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J-GLOBAL ID：200903085469881815

バソプレシン拮抗剤及びオキシトシン拮抗剤

Inventor： 小川 英則 ,  近藤 一見 ,  山下 博司 ,  中矢 賢治 ,  小松 一 ,  田中 理紀 ,  北野 和良 ,  富永 道明 ,  薮内 洋一
Applicant, Patent owner： 大塚製薬株式会社
Agent (1)： 三枝 英二 (外4名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1993284485
Publication number (International publication number)：1994211800
Application date： Oct. 18, 1993
Publication date： Aug. 02, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【目的】本発明の目的は、バソプレシン拮抗剤及びオキシトシン拮抗剤の提供。【構成】一般式(A)で表わされるベンゾヘテロ環化合物又はその塩、並びに当該化合物又はその塩を含有するバソプレシン拮抗剤及びオキシトシン拮抗剤。〔式中、R1は水素原子、ハロゲン原子、低級アルカノイルオキシ基等;R4は基-NR6R7、基A-CONR11R12等;R5は水素原子、水酸基、またはR4と一緒になってオキソ基;R2は水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、水酸基、低級アルコキシ基;R3は(置換)ベンゾイルアミノ基等;Aは低級アルキレン基;R6,R11は水素原子、低級アルキル基;R7はハロベンゾイル基;R12は水酸基置換低級アルキル基、ピリジル置換低級アルキル基等;を示す〕

Claim (excerpt)：

一般式【化1】〔式中R1 は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルカノイルオキシ基、置換基として低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群より選ばれた基を有することのあるアミノ低級アルコキシ基、カルボキシ置換低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルコキシ基又は置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノカルボニル低級アルコキシ基を示す。R4 は基-NR6R7 (R6 は水素原子、低級アルキル基又は低級アルケニル基を示し、R7 はフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有するベンゾイル基を示す。)、基-ACONR11R12(Aは低級アルキレン基を示す。R11は水素原子又は低級アルキル基を示し、R12は水酸基置換低級アルキル基、ピリジル置換低級アルキル基、ピリジル基、基-ANR39R40(Aは前記に同じ。R39及びR40は、同一又は異なって、水素原子又は水酸基を有することのある低級アルキル基を示す。またR39及びR40は、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく5〜6員環の飽和の複素環を形成してもよい。該複素環上には低級アルキル基が置換していてもよい。)、ピラジン環上に置換基として低級アルキル基を有することのあるピラジニル置換低級アルキル基、ピロール環上に置換基として低級アルキル基を有することのあるピロリル置換低級アルキル基、ピロリジン環上に置換基として低級アルキル基を有することのあるピロリジニル置換低級アルキル基、又はフェニル環上にハロゲン原子を有することのあるフェニル基を示す。またR11及びR12は、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく5〜7員環の飽和の複素環を形成してもよい。該複素環上には、低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、置換基として低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群より選ばれた基を有することのあるアミノ基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルキル基、フェニル環上にハロゲン原子を有することのあるフェニル基、シアノ置換低級アルキル基、低級アルケニル基、オキシラニル置換低級アルキル基、カルバモイル置換低級アルキル基、置換基として水酸基及び低級アルキル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれた基を1〜2個有する低級アルキル基又はピロリジニルカルボニル低級アルキル基が置換していてもよい。)、基-OACONR23R24(Aは前記に同じ。R23は水素原子又は低級アルキル基を示し、R24は基-B-NR23A R24A (式中Bは低級アルキレン基を示す。R23A 及びR24A は、同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基を示す。またR23A 及びR24A は、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく5〜6員環の飽和の複素環を形成してもよい。)を示す。R23及びR24は、これらが結合する窒素原子と共に、窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく5〜7員環の飽和の複素環を形成してもよい。該複素環上には低級アルキル基が置換していてもよい。)、基-OANR27R28(Aは前記に同じ。R27及びR28は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級アルキルスルホニル基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノチオカルボニル基、基【化2】(R41は水素原子又はシアノ基を示す。R42は低級アルキル基又は置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ基を示す。)、カルバモイル基、低級アルコキシカルボニル基、シクロアルキル基、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有することのあるフェニル低級アルキル基、シアノ置換低級アルキル基、ハロゲン原子置換低級アルキルスルホニル基又は低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルキル基を示す。R27及びR28は、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく5〜10員環の単環もしくは二項環の飽和又は不飽和の複素環を形成してもよい。該複素環上には、低級アルカノイルアミノ基が置換しているものとする。)、基-ANR29R30(Aは前記に同じ。R29は水素原子又は低級アルキル基を示す。R30は低級アルケニル基、シクロアルキル基又は低級アルキニル基を示す。R29及びR30は、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく5〜6員環の飽和の複素環を形成してもよい。該複素環上には、低級アルカノイル基を有するアミノ基、低級アルキルスルホニル基、低級アルコキシカルボニル基又は置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノカルボニル基が置換しているものとする。)、ハロゲン原子置換低級アルキル基、イミダゾリル置換低級アルキル基、1,2,4-トリアゾリル置換低級アルコキシ基、1,2,3,4-テトラゾリル置換低級アルコキシ基、1,2,3,5-テトラゾリル置換低級アルコキシ基、1,2,3,4-テトラゾリル置換低級アルキル基、1,2,3,5-テトラゾリル置換低級アルキル基、1,2,4-トリアゾリル置換低級アルキル基、カルボキシ置換低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルコキシ基、ピリジルチオ置換低級アルコキシ基、ピリミジン環上に低級アルキル基を有することのあるピリミジニルチオ置換低級アルコキシ基、イミダゾリルチオ置換低級アルコキシ基、ピリジルスルフィニル置換低級アルコキシ基、ピリジルスルホニル置換低級アルコキシ基、イミダゾリルスルフィニル置換低級アルコキシ基又はイミダゾリルスルホニル置換低級アルコキシ基を示す。R5 は水素原子又は水酸基を示す。R4 とR5 とは、一緒になってオキソ基を形成してもよい。R2 は水素原子、低級アルキル基、水酸基、ハロゲン原子又は低級アルコキシ基を示す。R3 は基【化3】(R13は、ハロゲン原子、水酸基、カルバモイル基、低級アルキル基、ピペラジン環の4位に低級アルカノイル基を有するピペラジニル低級アルコキシ基、イミダゾリル置換低級アルコキシ基、ピペリジン環上に低級アルカノイルアミノ基を有するピペリジニル低級アルコキシ基、1,2,4-トリアゾリル置換低級アルコキシ基、低級アルキル基を有することのあるウレイド置換低級アルコキシ基又は置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルコキシ基を示す。mは0又は1〜3の整数を示す。)、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級アルコキシ基、低級アルキル基及びニトロ基からなる群より選ばれた基を1〜3個有するフェニル低級アルカノイルアミノ基、基【化4】(nは1又は2を示す)又は基【化5】を示す。ただしR1 が水素原子又はハロゲン原子を示し、R4 がカルボキシ置換低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルコキシ基又は基-O-A-NR27R28(Aは前記に同じ。R27及びR28は、同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基を示す。)を示し、R5 が水素原子又は水酸基を示すか又はR4 とR5 が一緒になってオキソ基を示し、更にR3 が基【化6】を示す場合には、R13はカルバモイル基、ピペラジン環の4位に低級アルカノイル基を有するピペラジニル低級アルコキシ基、イミダゾリル置換低級アルコキシ基、ピペリジン環上に低級アルカノイルアミノ基を有するピペリジニル低級アルコキシ基、1,2,4-トリアゾリル置換低級アルコキシ基又は低級アルキル基を有することのあるウレイド置換低級アルコキシ基でなければならない。またR11及びR12がこれらが結合する窒素原子と共に窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく飽和の複素環を形成し、該複素環上に低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基又は置換基として低級アルキル基及び低級アルカノイル基なる群より選ばれた基を有することのあるアミノ基が置換していてもよい時、R11及びR12が形成する複素環は7員環でなければならない。〕で表わされるベンゾヘテロ環化合物又はその塩。

IPC (11)：

C07D223/16 ,  A61K 31/55 ABN ,  A61K 31/55 ABR ,  A61K 31/55 ABU ,  A61K 31/55 ACB ,  A61K 31/55 ACV ,  A61K 31/55 AED ,  C07D401/12 223 ,  C07D403/06 223 ,  C07D403/12 223 ,  C07D405/12 223

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• 特開平4-154765