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J-GLOBAL ID：200903088688850266

ビフェニル誘導体

Inventor： 赤坂 光三 ,  世永 雅弘 ,  梶原 彰治 ,  日暮 邦造 ,  上野 貢嗣 ,  長戸 哲 ,  小松 誠 ,  北澤 則孝 ,  上野 正孝 ,  山西 嘉晴 ,  町田 善正 ,  小松 雄毅 ,  下村 直之 ,  南 法夫 ,  清水 寿一 ,  長岡 睦
Applicant, Patent owner： エーザイ株式会社
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1995094218
Publication number (International publication number)：1996231507
Application date： Mar. 29, 1995
Publication date： Sep. 10, 1996
Summary：

【要約】 (修正有)【目的】 ドパミン2受容体拮抗作用および/またはセロトニン2受容体拮抗作用を有する、臨床上有用性の高い脳血管障害、老年痴呆に伴う攻撃的行為、精神興奮、徘徊、せん妄、幻覚、多動、精神分裂病、情緒障害、うつ病、神経症、心身症または不安症等の精神障害治療・改善剤およびその製造法を提供する。【構成】 下記式(I)に示すヒ ゙フェニル誘導体またはその薬理学的に許容される塩。[R1は水素原子、ハロケ ゙ン原子、水酸基、アミノ基、低級アルキル基、ハロケ ゙ン化低級アルキル基、低級アルコキシ基など、R2、R3は水素原子、ハロケ ゙ン原子、低級アルキル基、ハロケ ゙ン化低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロケ ゙ン化低級アルコキシ基またはシアノ基、R4は水素原子またはハロケ ゙ン原子、R5は水素原子、低級アルキル基、ハロケ ゙ン化低級アルキル基、ヒト ゙ロキシ低級アルキル基、低級アルコキシカルホ ゙ニル基またはアリールオキシカルホ ゙ニル基、nは0または1〜3の整数を意味する。]

Claim (excerpt)：

下記一般式で表されるビフェニル誘導体(I)またはその薬理学的に許容される塩。【化1】[式中R1は、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、シアノ基、ピロリジル基、低級アルキル基、ハロゲン化低級アルキル基、シアノ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、アミノ低級アルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、低級アルコキシアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、ハロゲン化ヘテロアリールアルキル基、低級アシルアルキル基、ヘテロアリールアルコキシアルキル基、シクロアルキルオキシアルキル基、アラルキルオキシアルキル基、アルケニルオキシアルキル基、低級アルコキシカルボニルアルキル基、低級アルコキシアルコキシアルキル基、アリールヒドロキシアルキル基、ヒドロキシへテロアリールアルキル基、シクロアルキルアルコキシアルキル基、アルケニル基、ハロゲン化アルケニル基、アルキニル基、アラルキル基、ハロゲン化アラルキル基、ヒドロキシアラルキル基、ハロゲン化ヒドロキシイミノアラルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン化低級アルコキシ基、低級アルコキシアルコキシ基、アリール基、ヒドロキシアリール基、ハロゲン化アリール基、低級アルコキシアリール基、ヘテロアリール基、ヒドロキシへテロアリール基、ハロゲン化へテロアリール基、低級アルコキシへテロアリール基、ホルミル基、低級アシル基、芳香族アシル基、ヘテロ芳香族アシル基、アラルキルカルボニル基、シクロアルキルアルキルカルボニル基、ヘテロアリールアルキルカルボニル基、ハロゲン化アラルキルカルボニル基、低級アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、低級アルキルアミノ基、低級アルキルスルホニルアミノ基、ハロゲン化低級アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、ハロゲン化アリールスルホニルアミノ基、アラルキルスルホニルアミノ基、シクロエーテル基、低級アルキルジオキシメチル基、低級アルキルジチオメチル基、低級アルキルスルフィニル基、アリールスルフィニル基、アラルキルスルフィニル基、ヘテロアリールスルフィニル基、低級アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アラルキルスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、シクロアルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、低級アルキルアミノスルホニル基、アリールアミノスルホニル基、ピロリジルスルホニル基、シクロアルキルアミノスルホニル基、ハロゲン化低級アルキルスルホニル基、ハロゲン化アリールオキシ低級アルキルスルホニル基またはシアノ低級アルキルスルホニル基から選ばれた基を意味する。R2、R3は、同一または相異なる水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基、ハロゲン化低級アルキル基、低級アルコキシアルキル基、低級アルコキシ基またはハロゲン化低級アルコキシ基から選ばれた基を意味する。R4は、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、ヒドロキシイミノメチル基またはホルミル基から選ばれた基を意味する。R5は、水素原子、低級アルキル基、ハロゲン化低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アラルキル基、低級アルコキシカルボニル基またはアリールオキシカルボニル基から選ばれた基を意味する。nは0または1〜3の整数を意味する。]

IPC (10)：

C07D213/38 ,  A61K 31/495 AAB ,  A61K 31/495 AAE ,  A61K 31/495 AAK ,  A61K 31/495 AAM ,  A61K 31/495 AAN ,  A61K 31/495 AED ,  C07D295/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/10

FI (10)：

C07D213/38 ,  A61K 31/495 AAB ,  A61K 31/495 AAE ,  A61K 31/495 AAK ,  A61K 31/495 AAM ,  A61K 31/495 AAN ,  A61K 31/495 AED ,  C07D295/06 A ,  C07D295/08 A ,  C07D295/10 A

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (8)

• 特開昭63-048267
  
• 特開平2-191256
  
• 特開昭63-107990
  
• 特開昭55-087706
  
• 特開昭54-145677
  
• 特表平6-508378
  
• 特開平3-007257
  
• 虚血および関連疾患の処置におけるヘテロ環誘導体類
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平6-522707   Applicant：シンテックス・ファーマシューティカルズ・リミテッド