF3、メチル、メトキシもしくはNR(7)R(8)(ここでR(7)およびR(8)は独立していてHであるかまたは(C1〜C4)-アルキルである)からなる群より選択される置換基1〜3個によって置換されている)であり、またはR(1)は-SR(10)、-OR(10)または-CR(10)R(11)R(12)であり、R(10)は-CfH2f-(C3〜C8)-シクロアルキル、-(C1〜C9)-ヘテロアリールまたはフェニル(これらの芳香族系基は置換されていないかまたはF、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノもしくはジメチルアミノからなる群より選択される置換基1〜3個によって置換されている)であり、fは0、1または2であり、R(11)およびR(12)はそれぞれ独立していて前述のR(10)の定義を有するかまたは水素もしくは(C1〜C4)-アルキルであり、またはR(1)はフェニル、ナフチル、ビフェニリルまたは(C1〜C9)-ヘテロアリール、CまたはNを介して結合された(C1〜C9)-ヘテロアリールであって、それらは置換されていないかまたはF、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノもしくはジメチルアミノからなる群より選択される置換基1〜3個によって置換されており、またはR(1)は-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C〔R(15)R(16)〕OH、-C≡CR(18)、-C〔R(19)〕=CR(18)、-〔CR(20)R(21)〕k-(CO)-〔CR(22)R(23)R(24)〕lであり、R(13)およびR(14)は同一であるかまたは相異なっていて-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CHOH)j-R(17)であり、R(17)は水素、メチルまたは-(CH2)g-O-(CH2-CH2O)h-R(24)であり、g、hまたはiは同一であるかまたは相異なっていて0、1、2、3または4であり、jは1、2、3または4であり、R(15)およびR(16)は同一であるかまたは相異なっていて、水素、(C1〜C6)-アルキルであるかまたはそれらを担持している炭素原子と一緒になって(C3〜C8)-シクロアルキルであり、R(18)はフェニル(これは置換されていないかまたはF、Cl、CF3、メチル、メトキシまたはNR(25)R(26)からなる群より選択される置換基1〜3個によって置換されており、ここでR(25)およびR(26)はHであるかまたは(C1〜C4)-アルキルである)であり、またはR(18)は(C1〜C9)-ヘテロアリール(これは置換されていないかまたはフェニルの場合のように置換されている)であり、またはR(18)は(C1〜C6)-アルキル(これは置換されていないかまたは1〜3個のOHによって置換されている)であり、またはR(18)は(C3〜C8)-シクロアルキルであり、そしてR(19)、R(20)、R(21)、R(22)およびR(23)は水素またはメチルであり、kは0、1、2、3または4であり、lは0、1、2、3または4であり、R(24)はH、(C1〜C6)-アルキル、(C3〜C8)-シクロアルキルまたは-CmH2m-R(18)であり、mは1、2、3または4であり、R(2)およびR(3)は互いに独立していて前記のR(1)と同様の定義を有し、そしてR(4)は(C1〜C3)-アルキル、F、Cl、Br、I、CNまたは-(CH2)n-(CF2)o-CF3であり、nは0または1であり、oは0、1または2である〕で表されるベンゾイルグアニジンおよびそれらの医薬的に許容しうる塩。

IPC (10)：

C07C279/22 ,  A61K 31/155 AAB ,  A61K 31/155 ABN ,  A61K 31/155 ABQ ,  A61K 31/155 ABS ,  A61K 31/155 ACV ,  C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  C07C237/34 ,  C07C323/60