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J-GLOBAL ID：200903086191857094

タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼの阻害剤としてのヒスチジンおよびホモヒスチジン誘導体

Inventor： ボールトン,ゲアリー・ルイス ,  ホツジズ,ジヨン・クツク ,  ウイルソン,マイクル・ウイリアム
Applicant, Patent owner： ワーナー-ランバート・コンパニー
Agent (1)： 高木 千嘉 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1996503154
Publication number (International publication number)：1998502078
Application date： May. 30, 1995
Publication date： Feb. 24, 1998
Summary：

【要約】新規なタンパク質ファルネシルトランスフェラーゼ酵素の阻害剤、それらの製造法および医薬組成物を開示している。本発明の阻害剤はガンおよび再発狭窄症などの組織増殖性疾患をコントロールするのに有用である。

Claim (excerpt)：

式I 〔式中、nは1または2であり; AはCOR2、CO2R2、CONHR2、CSR2、C(S)OR2、C(S)NHR2またはSO2R2であり、ここでR2は下記で定義される通りであり; Rは独立してHまたはMeであり; R2はアルキル、(CH2)m-シクロアルキル、(CH2)m-アリール、(CH2)m-ヘテロアリールであり、ここでmは0、1、2または3であり; R3およびR4は独立して または(CH2)nCONH-R6であり、ここでyは1〜5であり、nは上記で定義された通りであり、そしてR5およびR6は下記で定義される通りであり、あるいはR3およびR4は一緒になって次のタイプ の環または(CH2)x-R7を形成し、ここでR5およびR6は下記で定義される通りであり、Xは2〜5であり、そしてR7は下記で定義される通りであり; R5はR2、OR2またはSR2であり、ここでR2は上記で定義された通りであり; R6は(CH2)nR5、(CH2)nCO2R2、(CH2)nCONHR2、(CH2)nCONH-(CH2)n+1R5、CH(COR8)(CH2)nR5であり、ここでn、R2およびR5は上記で定義された通りであり、そしてR8は下記で定義される通りであり、 R7は(CH2)m-シクロアルキル、(CH2)m-アリール、(CH2)m-ヘテロアリール、O(CH2)m-シクロアルキル、O(CH2)m-アリール、O(CH2)m-ヘテロアリールであり、ここでmは0、1、2または3であり、 R8はOH、O-アルキル、NH2またはNH-アルキルであり;そして XはH、Me、(CH2)nCO2R9または(CH2)nP(O)(OR9)2であり、ここでR9はHまたはアルキルである〕のヒスチジンまたはホモヒスチジン誘導体、あるいはその薬学的に許容しうる塩であるタンパク質、ファルネシルトランスフェラーゼの阻害剤。

IPC (10)：

C07D233/64 106 ,  A61K 31/415 AED ,  A61K 38/55 ABN ,  A61K 38/55 ADS ,  A61K 38/55 ADU ,  C07D233/64 102 ,  C07K 1/02 ,  C07K 1/04 ,  C07K 5/078 ,  C07K 5/097

FI (10)：

C07D233/64 106 ,  A61K 31/415 AED ,  C07D233/64 102 ,  C07K 1/02 ,  C07K 1/04 ,  C07K 5/078 ,  C07K 5/097 ,  A61K 37/64 ADS ,  A61K 37/64 ADU ,  A61K 37/64 ABN