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J-GLOBAL ID：200903088099948922

スフィンゴシン誘導体

Inventor： 小堀 武夫 ,  杉本 貴久男 ,  合田 賢一 ,  田口 稔
Applicant, Patent owner： 財団法人相模中央化学研究所 ,  大正製薬株式会社
Agent (1)： 北川 富造
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2000355117
Publication number (International publication number)：2001213858
Application date： Nov. 22, 2000
Publication date： Aug. 07, 2001
Summary：

【要約】 (修正有)【課題】 スフィンゴミエリナーゼ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。【解決手段】 一般式I[R1は水素、C2-20アルカノイル基、ベンゾイル基等であり、R2は水素、C1-8アルキル基、-(CH2)nR5(R5は水酸基、アミノ基、ピリジル基、ピラジル基、モルホリニル基、チアゾリル基、テトラゾリル基、等であり、nは0〜5の整数である。)で示される基又は-SOmR6(R6はフェニル基又は「ハロゲン、C1-5アルキル基、水酸基、アミノ基、ウレイド基等で置換されたフェニル基であり、mは0、1又は2である。)で示される基であり、ZはNR7(R7は水素、水酸基又はC1-5アルキル基)であり、Yは酸素又はNR8(R8は水素、水酸基又はC1-5アルキル基)であり、Wは酸素又は硫黄であり、kは1〜20の整数である。]で表わされるスフィンゴシン誘導体又はその薬学的に許容される塩。

Claim (excerpt)：

一般式(I)【化1】[式中、R1は水素原子、C2-20アルカノイル基、ベンゾイル基、「ハロゲン原子、C1-5アルキル基、水酸基、C1-5アルコキシ基、C2-5アルカノイル基、カルボキシル基、C2-5アルコキシカルボニル基、アミノ基、C1-5アルキル基の1若しくは2個で置換されたアミノ基、C2-5アルカノイルアミノ基、C2-5アルコキシカルボニルアミノ基、ハロゲン原子の1〜5個で置換されたC1-5アルキル基、シアノ基、ニトロ基、メルカプト基又はC1-5アルキルチオ基」で置換されたベンゾイル基、C4-8シクロアルキルカルボニル基、C2-20アルコキシカルボニル基、式-COC(R3)2NHR4(式中、R3は水素原子又はC1-5アルキル基であり、R4は水素原子又はC2-5アルコキシカルボニル基である。)で示される基又は式-COCO2R3(式中、R3は水素原子又はC1-5アルキル基である。)で示される基であり、R2は水素原子、C1-8アルキル基、式-(CH2)nR5(式中、R5は水酸基、アミノ基、C1-5アルキル基の1〜3個で置換されたアミノ基、カルボキシル基、C2-5アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、C1-5アルキル基の1若しくは2個で置換されたアミノカルボニル基、カルバモイルオキシ基、C1-5アルキル基の1若しくは2個で置換されたアミノカルボニルオキシ基、フェニル基、「ハロゲン原子、C1-5アルキル基、水酸基、C1-5アルコキシ基、C2-5アルカノイル基、カルボキシル基、C2-5アルコキシカルボニル基、アミノ基、C1-5アルキル基の1若しくは2個で置換されたアミノ基、C2-5アルカノイルアミノ基、C2-5アルコキシカルボニルアミノ基、ハロゲン原子の1〜5個で置換されたC1-5アルキル基、シアノ基、ニトロ基、ウレイド基、C1-5アルキル基の1若しくは2個で置換されたウレイド基、メルカプト基又はC1-5アルキルチオ基」で置換されたフェニル基、ピリジル基、C1-5アルコキシ基で置換されたピリジル基、ピラジル基、ピロリジル基、ピペリジル基、ピペラジル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、イミダゾリル基、チアゾリル基、チアジアゾリル基、テトラゾリル基、キノリル基又は1H-インダゾリル基であり、nは0〜5の整数である。)で示される基又は式-SOmR6(式中、R6はフェニル基又は「ハロゲン原子、C1-5アルキル基、水酸基、C1-5アルコキシ基、C2-5アルカノイル基、カルボキシル基、C2-5アルコキシカルボニル基、アミノ基、C1-5アルキル基の1若しくは2個で置換されたアミノ基、C2-5アルカノイルアミノ基、C2-5アルコキシカルボニルアミノ基、ハロゲン原子の1〜5個で置換されたC1-5アルキル基、シアノ基、ニトロ基、ウレイド基、C1-5アルキル基の1若しくは2個で置換されたウレイド基、メルカプト基又はC1-5アルキルチオ基」で置換されたフェニル基であり、mは0、1又は2である。)で示される基であり、ZはNR7(ここで、R7は水素原子、水酸基又はC1-5アルキル基である。)であり、Yは酸素原子又はNR8(R8は水素原子、水酸基又はC1-5アルキル基である。)であり、Wは酸素原子又は硫黄原子であり、kは1〜20の整数である。]で表わされるスフィンゴシン誘導体又はその薬学的に許容される塩。

IPC (48)：

C07C271/12 ,  A61K 31/17 ,  A61K 31/192 ,  A61K 31/235 ,  A61K 31/27 ,  A61K 31/275 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/416 ,  A61K 31/4164 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/433 ,  A61K 31/4402 ,  A61K 31/4406 ,  A61K 31/4409 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/4965 ,  A61K 31/5375 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 13/12 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C275/20 ,  C07C275/42 ,  C07C311/53 ,  C07C323/43 ,  C07D213/36 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 105 ,  C07D241/20 ,  C07D257/04 ,  C07D277/48 ,  C07D285/135 ,  C07D295/12

FI (48)：

C07C271/12 ,  A61K 31/17 ,  A61K 31/192 ,  A61K 31/235 ,  A61K 31/27 ,  A61K 31/275 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/416 ,  A61K 31/4164 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/433 ,  A61K 31/4402 ,  A61K 31/4406 ,  A61K 31/4409 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/4965 ,  A61K 31/5375 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 13/12 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C275/20 ,  C07C275/42 ,  C07C311/53 ,  C07C323/43 ,  C07D213/36 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D231/56 Z ,  C07D233/64 105 ,  C07D241/20 ,  C07D257/04 C ,  C07D277/48 ,  C07D295/12 Z ,  C07D285/12 F