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J-GLOBAL ID：200903084382686254

シクロスポリン類のリン酸エステル誘導体及び医薬組成物

Inventor： 今野 清隆 ,  瀬戸 隆志 ,  吉房 寛人 ,  江連 洋治
Applicant, Patent owner： 日本新薬株式会社
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994069321
Publication number (International publication number)：1995278187
Application date： Apr. 07, 1994
Publication date： Oct. 24, 1995
Summary：

【要約】【目的】 腸管吸収が良好で、かつ腎毒性が低い新規なシクロスポリン類を提供することにある。【構成】 次の構造式〔I〕で表されるシクロスポリン類の水酸基の全部又は一部がリン酸エステル(-P(O)(OH)2)化されているシクロスポリン類のリン酸エステル誘導体及びその塩である。【化1】A1は、例えばα- アミノ酪酸、L-トレオニンを、A2は、例えばメチルロイシンを、A3は、例えばL-バリンを、A4は、例えばL-メチルロイシンを、A5は、例えばL-アラニンを、A6は、例えばD-アラニン、D-セリンを、A7は、例えばL-メチルロイシンを、A8は、例えばL-メチルロイシンを、A9は、例えばL-メチルバリンを、MeBmt は、例えばN-メチル-(4R)-4-ブタ-2E-エン-1- イル-4- メチル-(L)トレオニンを、Sar はザルコシンを、それぞれ表す。

Claim (excerpt)：

水酸基を有するアミノ酸を構成要素とするシクロスポリン類において、該水酸基の全部又は一部がリン酸エステル(-P(O)(OH)2)化されているシクロスポリン類のリン酸エステル誘導体及びその塩。

IPC (3)：

C07K 7/64 ZNA ,  A61K 38/00 ABC ,  C07K101:02