新規なメラノコルチン受容体作動薬および拮抗薬 | Patent Information

【要約】本発明は、一般式(I)で表される新規な芳香族アミン、ならびに、肥満症、拒食症、炎症、精神障害およびメラノコルチン受容体または関連する系、例えばメラニン細胞刺激ホルモンと結びついた他の病気の治療ための、これらのアミンの使用に関する。【化1】

一般式(I)で表される化合物および薬理学的に活性のあるその塩。【化1】式(I)中、EおよびFは、独立して、飽和または不飽和の、炭素原子数が1、2、3、4もしくは5である非環式炭化水素基である。式(I)中、XおよびYは、独立して、メチレンであるか、XおよびYの一方が不在(つまり、単結合)であるか、または、Xが、【化2】であるか、および/または、Yが、【化3】である。式中、MおよびQは、独立して、飽和もしくは不飽和の、炭素原子数が1、2、3、4、5もしくは6である直鎖もしくは分鎖非環式炭化水素基であるか、または、Mおよび/もしくはQは不在(つまり、Mおよび/もしくはQが単結合)である。R8、R9およびR10は、独立して、水素および次の【化4】から選択される。式中、PおよびDは、独立して、飽和もしくは不飽和の、炭素原子数が1、2、3、4、5もしくは6、好ましくは炭素原子数が1、2、3、4もしくは5である直鎖もしくは分鎖非環式炭化水素基であるか、または、Dが不在(つまり、Dが単結合)である。R4は、水酸基、メチル基、シクロヘキシル基、シクロペンチル基、アミノグアニジン、グアニジン、カルボキシル基であるか、または、R4は、次の【化5】から選択される。R8、R9およびR10中のR4は、同じであってもよいし、または、異なっていてもよい。R5およびR6は、同じであるか、または、異なっており、水素ならびに低アルキル基、例えばメチル、エチル、プロピル、イソ-プロピル、ブチル、t-ブチル、ペンチル、t-ペンチル、イソ-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびヘキシル基などから選択される。R7は、【化6】から選択されるか、または、R7は、R5およびR6のいずれか1つである。AおよびBは、同じであるか、または、異なっており、次の、【化7】から選択される。式中、R1、R2およびR3は、同じであるか、または、異なっており、水素、ハロゲン、炭素原子数が1から5であるアルキル基、例えば炭素原子数が1から5であるアルコキシもしくは水酸基などの電子供与基、シアノ、ニトロ、チオフルオロアルキルもしくはアミド基から選択される電子受容基から選択される。

C07D209/14 , A61K 31/403 , A61K 31/4045 , A61K 31/405 , A61K 31/4439 , A61K 31/454 , A61K 31/455 , A61K 31/496 , A61P 1/14 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61P 5/00 , A61P 7/00 , A61P 9/00 , A61P 15/00 , A61P 17/00 , A61P 25/00 , A61P 25/04 , A61P 25/18 , A61P 29/00 , A61P 31/18 , A61P 35/00 , A61P 37/08 , A61P 43/00 , C07D209/18 , C07D209/20 , C07D209/88 , C07D213/82 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/06

4C055AA01 , 4C055BA03 , 4C055BA39 , 4C055BA42 , 4C055BB03 , 4C055CA02 , 4C055CA58 , 4C055DA01 , 4C055DA06 , 4C055DA08 , 4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB03 , 4C063BB07 , 4C063CC12 , 4C063CC81 , 4C063DD06 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC12 , 4C086BC13 , 4C086BC21 , 4C086BC50 , 4C086GA02 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA03 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086ZA02 , 4C086ZA08 , 4C086ZA18 , 4C086ZA20 , 4C086ZA36 , 4C086ZA51 , 4C086ZA70 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB26 , 4C086ZC03 , 4C086ZC35 , 4C086ZC42 , 4C086ZC52 , 4C086ZC55 , 4C204BB01 , 4C204BB09 , 4C204CB03 , 4C204CB25 , 4C204DB13 , 4C204DB22 , 4C204EB01 , 4C204EB02 , 4C204FB01 , 4C204FB03 , 4C204GB01