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J-GLOBAL ID:200903084428708258

1-アルコキシカルボニル-3-フェニルプロピル誘導体の製造方法

Inventor:
Applicant, Patent owner:
Agent (1): 朝日奈 宗太 (外1名)
Gazette classification:公開公報
Application number (International application number):1996116545
Publication number (International publication number):1997301938
Application date: May. 10, 1996
Publication date: Nov. 25, 1997
Summary:
【要約】 (修正有)【課題】 1-アルコキシカルボニル-3-オキソ-3-フェニルプロピル誘導体を接触還元して、不純物少なく品質良好な1-アルコキシカルボニル-3-フェニルプロピル誘導体を簡便、効率的、生産性の高い方法で製造する。【解決手段】 強酸濃度0.4〜5Nのアルコールまたはアルコールを含む溶媒中、対応する1-アルコキシカルボニル-3-オキソ-3-フェニルプロピル誘導体1モルを1当量として、3当量以上の強酸の存在下で該誘導体を接触還元して、一般式Iの1-アルコキシカルボニル-3-フェニルプロピル誘導体を製造する。(Rはアルキル基であり、Xは-Ala-,-Gly-,-Leu-,-Ile-,Val-、またはω-アミノ基がアシル型保護基で保護された-Orn-,-Lys-、もしくは-Hly-であり、Yは水酸基、-Ala,-Gly,-Leu,-Ile,-Val,-Pro等である)
Claim (excerpt):
一般式(I):【化1】(式中、Rはアルキル基であり、Xは-Ala-、-Gly-、-Leu-、-Ile-、-Val-、またはω-アミノ基がアシル型保護基で保護された-Orn-、-Lys-、もしくは-Hly-であり、Yは水酸基、-Ala、-Gly、-Leu、-Ile、-Val、-Pro、式:【化2】で表わされる基である、なお、XとYとがいっしょになって式:【化3】で表わされる基になっていてもよい)で表わされる1-アルコキシカルボニル-3-オキソ-3-フェニルプロピル誘導体を接触還元して、一般式(II):【化4】(式中、R、XおよびYは前記と同じ)で表わされる1-アルコキシカルボニル-3-フェニルプロピル誘導体を製造する方法において、一般式(I)で表わされる1-アルコキシカルボニル-3-オキソ-3-フェニルプロピル誘導体を、強酸濃度0.4〜5Nのアルコールまたはアルコールを含む溶媒中、該1-アルコキシカルボニル-3-オキソ-3-フェニルプロピル誘導体1モルを1当量として、それに対して3当量以上の強酸の存在下、接触還元することにより、一般式(III):【化5】(式中、R、XおよびYは前記と同じ)で表わされる1-アルコキシカルボニル-3-シクロヘキシルプロピル誘導体の副生を抑制することを特徴とする1-アルコキシカルボニル-3-フェニルプロピル誘導体の製造方法。
IPC (18):
C07C229/36 ,  B01J 23/44 ,  C07C227/16 ,  C07C227/42 ,  C07C237/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D223/16 ,  C07D233/36 ,  C07D285/12 ,  C07D453/02 ,  C07D495/10 ,  C07K 1/113 ,  C07K 5/062 ,  C07B 61/00 300 ,  C07M 7:00
FI (17):
C07C229/36 ,  B01J 23/44 Z ,  C07C227/16 ,  C07C227/42 ,  C07C237/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D223/16 B ,  C07D233/36 ,  C07D453/02 ,  C07D495/10 ,  C07K 1/113 ,  C07K 5/062 ,  C07B 61/00 300 ,  C07D285/12 B
Patent cited by the Patent:
Cited by applicant (4)
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Cited by examiner (4)
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