VEGF及びVEGFR-2のヘパリン結合ドメインに結合するペプチド

Inventor：
Applicant, Patent owner：
Agent (4)：松本研一 , 小倉博 , 伊藤信和 , 黒川俊久
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2004563063
Publication number (International publication number)：2006523608
Application date： Dec. 29, 2003
Publication date： Oct. 19, 2006
Summary：

本発明は、血管内皮増殖因子及びその受容体である血管内皮増殖因子受容体2(VEGFR2)のヘパリン結合ドメインに結合するターゲティング剤としての新規ペプチドに関する。本発明はさらに治療上有効な処置及び画像診断法における当該ペプチドの使用に関する。VEGFR-2は血管新生内皮細胞、造血幹細胞、骨髄中の内皮前駆体細胞及び数種の悪性細胞で発現されるので、これらのペプチド系造影剤は、例えば悪性疾患、心疾患、子宮内膜症、炎症関連疾患及び関節リウマチの診断に使用し得る。さらに、かかる薬剤は血管新生の阻害によるこれらの疾患の治療に使用し得る。

Claim (excerpt)：

以下の式(I)又は式(II)のアミノ酸配列を含むペプチド又はその薬学的に許容される塩。 Z1-X1-X2-X3-X4-X5-Gly-X7-X8-X9-Z2-Y1 (I) Z1-X1-Tyr-X3(-Ala/Ser)-Asp-Gly-X7-(Tyr/Phe)-Asp-Z2-Y1 (II) 式中、 X1はSer、His、Thr、Ala、Gln、Phe、Gly及びIleからなる群から選択されるアミノ酸であり、 X2はTyr、Arg及びPheからなる群から選択されるアミノ酸であり、 X3はTyr、Ser、Asn、Glu、Asp及びThrからなる群から選択されるアミノ酸であり、 X4はSer、Ala、Gly、Asp及びPheからなる群から選択されるアミノ酸であり、 X5はAsp及びSerからなる群から選択されるアミノ酸であり、 X7はThr、Val、Met、Ser、Trp、Tyr、Leu及びAlaからなる群から選択されるアミノ酸であり、 X8はTyr、Phe及びLeuからなる群から選択されるアミノ酸であり、 X9はAsp、Ser及びGluからなる群から選択されるアミノ酸であり、 Z1はジスルフィド結合を形成し得るアミノ酸残基、好ましくはシステイン又はホモシステイン残基、又はチオエーテルを形成し得る残基であって、該残基は好ましくはQ-C(=O)(式中、Qは-(CH2)n又は-(CH2)n-C6H4であり、nは1〜10の正の整数である。)であるか、或いはZ1は存在せず、 Z2はジスルフィド結合を形成し得るアミノ酸残基、好ましくはシステイン又はホモシステイン残基であるか、或いはZ2は存在せず、 Y1は1〜10個のアミノ酸であるか、或いはY1は存在しない。

IPC (17)：

C07K 7/06 , C07K 7/08 , A61K 47/42 , A61K 47/48 , A61K 38/00 , A61K 51/00 , A61P 35/00 , A61P 9/00 , A61P 15/00 , A61P 29/00 , A61P 19/02 , A61P 9/10 , A61P 17/06 , A61P 27/02 , A61P 37/02 , A61P 1/04 , A61K 49/00

FI (18)：

C07K7/06 , C07K7/08 , A61K47/42 , A61K47/48 , A61K37/02 , A61K49/02 A , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P15/00 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P9/10 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P37/02 , A61P1/04 , A61K49/00 C , A61K43/00

F-Term (52)：

4C076CC27 , 4C076CC41 , 4C076CC50 , 4C076EE41 , 4C076EE59 , 4C076FF67 , 4C076FF70 , 4C084AA02 , 4C084AA07 , 4C084AA12 , 4C084BA01 , 4C084BA08 , 4C084BA18 , 4C084BA32 , 4C084BA33 , 4C084BA42 , 4C084CA59 , 4C084NA03 , 4C084NA13 , 4C084ZA361 , 4C084ZA961 , 4C084ZB111 , 4C084ZB151 , 4C084ZB261 , 4C085HH03 , 4C085HH07 , 4C085KA09 , 4C085KA28 , 4C085KA29 , 4C085KB07 , 4C085KB09 , 4C085KB10 , 4C085KB11 , 4C085KB12 , 4C085KB15 , 4C085KB20 , 4C085KB82 , 4C085LL05 , 4C085LL07 , 4C085LL12 , 4C085LL18 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA15 , 4H045BA16 , 4H045BA17 , 4H045BA50 , 4H045BA72 , 4H045EA28 , 4H045EA34 , 4H045EA50 , 4H045FA34

Patent cited by the Patent：

Cited by applicant (1)

国際公開第98/47541号パンフレット

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

Growth Factors,Vol.14,No.4(1997)p.257-268
EMBO. J., (2000), Vol. 19, No. 7, p. 1525-1533
Cancer Res.,Vol.62(Dec.1,2002)p.7118-7123

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