ピロロ[2,3-d]ピリミジン化合物 | Patent Information

【要約】式(I):【化1】[式中、R1、R2及びR3は上記定義通りである]の化合物は、酵素プロテインキナーゼ、たとえばヤーヌスキナーゼ3の阻害剤であるので、臓器移植拒絶反応、異物移植術、狼瘡、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、乾癬、I型糖尿病及び糖尿病由来の合併症、癌、喘息、アトピー性皮膚炎、自己免疫性甲状腺炎、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病並びに他の自己免疫性疾患の免疫抑制剤として有用な治療薬である。

式:【化1】[式中、R1は、式:【化2】[式中、yは0、1または2であり; R4は、水素、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキルスルホニル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニルからなる群から選択され、ここで前記アルキル、アルケニル及びアルキニル基は場合により、重水素、ヒドロキシ、アミノ、トリフルオロメチル、(C1〜C4)アルコキシ、(C1〜C6)アシルオキシ、(C1〜C6)アルキルアミノ、((C1〜C6)アルキル)2アミノ、シアノ、ニトロ、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル若しくは(C1〜C6)アシルアミノで置換されているか;または R4は、(C3〜C10)シクロアルキルであり、ここで前記シクロアルキル基は場合により、重水素、ヒドロキシ、アミノ、トリフルオロメチル、(C1〜C6)アシルオキシ、(C1〜C6)アシルアミノ、(C1〜C6)アルキルアミノ、((C1〜C6)アルキル)2アミノ、シアノ、シアノ(C1〜C6)アルキル、トリフルオロメチル(C1〜C6)アルキル、ニトロ、ニトロ(C1〜C6)アルキル若しくは(C1〜C6)アシルアミノで置換されており; R5は、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルであり、ここで前記ヘテロシクロアルキル基は、1〜5個のカルボキシ、シアノ、アミノ、重水素、ヒドロキシ、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、ハロ、(C1〜C6)アシル、(C1〜C6)アルキルアミノ、アミノ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ-CO-NH、(C1〜C6)アルキルアミノ-CO-、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)アルキルアミノ、アミノ(C1〜C6)アルキル、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アシルオキシ(C1〜C6)アルキル、ニトロ、シアノ(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル、ニトロ(C1〜C6)アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチル(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アシルアミノ、(C1〜C6)アシルアミノ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アシルアミノ、アミノ(C1〜C6)アシル、アミノ(C1〜C6)アシル(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキルアミノ(C1〜C6)アシル、((C1〜C6)アルキル)2アミノ(C1〜C6)アシル、R15R16N-CO-O-、R15R16N-CO-(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル-S(O)m、R15R16NS(O)m、R15R16NS(O)m(C1〜C6)アルキル、R15S(O)mR16N、R15S(O)mR16N(C1〜C6)アルキルで置換されていなければならず、ここでmは0、1または2であり、R15及びR16はそれぞれ独立して水素または(C1〜C6)アルキルから選択される]の基であるか;あるいは式:【化3】[式中、aは0、1、2、3または4であり; b、c、e、f及びgはそれぞれ独立して0または1であり; dは0、1、2または3であり; XはS(O)n(ここでnは0、1または2である)、酸素、カルボニルまたは-C(=N-シアノ)-であり; YはS(O)n(ここでnは0、1または2である)またはカルボニルであり;及び Zはカルボニル、C(O)O-、C(O)NR-またはS(O)n(ここでnは0、1または2である)であり; R6、R7、R8、R9、R10及びR11はそれぞれ独立して、水素または、重水素、ヒドロキシ、アミノ、トリフルオロメチル、(C1〜C6)アシルオキシ、(C1〜C6)アシルアミノ、(C1〜C6)アルキルアミノ、((C1〜C6)アルキル)2アミノ、シアノ、シアノ(C1〜C6)アルキル、トリフルオロメチル(C1〜C6)アルキル、ニトロ、ニトロ(C1〜C6)アルキル若しくは(C1〜C6)アシルアミノで場合により置換された(C1〜C6)アルキルからなる群から選択され; R12は、カルボキシ、シアノ、アミノ、オキソ、重水素、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、(C1〜C6)アルキル、トリフルオロメチル(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、ハロ、(C1〜C6)アシル、(C1〜C6)アルキルアミノ、((C1〜C6)アルキル)2アミノ、アミノ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ-CO-NH、(C1〜C6)アルキルアミノ-CO-、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C1〜C6)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アシルオキシ(C1〜C6)アルキル、ニトロ、シアノ(C1〜C6)アルキル、ハロ(C1〜C6)アルキル、ニトロ(C1〜C6)アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチル(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アシルアミノ、(C1〜C6)アシルアミノ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ(C1〜C6)アシルアミノ、アミノ(C1〜C6)アシル、アミノ(C1〜C6)アシル(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキルアミノ(C1〜C6)アシル、((C1〜C6)アルキル)2アミノ(C1〜C6)アシル、R15R16N-CO-O-、R15R16N-CO-(C1〜C6)アルキル、R15C(O)NH、R15OC(O)NH、R15NHC(O)NH、(C1〜C6)アルキル-S(O)m、(C1〜C6)アルキル-S(O)m-(C1〜C6)アルキル、R15R16NS(O)m、R15R16NS(O)m、(C1〜C6)アルキル、R15S(O)mR16N、R15S(O)mR16N(C1〜C6)アルキル(ここで、mは0、1または2であり、R15及びR16はそれぞれ独立して水素または(C1〜C6)アルキルから選択される)である]の基であり; R2及びR3は、それぞれ独立して、水素、重水素、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、カルボキシ、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C3〜C10)シクロアルキルからなる群から選択され、ここで前記アルキル、アルコキシまたはシクロアルキル基は場合により、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、(C1〜C6)アルキルチオ、(C1〜C6)アルキルアミノ、((C1〜C6)アルキル)2アミノ、(C5〜C9)ヘテロアリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキル、(C3〜C9)シクロアルキルまたは(C6〜C10)アリールから選択される1〜3個の基で置換されているか;または R2及びR3は、それぞれ独立して、(C3〜C10)シクロアルキル、(C3〜C10)シクロアルコキシ、(C1〜C6)アルキルアミノ、((C1〜C6)アルキル)2アミノ、(C6〜C10)アリールアミノ、(C1〜C6)アルキルチオ、(C6〜C10)アリールチオ、(C1〜C6)アルキルスルフィニル、(C6〜C10)アリールスルフィニル、(C1〜C6)アルキルスルホニル、(C6〜C10)アリールスルホニル、(C1〜C6)アシル、(C1〜C6)アルコキシ-CO-NH-、(C1〜C6)アルキルアミノ-CO-、(C5〜C9)ヘテロアリール、(C2〜C9)ヘテロシクロアルキルまたは(C6〜C10)アリールであり、ここで前記ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル及びアリール基は、場合により1〜3個のハロ、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキル-CO-NH-、(C1〜C6)アルコキシ-CO-NH-、(C1〜C6)アルキル-CO-NH-(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ-CO-NH-(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ-CO-NH-(C1〜C6)アルコキシ、カルボキシ、カルボキシ(C1〜C6)アルキル、カルボキシ(C1〜C6)アルコキシ、ベンジルオキシカルボニル(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルコキシカルボニル(C1〜C6)アルコキシ、(C6〜C10)アリール、アミノ、アミノ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシカルボニルアミノ、(C6〜C10)アリール(C1〜C6)アルコキシカルボニルアミノ、(C1〜C6)アルキルアミノ、((C1〜C6)アルキル)2アミノ、(C1〜C6)アルキルアミノ(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)2アミノ(C1〜C6)アルキル、ヒドロキシ、(C1〜C6)アルコキシ、カルボキシ、カルボキシ(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシカルボニル、(C1〜C6)アルコキシカルボニル(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ-CO-NH-、(C1〜C6)アルキル-CO-NH-、シアノ、(C5〜C9)ヘテロシクロアルキル、アミノ-CO-NH-、(C1〜C6)アルキルアミノ-CO-NH-、((C1〜C6)アルキル)2アミノ-CO-NH-、(C6〜C10)アリールアミノ-CO-NH-、(C5〜C9)ヘテロアリールアミノ-CO-NH-、(C1〜C6)アルキルアミノ-CO-NH-(C1〜C6)アルキル、((C1〜C6)アルキル)2アミノ-CO-NH-(C1〜C6)アルキル、(C6〜C10)アリールアミノ-CO-NH-(C1〜C6)アルキル、(C5〜C9)ヘテロアリールアミノ-CO-NH-(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルキルスルホニル、(C1〜C6)アルキルスルホニルアミノ、(C1〜C6)アルキルスルホニルアミノ(C1〜C6)アルキル、(C6〜C10)アリールスルホニル、(C6〜C10)アリールスルホニ・・・

C07D487/04 140 , A61K 31/519 , A61P 1/00 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 11/06 , A61P 17/00 , A61P 17/06 , A61P 25/28 , A61P 29/00 101 , A61P 35/00 , A61P 35/02 , A61P 37/00 , A61P 37/06 , A61P 43/00 111

4C050AA01 , 4C050BB04 , 4C050CC08 , 4C050EE03 , 4C050FF02 , 4C050GG04 , 4C050HH04 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086CB05 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA68 , 4C086ZA89 , 4C086ZB05 , 4C086ZB08 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZB27 , 4C086ZC35

Cited by applicant (2)

特許第915303号
ピロロ[2.3-d]ピリミジン化合物
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2000-554733 Applicant：ファイザー・プロダクツ・インク

Cited by examiner (4)

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ピロロ[2.3-d]ピリミジン化合物
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2000-554733 Applicant：ファイザー・プロダクツ・インク
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