Pat
J-GLOBAL ID：200903089081683529

レフルノミドの合成方法

Inventor：
アブルトブ,イルヤ

About アブルトブ,イルヤ

, 
ガーション,ネオミ

About ガーション,ネオミ

, 
リバーマン,アニタ

About リバーマン,アニタ


Applicant, Patent owner：
テバ ファーマシューティカル インダストリーズ リミティド

About テバ ファーマシューティカル インダストリーズ リミティド


Agent (5)： 石田 敬 ,  鶴田 準一 ,  福本 積 ,  西山 雅也 ,  樋口 外治
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2001559460
Publication number (International publication number)：2004500380
Application date： Feb. 08, 2001
Publication date： Jan. 08, 2004
Summary：
5-メチルイソキザゾール-4-カルボン酸と4-トリフルオロメチルアニリンからレフルノミドを合成するための方法を提供する。更に、提供される本発明の方法によって製造されるレフルノミドは、既知の方法によって製造されるレフルノミドにしばしば見られる、N-(4-トリフルオロメチルフェニル)-2-シアノ-3-ヒドロキシクロトンアミド、5-メチル-N-(4-メチルフェニル)-イソキサゾール-4-カルボキサミド及びN-(4-トリフルオロメチルフェニル)-3-メチル-イソキサゾール-4-カルボキサミドを含む分離困難な不純物を実質的に含まない。本発明は更に、高純度のレフルノミドを含む医薬組成物及び剤形並びに当該レフルノミドを用いて疾患を処置する方法を提供する。
Claim (excerpt)：
レフルノミドの製造方法であって、 a)5-メチルイソキザゾール-4-カルボン酸を、塩素化剤と接触させることによって塩素化し、それによって粗製5-メチルイソキザゾール-4-カルボン酸塩化物を形成し、 b)任意に過剰な塩素化剤又は塩素化の揮発性副産物を減圧下で蒸発させ、蒸発によって5-メチルイソキザゾール-4-カルボン酸塩化物を含む蒸発していない材料の残査が残り、 c)その様に形成した粗製5-メチルイソキザゾール-4-カルボン酸塩化物又は残査を、アルカリ金属及びアルカリ土類金属の炭酸水素塩の存在下で、水、酢酸エチル、トルエン及びジメチルアセトアミドから成る群から選択される少なくとも1つの溶媒成分を含んで成るアシル化溶媒系において、4-トリフルオロメチルアニリンと接触させ、そして d)レフルノミドを単離する、 段階を含んで成る方法。
IPC (10)：
C07D261/18 ,  A61K31/42 ,  A61P3/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06
FI (11)：
C07D261/18 ,  A61K31/42 ,  A61P3/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P29/00 101 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06
F-Term (25)：
4C056AA01 ,  4C056AB01 ,  4C056AC01 ,  4C056AD01 ,  4C056AE03 ,  4C056FB17 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC67 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA34 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZB08 ,  4C086ZB13 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC35
Patent cited by the Patent：
Cited by examiner (4)
Show all
Article cited by the Patent：
Cited by examiner (3)

Return to Previous Page

TOP

BOTTOM