血管形成阻害活性を有するフタラジン

Inventor： , , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：青山葆 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1998535336
Publication number (International publication number)：2001508800
Application date： Feb. 11, 1998
Publication date： Jul. 03, 2001
Summary：

【要約】本発明は、式I〔式中、rは0から2、nは0から2、mは0から4、R1およびR2は(i)低級アルキル、または(ii)一緒になって下位式I*を形成し、結合は二つの末端炭素原子を介して達成される、または(iii)一緒になって下位式I**(式中、環員T1、T2、T3およびT4の1個または2個は窒素であり、他はいずれの場合もCHである)を形成し、結合はT1およびT4を介して達成される;A、B、DおよびEは各々独立してNまたはCHであるが、これらの基の2つ以上がNであることはない;Gは低級アルキレン、アシルオキシまたはヒドロキシにより置換された低級アルキレン、-CH2-O-、-CH2-S-、-CH2-NH-、オキサ、チアまたはイミノ;Qはメチル;RはHまたは低級アルキル;Xはイミノ、オキサまたはチア;Yはアリール、ピリジルまたは(非)置換シクロアルキル;そしてZはモノ-またはジ置換アミノ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アルカノイル、カルバモイル、N-モノ-またはN,N-ジ置換カルバモイル、アミジノ、グアニジノ、メルカプト、スルホ、フェニルチオ、フェニル低級アルキルチオ、アルキルフェニルチオ、フェニルスルフィニル、フェニル-低級アルキルスルフィニル、アルキルフェニルスルフィニル、フェニルスルフォニル、フェニル-低級アルキルスルフォニルまたはアルキルフェニルスルホニル;そして、波線で示される結合は1重または2重結合である;または1個またはそれ以上のN原子が酸素原子を担持する定義の化合物のN-オキサイド;但し、Yがピリジルまたは非置換シクロアルキル、Xがイミノ、および残りの基が定義の通りである場合、Gは低級アルキレン、-CH2-O-、-CH2-S-、オキサおよびチアから選択される〕の化合物またはその塩に関する。本化合物は脈管形成を阻害する。

Claim (excerpt)：

式I〔式中、rは0から2、nは0から2、mは0から4、R1およびR2は(i)低級アルキル、または(ii)一緒になって下位式I*を形成し、結合は二つの末端炭素原子を介して達成される、または(iii)一緒になって下位式I**(式中、環員T1、T2、T3およびT4の1個または2個は窒素であり、他はいずれの場合もCHである)を形成し、結合はT1およびT4を介して達成される;A、B、DおよびEは各々独立してNまたはCHであるが、これらの基の2つ以上がNであることはない;Gは低級アルキレン、アシルオキシまたはヒドロキシにより置換された低級アルキレン、-CH2-O-、-CH2-S-、-CH2-NH-、オキサ(-O-)、チア(-S-)またはイミノ(-NH-);Qは低級アルキル;RはHまたは低級アルキル;Xはイミノ、オキサまたはチア;Yはアリール、ピリジルまたは非置換または置換シクロアルキル;そしてZはアミノ、モノ-またはジ置換アミノ、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシ、エーテル化またはエステル化ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、エステル化カルボキシ、アルカノイル、カルバモイル、N-モノ-またはN,N-ジ置換カルバモイル、アミジノ、グアニジノ、メルカプト、スルホ、フェニルチオ、フェニル低級アルキルチオ、アルキルフェニルチオ、フェニルスルフォニル、フェニル-低級アルキルスルフィニルまたはアルキルフェニルスルフィニルであり、1個以上の基Zが存在する場合、置換基Zは互いに同一または異なり得る;そして、存在する場合、波線で示される結合は1重または2重結合である;または1個またはそれ以上のN原子が酸素原子を担持する定義の化合物のN-オキサイド;但し、Yがピリジルまたは非置換シクロアルキル、Xがイミノ、および残りの基が定義の通りである場合、Gは低級アルキレン、-CH2-O-、-CH2-S-、オキサおよびチアから選択される〕の化合物またはその塩。

IPC (8)：

C07D401/06 , A61K 31/502 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D471/04 119

FI (8)：

C07D401/06 , A61K 31/502 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D471/04 119

Return to Previous Page