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J-GLOBAL ID：200903079996814999

新規なスルホンアミド

Inventor： フォルカー・ブロイ ,  カスパール・ブリ ,  ジーン-マリー・カッサル ,  マルチン・クローゼ ,  ジョルジュ・ヒルト ,  ベルンド-ミカエル・レフラー ,  マルセル・ミュラー ,  ヴェルナー・ナイドハルト ,  アンリ・ラミュ
Applicant, Patent owner： エフ・ホフマン-ラ ロシユ アーゲー
Agent (1)： 津国 肇 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1993309219
Publication number (International publication number)：1994211810
Application date： Dec. 09, 1993
Publication date： Aug. 02, 1994
Summary：

【要約】【構成】 式(I):【化19】において、例えばR1 がt-ブチル;R2 及びR3 がそれぞれ水素;R4 がモルホリノ;R5 がクロロ;R6 及びR8 がそれぞれ水素;R7 がメトキシ;Yがメチルである化合物またはその塩。【効果】 上記の式(I)の化合物は、エントテリン受容体の阻害剤である。したがって、上述した式(I)の化合物は、エンドテリン活性と関連する疾患、特に循環疾患、例えば高血圧、虚血、血管痙れんおよび狭心症の治療に使用することができる。

Claim (excerpt)：

式(I):【化1】(式中、R1 は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルを表し;R2 は、水素、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、トリフルオロメチルまたは-OCH2 COOR9 を表し;R3 は、水素、低級アルキル、ハロゲン、低級アルキルチオ、トリフルオロメチル、低級アルコキシまたはトリフルオロメトキシを表し;或はR2 とR3 は、一緒になって、ブタジエニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシまたはイソプロピリデンジオキシを表し;R4 は、水素、低級アルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ヒドロキシ-低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルコキシ、ヒドロキシ-低級アルコキシ-低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルコキシ-低級アルコキシ、アルコキシ-低級アルキル、アルコキシ-低級アルキルオキシ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、2-メトキシ-3-ヒドロキシプロポキシ、2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピル、アミノ-低級アルキル、低級アルキルアミノ-低級アルキル、ジ低級アルキルアミノ-低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、アリールアミノ、アリール、アリールチオ、アリールオキシ、アリール-低級アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-低級アルキル、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルオキシ、-CHO、-CH2 OHまたは-CH2 Clを表し;R5 ないしR8 は、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、低級アルキルチオまたはシアノを表し;或はR6 とR5 またはR7 は、一緒になって、ブタジエニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシまたはイソプロピリデンジオキシを表し;Xは、-O-または-S-を表し;Yは、-CHO、C1-4 -アルキル、-(CH2)1-4 -Z-R9 、-(CH2)1-4 -OC(O)(CH2)1-4 CH3 、-(CH2)1-4 OC(O)Het、-(CH2)1-4 NHC(O)R10、-(CH2)1-4 OCH2 CH(OH)CH2 OHおよびその環状ケタール、-(CH2)1-4 NR9 CH2 CH(OH)CH2 OH、-(CH2)1-4 OCH2 CH2 SCH3 、-(CH2)1-4 OCH2 CH2 S(O)CH3 、-(CH2)1-4 O(CH2)1-4 ZH、-(CH2)1-4 O(CH2)1-4OC(O)R10、-(CH2)1-4 NR9(CH2)1-4 ZH、-(CH2)1-4 O(CH2)1-4 OC(O)Het、-(CH2)0-3 CH(OH)R10、-(CH2)0-3CH(OH)(CH2)1-4 ZH、-(CH2)0-3 CH(OH)CH2 SCH3 、-(CH2)0-3 CH(OH)CH2 S(O)CH3 、-(CH2)0-3 CH(OH)OCH2 CH2 OH、-(CH2)0-3 C(O)(CH2)1-4 CH3 、-(CH2)0-3 C(O)(CH2)1-4 ZR11、-(CH2)0-3 C(O)CH2 Hal、-(CH2)1-4 Hal、-(CH2)1-4 CN、-(CH2)0-3 C(O)OR9 、-OR12または-SR12を表し;R9 は、水素またはC1-4 -アルキルを表し;R10は、C1-4 -アルキルを表し;R11は、水素、C1-4 -アルカノイルまたはヘテロシクリルカルボニルを表し;R12は、C1-4 -アルキルまたは-(CH2)0-4 -アリールを表し;Zは、-O-、-S-または-NR9 -を表し;Hetは、複素環式基を表し;Halは、ハロゲンを表し;そしてnは、0または1を表す)で示される化合物またはその塩。

IPC (5)：

C07D239/47 ,  A61K 31/505 ABN ,  A61K 31/505 ABU ,  A61K 31/535 AED ,  C07D413/04 239