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J-GLOBAL ID:200903082846287916
アリーリデン及びヘテロアリーリデンオキシインドール誘導体並びに該誘導体の製造方法
Inventor:
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Applicant, Patent owner:
Agent (1):
川口 義雄 (外2名)
Gazette classification:公表公報
Application number (International application number):1995503150
Publication number (International publication number):1996500847
Application date: May. 26, 1994
Publication date: Jan. 30, 1996
Summary:
【要約】チロシンキナーゼ阻害剤として有用な式(I)〔式中、所定の条件下に、Yはナフタレン、テトラリン、キノリン及びイソキノリンの中から選択される二環系であり、RはYがテトラリンであれば水素またはオキソ(=0)基であり、Yがナフタレン、キノリンまたはイソキノリンであれば水素であり、R1及びR2はそれぞれ独立に水素、C1〜C6アルキルまたはC2〜C6アルカノイルであり、mは0、1または2であり、nは0、1、2または3であり、R3及びR4はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、カルボキシル、ニトロまたは-NR6R7であり、前記式中R6及びR7はそれぞれ独立に水素またはC1〜C6アルキルであり、R5は水素またはC1〜C6アルキルである〕のアリーリデン及びヘテロアリーリデンオキシインドール誘導体とその薬剤学的に許容可能な塩。
Claim (excerpt):
次の一般式(I)〔式中Yはナフタレン、テトラリン、キノリン及びイソキノリンの中から選択される二環系であり、RはYがテトラリンであれば水素またはオキソ(=0)基であり、Yがナフタレン、キノリンまたはイソキノリンであれば水素であり、R1及びR2はそれぞれ独立に水素、C1〜C6アルキルまたはC2〜C6アルカノイルであり、mは0、1または2であり、nは0、1、2または3であり、R3及びR4はそれぞれ独立に水素、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、カルボキシ、ニトロまたは-NR6R7であり、前記式中R6及びR7それぞれ独立に水素またはC1〜C6アルキルであり、R5は水素またはC1〜C6アルキルである〕を有し、a)Yがナフタレンであり、R3は水素、ハロゲン、シアノまたはC1〜C6アルキルであり、R5は水素であり、mは0であり、かつn、R及びR1は先の規定どおりである場合、R4は水素以外であり、b)Yがキノリンまたはイソキノリンであり、R3は水素、ハロゲン、シアノまたはC1〜C6アルキルであり、nは0、1または2であり、R5は水素であり、mは0であり、かつR及びR1は先の規定どおりである場合、R4は水素以外であり、c)Yがベンゼン部分のみが置換されたテトラリンであり、R3は水素、ハロゲン、シアノまたはC1〜C6アルキルであり、nは0、1または2であり、R5は水素であり、mは0であり、Rは水素であり、かつR1は先の規定どおりである場合、R4は水素以外であり、d)Yがナフタレンであり、m及びnは0であり、R及びR3は水素であり、かつ4位の炭素原子に結合したR4はハロゲンまたはC1〜C4アルキルである場合、R5はC1及びC2アルキル以外である化合物またはその薬剤学的に許容可能な塩。
IPC (10):
C07D209/34
, A61K 31/275 AED
, A61K 31/40 ADU
, A61K 31/47 AGB
, C07C255/08
, C07C255/31
, C07C327/44
, C07D209/18
, C07D215/14
, C07D401/06 209
Patent cited by the Patent: