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J-GLOBAL ID：200903084172866918

エンドセリンレセプターアンタゴニスト

Inventor： エリオット,ジョン・ダンカン
Applicant, Patent owner： スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション
Agent (1)： 青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1997527703
Publication number (International publication number)：2000504013
Application date： Jan. 31, 1997
Publication date： Apr. 04, 2000
Summary：

【要約】新規イソオキサゾール類、オキサゾール類、チアゾール類、イソチアゾール類およびイミダゾール類、これらの化合物を含有する医薬組成物ならびにエンドセリンレセプターアンタゴニストとしてのそれらの使用が記載されている。

Claim (excerpt)：

1.式(I):[式中、 (Z)は、であり; Dは、OまたはSであり; Eは、O、SまたはNR15であり; Pは、テトラゾール-5-イル、CO2R6またはC(O)N(R6)S(O)qR10であり; Raは、水素またはC1-6アルキルであり; R1は、独立して、水素、ArまたはC1-6アルキルであり; R2は、Ar、C1-8アルキル、C(O)R14またはであり; R3およびR5は、独立して、R13OH、C1-8アルコキシ、S(O)qR11、N(R6)2、Br、F、I、Cl、CF3、NHCOR6R13CO2R7、-X-R9-Yまたは-X(CH2)nR8であり、ここで、-X(CH2)nR8内の各メチレン基は、非置換であるか、または、1もしくは2個の-(CH2)nAr基により置換されていてよく; R4は、独立して、R11、OH、C1-5アルコキシ、S(O)qR11、N(R6)2、Br、F、I、ClまたはNHCOR6であり、ここで、C1-5アルコキシは、非置換であるか、または、OH、メトキシまたはハロゲンによって置換されていてもよく; R6は、独立して、水素またはC1-8アルキルであり; R7は、独立して、水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニルまたはC2-8アルキニルであり、この全ては、非置換であるか、または、1個またはそれ以上のOH、N(R6)2、CO2R12、ハロゲンまたはXC1-10アルキルにより置換されていてもよく;または、R7は、(CH2)nArであり; R8は、独立して、R11、CO2R7、CO2C(R11)2O(CO)XR7、PO3(R7)2、SO2NR7R11、NR7SO2R11、CONR7SO2R11、SO3R7、SO2R7、P(O)(OR7)R7、CN、CO2(CH2)mC(O)N(R6)2、C(R11)2N(R7)2、C(O)N(R6)2、NR7C(O)NR7SO2R11、テトラゾールまたはOR6であり; R9は、独立して、結合、C1-10アルキレン、C1-10アルケニレン、C1-10アルキリデン、C1-10アルキニレン(この全ては、直鎖状または分枝鎖状であってよい)、または、フェニレンであり、この全ては、非置換であるか、または、1個またはそれ以上のOH、N(R6)2、COOHまたはハロゲンにより置換されていてもよく; R10は、独立して、C1-10アルキル、N(R6)2またはArであり; R11は、独立して、水素、Ar、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニルであり、この全ては、非置換であるか、または、1個またはそれ以上のOH、CH2OH、N(R6)2またはハロゲンにより置換されていてよく; R12は、独立して、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニルまたはC2-7アルキニルであり; R13は、独立して、二価のAr、C1-10アルキレン、C1-10アルキリデン、C2-10アルケニレンであり;この全ては、非置換であるか、または、1個またはそれ以上のOH、CH2OH、N(R6)2またはハロゲンにより置換されていてもよく; R14は、独立して、水素、C1-10アルキル、XC1-10アルキル、ArまたはXArであり; R15は、独立して、1または2個のC1-6アルキル、OH、C1-5アルコキシ、S(O)qR6、N(R6)2、Br、F、I、Cl、CF3またはNHCOR6により置換されているC1-6アルキルまたはフェニルであり; Xは、独立して、(CH2)n、O、NR6またはS(O)qであり; Yは、独立して、CH3またはX(CH2)nArであり; Arは、独立して、ナフチル、フリル、オキサゾリル、インドリル、ピリジル、チエニル、オキサゾリジニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリル、またはピリミジルであり;この全ては、非置換であるか、または、1個またはそれ以上のZ1またはZ2基によって置換されていてもよく; Aは、独立して、C=Oまたは(C(R6)2)mであり; Bは、独立して、-CH2-または-O-であり; Z1およびZ2は、独立して、水素、XR6、C1-8アルキル、(CH2)qCO2R6、C(O)N(R6)2、CN、(CH2)nOH、NO2、F、Cl、Br、I、N(R6)2、NHC(O)R6、X(CH2)nR8、O(CH2)mC(O)NRaSO2R15、(CH2)mOC(O)NRaSO2R15、O(CH2)mNRaC(O)NRaSO2R15、または、非置換であるか、またはC1-6アルキル、CF3またはC(O)R6により置換されていてもよいテトラゾリルであり; Ar’は、ナフチル、フリル、オキサゾリル、インドリル、ピリジル、チエニル、オキサゾリジニル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリル、またはピリミジルであり;この全ては、非置換であるか、または、1個またはそれ以上のXR9-Y、Z1またはZ2基によって置換されていてもよく; mは、独立して、1ないし3であり; nは、独立して、0ないし6であり; qは、独立して、0、1または2であり; ただし、R3、R4およびR5は、O-O(CH2)nArではない]で示される化合物またはその医薬上許容される塩。

IPC (10)：

C07D413/14 ,  A61P 9/12 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 13/12 ,  A61P 13/08 ,  A61P 25/06 ,  A61P 43/00 ,  A61K 31/422 ,  A61K 31/4439

FI (10)：

C07D413/14 ,  A61K 31/00 609 J ,  A61K 31/00 609 ,  A61K 31/00 609 F ,  A61K 31/00 613 G ,  A61K 31/00 613 E ,  A61K 31/00 626 A ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/42 602 ,  A61K 31/44 613