Pat

J-GLOBAL ID：200903087898505573

5-HT▲下2B▼受容体に関連する病態を治療するための方法

Inventor： オーディア,ジェイムズ・エドムンド ,  コーエン、マーレーン・ロイス ,  ジッダ,ジャスワント・シン ,  ネルソン,デイビッド・ロイド・ガーバー ,  ベイカー,スティーブン・リチャード ,  エスケーラ-カレラ,ヘスス ,  ラマス-ペテイラ,カルロス ,  ペドレガル-テルセロ,コンセプシオン
Applicant, Patent owner： イーライ・リリー・アンド・カンパニー
Agent (1)： 青山 葆 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995523692
Publication number (International publication number)：1997510216
Application date： Mar. 10, 1995
Publication date： Oct. 14, 1997
Summary：

【要約】本発明は、既知化合物および新規化合物の両方を用い、哺乳動物において5-HT2B受容体を結合するための方法を提供する。さらに、本発明は、5-HT2B関連病態を治療または予防する方法を提供する。最後に、本発明は、製造物品を提供する。

Claim (excerpt)：

異常または機能不全性5-HT2B受容体刺激と関係する病態を患っている、または患いやすい哺乳動物を治療するための方法であって、 式(I):[式中、 Qは水素または(CHR2)R4であり; R1は水素またはC1-C3アルキルであり; R2は水素またはC1-C6アルキルであり; R3は水素またはC1-C3アルキルであり; R4はC5-C8シクロアルキル、置換C5-C8シクロアルキル、C5-C8シクロアルケニル、置換C5-C8シクロアルケニル、二環式基または置換二環式基であり; Aは、(式中、 R6およびR7は独立して、水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、ハロ、ハロ(C1-C6)アルキル、ハロ(C2-C6)アルケニル、COR5、C1-C10アルカノイル、CO2R5'、(C1-C6アルキル)mアミノ、NO2、-SR5、またはOR5であり; mは1または2であり; R5は独立して、水素またはC1-C4アルキルであり; R5'はC1-C4アルキルであり; R8はR6基、置換C3-C8シクロアルキル、C3-C8シクロアルキル、C3-C8シクロアルキル-(C1-C3)アルキル、C5-C8シクロアルケニル、置換C5-C8シクロアルケニル、C5-C8シクロアルケニル-(C1-C3)アルキル、C7-C20アリールアルキルよりなる群から独立して選択されるか;または R6およびR7は基Aの炭素原子と一緒になって、5〜8員の炭素環を形成する)よりなる群から選択される]の化合物; 式(II):[式中、 R8は水素、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、ハロ、ハロ(C2-C6)アルキル、ハロ(C1-C6)アルケニル、COR5、C1-C10アルカノイル、CO2R5'、(C1-C6アルキル)mアミノ、NO2、-SR5、OR5、置換C3-C8シクロアルキル、C3-C8シクロアルキル、C3-C8シクロアルキル-(C1-C3)アルキル、C5-C8シクロアルケニル、置換C5-C8シクロアルケニル、C5-C8シクロアルケニル-(C1-C3)アルキル、およびC7-C20アリールアルキルよりなる群から選択され; R5は独立して、水素またはC1-C4アルキルであり; R5'はC1-C4アルキルであり; R9およびR10は水素、C1-C6アルキル、置換C3-C8シクロアルキル、C3-C8シクロアルキル、C3-C8シクロアルキル-(C1-C3)アルキル、C5-C8シクロアルケニル-(C1-C3)アルキル、C7-C20アリールアルキルよりなる群から独立して選択され; R11はC1-C4アルキル、OR5'、フルオロ、ブロモ、ヨード、およびクロロよりなる群から選択され; R12'は水素およびC1-C4アルキルよりなる群から選択される]の化合物; 式(III):[式中、 R12はC1-C4アルキルまたはアリルであり; R13は-O-または-N(R15)-であり; R15は水素またはC1-C4アルキルであり; R14はC1-C4アルキル、ヒドロキシC1-C4アルキル、C3-C7シクロアルキル、およびヒドロキシまたはメトキシで置換されたC3-C7シクロアルキルである]の化合物; 式(IV):[式中、 R15'はC1-C4アルキルであり; R16はアリルまたは直鎖状のC1-C4アルキルであり; R17は水素または直鎖状のC1-C4アルキルであり; R18は水素、C1-C4アルキル、ヒドロキシ、またはC1-C4アルキルオキシであり; m'は0、1、2、または3である]の化合物; 式(V):[式中、 R19はC1-C4アルキルであり; R20はアリルまたは直鎖状のC1-C4アルキルであり; R21は水素または直鎖状のC1-C4アルキルであり; R22はピリジニルまたはイミダゾリルであり; alkは直鎖状または分枝鎖状のC1-C5アルカンから誘導される二価の有機基である]の化合物; 式(VI):[式中、 R23はC1-C3アルキルまたはアリルであり; R24はC1-C3ヒドロキシアルキルまたはC1-C3ジヒドロキシアルキルであり; R25は水素またはCH3である]の化合物; 式(VII):の化合物; 式(VIII):[式中、R25'は水素またはメトキシである]の化合物; 式(IX):[式中、 Ybはそれが連結される炭素原子と組み合わさって、よりなる群から選択される置換または非置換芳香族複素環式5員環を定義し; R26は水素、C1-C3アルキル、アリル、またはであり; R27は水素、C1-C3アルキル、アリル、または(CH2)n'-X"であり; n'は1〜5であり; X”は場合により置換されていることあるフェニル、C1-C3アルコキシ、またはC1-C3アルキルチオであり; R28およびR29は独立して、水素、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、ヒドロキシ、C1-C3アルキルチオ、ハロ、CN、フェニルであるか;または一緒になって、-(CH2)p"-であり; p"は3〜6であり; Yaは-CH2-、-O-、-S(O)m"-であり; m"は0、1、または2である]の化合物;および 式(X):の化合物;よりなる群から選択される5-HT2B受容体と相互作用する化合物または薬学上許容され得るそれらの塩もしくは溶媒和物の有効量を投与することからなる方法。

IPC (16)：

C07D209/16 ,  A61K 31/40 ACV ,  A61K 31/42 ACD ,  A61K 31/435 ABS ,  A61K 31/44 ACR ,  A61K 31/44 AEN ,  A61K 31/505 ACQ ,  C07D209/60 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D401/12 209 ,  C07D471/04 101 ,  C07D471/04 103 ,  C07D213/65 ,  C07D307/81

FI (16)：

C07D209/16 ,  A61K 31/40 ACV ,  A61K 31/42 ACD ,  A61K 31/435 ABS ,  A61K 31/44 ACR ,  A61K 31/44 AEN ,  A61K 31/505 ACQ ,  C07D209/60 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D401/12 209 ,  C07D471/04 101 ,  C07D471/04 103 A ,  C07D213/65 ,  C07D307/81