ウイルス感染を二重ターゲティングおよびガン細胞をターゲティングするための組成物および方法

Inventor： , , , ,
Applicant, Patent owner： ,
Agent (1)：小田島平吉
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2001537327
Publication number (International publication number)：2003520783
Application date： Oct. 20, 2000
Publication date： Jul. 08, 2003
Summary：

【要約】本発明は、ウイルスの二重ターゲティング(すなわちウイルスライフサイクルの1段を越える段階数でウイルスを標的とする)およびこれによりウイルス複製を阻害することによる哺乳動物内のウイルス感染の治療のために有用な組成物および方法を含む。本発明の組成物は、1種またはそれ以上の抗ウイルス剤(例えばヌクレオシド類似体、プロテアーゼ阻害剤など)と共有結合的に脂質骨格に結合したホスホコリン部分を含んでなる化合物を含む。本発明は、哺乳動物内のウイルス感染の治療に使用するための薬剤組成物およびキットも含む。本発明の方法は、ウイルスで感染された哺乳動物に、感染を治療するために有効な量の本発明の化合物、その薬剤的に受け入れられる塩、または本発明の組成物を投与することを含んでなる。さらに、本発明は、哺乳動物内のガンを防除するためおよび哺乳動物細胞への治療剤の送達を容易とするために有用な組成物および方法を含む。本発明の組成物は、抗ガン剤(例えばヌクレオシド類似体)と共有結合的に結合したアルキル脂質またはリン脂質部分を含んでなる化合物を含む。本発明は、ガンを防除するためにおよび哺乳動物細胞への治療剤の送達を容易にするための薬剤組成物およびキットも含む。本発明の方法は、ガンを防除するためおよび哺乳動物細胞への治療剤の送達を容易にするために有効な量の本発明の化合物、その薬剤的に受け入れられる塩、または本発明の薬剤組成物を投与することを含んでなる。

Claim (excerpt)：

式I:【化1】〔式中、nおよびmは、それぞれ独立して0または1であり、しかしnおよびmは同時には0でなく、R1 は、nが0の場合には(C1 〜C16)アルキル、分枝状アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そしてnが1の場合には(C1 〜C16)アルキレン、分枝状アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、R2 は、mが0の場合には(C1 〜C16)アルキル、分枝状アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、そしてmが1の場合には(C1 〜C16)アルキレン、分枝状アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、R3 、R4 およびR5 は、それぞれ独立して(C1 〜C8 )アルキレンであり、R6 、R7 およびR8 は、それぞれ独立して(C1 〜C8 )アルキルであり、X1 およびX2 は、それぞれ独立してS、O、NHC=O、OC=OまたはNHであり、X3 は、OまたはSであり、E1 は、H、S、ハロまたはN3 であり、Z1 は、H、S、またはハロであり、またはE1 およびZ1 は一緒になって共有結合であり、E2 は、H、S、ハロ、またはN3 であり、Z2 は、H、S、またはハロであり、またはE2 およびZ2 は一緒になって共有結合であり、D1 およびD2 は、それぞれ独立してプリン、ピリミジン、アデニン、チミン、シトシン、グアニン、ヒポキサンチン、イノシン、ウラシルおよびこれらの環状変形体からなる群より選ばれ、O、N、およびS置換を含む〕の構造を有し、そしてR1 、R2 、R3 、R4 、R5 、R6 、R7 、R8 、D1 、およびD2 のそれぞれのアルキル、アルキレン、分枝状アルキル、アルケニル、アルキニル、アデニン、チミン、シトシン、グアニン、ピリミジン、プリン、ヒポキサンチン、イノシンおよびウラシルは、場合により、ハロ、ニトロ、トリフルオロメチル、(C1 〜C8 )アルキル、(C1 〜C8 )アルコキシ、アリール、およびN(Ra )(Rb )(式中、Ra およびRb はそれぞれ独立してHおよび(C1 〜C8 )アルキルからなる群より選ばれる)から成る群より独立して選ばれた1、2、3、または4個の置換基を用いて置換されることができる化合物。

IPC (18)：

C07F 9/09 , A61K 31/519 , A61K 31/661 , A61K 31/7068 , A61K 45/00 , A61P 1/16 , A61P 9/00 , A61P 13/12 , A61P 25/00 , A61P 31/12 , A61P 31/12 171 , A61P 31/18 , A61P 31/22 , A61P 35/00 , A61P 35/02 , C07D475/08 , C07F 9/165 , C07H 19/10

FI (18)：

C07F 9/09 V , A61K 31/519 , A61K 31/661 , A61K 31/7068 , A61K 45/00 , A61P 1/16 , A61P 9/00 , A61P 13/12 , A61P 25/00 , A61P 31/12 , A61P 31/12 171 , A61P 31/18 , A61P 31/22 , A61P 35/00 , A61P 35/02 , C07D475/08 , C07F 9/165 V , C07H 19/10

F-Term (47)：

4C057BB02 , 4C057CC02 , 4C057DD01 , 4C057LL17 , 4C057LL21 , 4C084AA17 , 4C084AA27 , 4C084MA52 , 4C084MA55 , 4C084MA66 , 4C084NA13 , 4C084NA14 , 4C084ZA011 , 4C084ZA361 , 4C084ZA751 , 4C084ZA811 , 4C084ZB261 , 4C084ZB271 , 4C084ZB331 , 4C084ZC551 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB09 , 4C086DA34 , 4C086DA37 , 4C086DA38 , 4C086EA17 , 4C086MA04 , 4C086MA52 , 4C086MA55 , 4C086MA66 , 4C086NA13 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZA36 , 4C086ZA75 , 4C086ZA81 , 4C086ZB26 , 4C086ZB27 , 4C086ZB33 , 4C086ZC55 , 4H050AA01 , 4H050AA03 , 4H050AB20 , 4H050AB28 , 4H050AB29

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

アスコルビン酸誘導体またはその塩、および医薬
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平9-271682 Applicant：株式会社エルティーティー研究所, 旭硝子株式会社
特開昭61-246196

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

Nucleosides & Nucleotides, Vol.17, No.9-11, p.2127-2133 (1998).

Return to Previous Page