アミノ及びヒドロキシル含有生物活性剤のポリマープロドラッグ

Inventor： , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：平木祐輔 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000538706
Publication number (International publication number)：2002508400
Application date： Dec. 14, 1998
Publication date： Mar. 19, 2002
Summary：

【要約】本発明は、ポリマーベースの輸送剤形を含むダブルプロドラッグを説明する。これらのポリマープロドラッグは、好ましくは式(I)を有し、式中、L1は二官能基性の結合部分であり、式(a)において、BはH、脱離基、アミン含有部分の残基またはヒドロキシル含有部分の残基であり、Y1-4は独立にO、SまたはNR12であり、R1、R4、R9、R10及びR12は水素、C1-6アルキル、C3-12分枝アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-6置換アルキル、C3-8置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、C1-6ヘテロアルキル、置換C1-6ヘテロアルキルからなる群より独立に選択され、R2、R3、R5及びR6は水素、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、フェノキシ、C1-8ヘテロアルキル、C1-8ヘテロアルコキシ、置換C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、C3-8置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ハロ-、ニトロ-、シアノ-、カルボキシ-、C1-6カルボキシアルキル及びC1-6アルキルカルボニルからなる群より独立に選択され、Arは式(I)中に含まれるとき、多置換芳香族炭化水素または多置換複素環基を形成する部分であり、(m)、(r)、(s)、(t)、(u)及び(v)は独立にゼロまたは1であり、(p)はゼロまたは正の整数であり、及びR11は実質的に非抗原性ポリマーである。第1のプロドラッグはダブルプロドラッグのポリマー部分が切断される際に生成し、その後、好ましくは1,6または1,4ベンジル脱離反応の結果として親分子がin vivoで迅速に生成する。該化合物の製造方法及び治療方法も開示される。【化1】

Claim (excerpt)：

下記の式【化1】(式中、 L1は、二官能基性の結合部分であり; G1は、Hまたは-C(=Y1)-Bであり;ここで、 Bは、H、脱離基、アミン含有部分の残基またはヒドロキシル含有部分の残基であり; Y1-4は、独立にO、SまたはNR12であり; R1、R4、R9、R10及びR12は、水素、C1-6アルキル、C3-12分枝アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-6置換アルキル、C3-8置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、C1-6ヘテロアルキル、置換C1-6ヘテロアルキルからなる群より独立に選択され; R2、R3、R5及びR6は、水素、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、フェノキシ、C1-8ヘテロアルキル、C1-8ヘテロアルコキシ、置換C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、C3-8置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、アラルキル、ハロ-、ニトロ-、シアノ-、カルボキシ-、C1-6カルボキシアルキル及びC1-6アルキルカルボニルからなる群より独立に選択され; Arは、式(I)に含まれるときに多置換芳香族炭化水素または多置換複素環基を形成する部分であり; (m)、(r)、(s)、(t)、(u)及び(v)は、独立にゼロまたは1であり; (p)は、ゼロまたは正の整数であり;及び R11は実質的に非抗原性ポリマーである。)からなる化合物。

IPC (4)：

C08G 65/329 , A61K 38/00 , A61K 45/00 , A61P 43/00 123

FI (4)：

C08G 65/329 , A61K 45/00 , A61P 43/00 123 , A61K 37/02

F-Term (15)：

4C084AA02 , 4C084AA03 , 4C084AA17 , 4C084BA01 , 4C084BA08 , 4C084BA16 , 4C084BA23 , 4C084NA13 , 4C084NA15 , 4J005AA03 , 4J005AA21 , 4J005BD00 , 4J005BD04 , 4J005BD05 , 4J005BD06

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

ハロゲン化銀写真感光材料
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平4-296035 Applicant：コニカ株式会社
特開昭61-143325

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

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