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J-GLOBAL ID：200903084642243718

テクネチウム-およびレニウムキレート、それを含有する診断剤、それを含有する腫瘍治療のための医薬品およびその製造方法

Inventor： エツケハルト ハーン ,  シユテフアン ルツプレヒト ,  ヴオルフガング クランプ ,  ラインハルト ノイマイアー
Applicant, Patent owner： インステイトウート フユア デイアグノステイツクフオルシユング ゲゼルシヤフト ミツト ベシユレンクテル ハフツング
Agent (1)： 矢野 敏雄 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1991199039
Publication number (International publication number)：1993148283
Application date： Aug. 08, 1991
Publication date： Jun. 15, 1993
Summary：

【要約】【目的】 生体内診断剤および腫瘍治療のための医薬品に使用することができる新規の還元性でかつ組織特異的なキレート形成剤、ならびにその安定なテクネチウム-およびレニウム錯体【構成】 一般式I:【化1】で示される化合物、そのテクネチウム-およびレニウム錯体、ならびに無機酸および有機酸とそれとの塩。

Claim (excerpt)：

一般式I:【化1】[式中、Xは-O-、-S-、-NR2-(ただし、R2は水素原子またはC1〜C6アルキル基を表す)を表し、YおよびZは、同じまたは異なってもよく、-OH、-NHR3または-SR3(だだし、R3は水素原子またはC1〜C6アルキル基を表す)を表し、Uは水素原子、分枝または非分枝のC1〜C6アルキル-、C1〜C6アルコキシ-、ヒドロキシ-またはカルボキシル基を表し、nは2〜6の数を表し、およびmは2または3の数を表し、およびR1はmが2の数を表すときだけに存在し、R1は水素原子、ベンジル基、1個〜3個のヒドロキシル-、カルボキシル-またはアミノ基で置換されていてもよい分枝または非分枝のC0〜C6アルキル基を表し、これは場合により、1個の官能基Bまたは、場合によりこの官能基と結合する、選択的に損傷部または特定の組織中に蓄積される1個の化合物Tを含有し、その際、Bは、YおよびZがNHR3を表す場合、アミノ-、ヒドラジノ-またはヒドラジド-、カルボキシル-、C1〜C6アルキニル-または-アルケニル-、ヒドロキシル-、アミノフェニル-、オキシラニル-、フッ素化フェノキシカルボニル-またはビオチン基を表すか、またはYおよびZが-OHまたはSR3を表す場合、付加的にハロゲン-、ホルミル-、ニトリル-、フェニルイソチオシアナト-または場合により1個の硫酸ナトリウム基で置換されていてもよいスクシンイミドオキシカルボニル基を表し、および、Tは、モノクロナール抗体またはその断片、ホルモン、生長因子、細胞膜レセプターのリガンド、ステロイド、神経伝達物質、脂肪酸、サッカリド、アミノ酸およびオリゴペプチド、ビオチン、ならびに放射線感受性物質、たとえばミソニダゾールを表し、その際、R1は、官能基が存在する場合、保護した形でまたはその前駆体の形で存在してもよく、ただし、化合物N{CH2-CH2-CH2-O-C6H3-2,3-(OH)2}3を例外とする]で示される化合物、そのテクネチウム-およびレニウム錯体、ならびに無機酸および有機酸とそれとの塩。

IPC (13)：

C07F 13/00 ,  A61K 31/13 ,  A61K 31/135 ,  A61K 31/19 ,  A61K 31/28 ADU ,  A61K 43/00 ADU ,  A61K 49/02 ,  C07C211/50 ,  C07C217/14 ,  C07D317/64 ,  C07D407/12 303 ,  C07D495/04 103 ,  C07K 15/28