Pat

J-GLOBAL ID：200903087969191273

勃起不能の治療のためのピラゾロピリミジノン類

Inventor： エリス,ピーター ,  テレット,ニコラス・ケネス
Applicant, Patent owner： ファイザー・インコーポレーテッド
Agent (1)： 湯浅 恭三 (外6名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995501234
Publication number (International publication number)：1997503996
Application date： May. 13, 1994
Publication date： Apr. 22, 1997
Summary：

【要約】下式(I)の化合物又は薬学的に許容できるその塩又はそれらいずれかを含有する医薬組成物の、ヒトを含む雄性動物における勃起機能不全の治療的又は予防的処置のための医薬品の製造のための使用;前記処置のための医薬組成物;及び前記雄性動物の前記医薬組成物又は前記化合物若しくは塩のいずれかでの前記処置の方法。〔式中、R1はH;C1〜C3アルキル;C1〜C3ペルフルオロアルキル;又はC3〜C5シクロアルキルであり;R2はH;場合により置換されたC1〜C6アルキル;C1〜C3ペルフルオロアルキル;又はC3〜C6シクロアルキルであり;R3は場合により置換されたC1〜C6アルキル;C1〜C6ペルフルオロアルキル;C3〜C6シクロアルキル;C3〜C6アルケニル;又はC3〜C6アルキニルであり;R4は場合により置換されたC1〜C4アルキル;C2〜C4アルケニル;C2〜C4アルカノイル;(ヒドロキシ)C2〜C4アルキル又は(C2〜C3アルコキシ)C1〜C2アルキル;CONR5R6;CO2R7;ハロ;NR5R6;NHSO2NR5R6;NHSO2R8;SO2NR9R10;又はいずれも場合によりメチルで置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエニル又はトリアゾリルであり;R5及びR6はそれぞれ独立にH又はC1〜C4アルキルであるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により置換されたピロリジニル、ピペリジノ、モルホリノ、4-N(R11)-ピペラジニル又はイミダゾリル基を形成し;R7はH又はC1〜C4アルキルであり;R8は場合により置換されたC1〜C3アルキルであり;R9及びR10はそれらが結合している窒素原子と一緒に場合により置換されたピロリジニル、ピペリジノ、モルホリノ又は4-N(R12)-ピペラジニル基を形成し;R11はH;場合により置換されたC1〜C3アルキル;(ヒドロキシ)C2〜C3アルキル;又はC1〜C4アルカノイルであり;R12はH;場合により置換されたC1〜C6アルキル;CONR13R14;CSNR13R14;又はC(NH)NR13R14であり;そしてR13及びR14はそれぞれ独立にH;C1〜C4アルキル;置換C2〜C4アルキルである。〕

Claim (excerpt)：

下式(I)の化合物又は薬学的に許容できるその塩又はそれらいずれかを含有する医薬組成物の、ヒトを含む雄性動物における勃起機能不全の治療的又は予防的処置のための医薬品の製造のための使用。〔式中、 R1はH;C1〜C3アルキル;C1〜C3ペルフルオロアルキル;又はC3〜C5シクロアルキルであり; R2はH;場合によりC3〜C6シクロアルキルで置換されたC1〜C6アルキル;C1〜C3ペルフルオロアルキル;又はC3〜C6シクロアルキルであり; R3は場合によりC3〜C6シクロアルキルで置換されたC1〜C6アルキル; C1-C6ペルフルオロアルキル;C3〜C5シクロアルキル;C3〜C6アルケニル;又はC3〜C6アルキニルであり; R4は場合によりOH、NR5R6、CN、CONR5R6又はCO2R7で置換されたC1〜C4アルキル;場合によりCN、CONR5R6又はCO2R7で置換されたC2〜C4アルケニル;場合によりNR5R6で置換されたC2〜C4アルカノイル;場合によりNR5R6で置換された(ヒドロキシ)C2〜C4アルキル;場合によりOH又はNR5R6で置換された(C2〜C3アルコキシ)C1〜C2アルキル;CONR5R6;CO2R7;ハロ;NR5R6;NHSO2NR5R6;NHSO2R8;SO2NR9R10;又はいずれも場合によりメチルで置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエニル又はトリアゾリルであり; R5及びR6はそれぞれ独立にH又はC1〜C4アルキルであるか、又はそれらが結合している窒素原子と一緒にピロリジニル、ピペリジノ、モルホリノ、4-N(R11)-ピペラジニル又はイミダゾリル基を形成し、この際この基は場合によりメチル又はOHで置換されており; R7はH又はC1〜C4アルキルであり; R8は場合によりNR5R6で置換されたC1〜C3アルキルであり; R9及びR10はそれらが結合している窒素原子と一緒にピロリジニル、ピペリジノ、モルホリノ又は4-N(R12)-ピペラジニル基を形成し、この際この基は場合によりC1〜C4アルキル、C1〜C3アルコキシ、NR13R14又はCONR13R14で置換されており: R11はH;場合によりフェニルで置換されたC1〜C3アルキル;(ヒドロキシ)C2〜C3アルキル;又はC1〜C4アルカノイルであり; R12はH;C1〜C6アルキル;(C1〜C3アルコキシ)C2〜C6アルキル;(ヒドロキシ)C2〜C6アルキル;(R13R14N)C2〜C6アルキル;(R13R14NOC)C1〜C6アルキル;CONR13R14;CSNR13R14;又はC(NH)NR13R14であり;そして R13及びR14はそれぞれ独立にH;C1〜C4アルキル;(C1〜C3アルコキシ)C2〜C4アルキ;又は(ヒドロキシ)C2C4アルキルである。〕

IPC (2)：

C07D487/04 141 ,  A61K 31/505 ACV

FI (2)：

C07D487/04 141 ,  A61K 31/505 ACV