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J-GLOBAL ID：200903089118179168
制御放出製剤
Inventor：
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Applicant, Patent owner：
Agent (1)：
土橋 秀夫 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1994521976
Publication number (International publication number)：1996501319
Application date： Mar. 24, 1994
Publication date： Feb. 13, 1996
Summary：
【要約】公知のモルヒネ製剤に比べて著しく減少された血漿濃度変動を備え、日に1度投与されるときの投与間隔の主部分にわたつてモルヒネの制御された好ましくはpHに無関係の放出を有するバリヤ膜で被覆されたモルヒネの塩からなる多数の被覆粒子を包含する新規な医薬製剤、かかる製剤の製造方法およびひどい慢性の痛みの治療に有用な鎮痛薬の製造にかかる製剤を使用することにある。
Claim (excerpt)：
1)日に1度の投与のために治療上有効な量のモルヒネの塩を含有する経口医薬製剤において、少なくとも1つの水に不溶な化合物を含有するバリヤ層で被覆させたモルヒネの塩を含有するコアを有する複数の粒子からなり、そして得られたモルヒネの平均血清濃度が前記製剤の単一投与量の投与後少なくとも12時間中に最大血清濃度の少なくとも50%であることを特徴とする経口医薬製剤。 2)得られたモルヒネの平均血清濃度が前記製剤の単一投与量の投与後少なくとも18時間中に最大血清濃度の少なくとも50%であることを特徴とする請求の範囲第1項に記載の経口医薬製剤。 3)被覆バリヤ層を通る薬物放出が範囲1.0〜7.0のpHと実質上無関係であることを特徴とする請求の範囲第1項または第2項に記載の経口医薬製剤。 4)粒子の大きさが0.2〜3mm、好ましくは0.7〜1.4mmの範囲にあることを特徴とする請求の範囲第1項乃至第3項のいずれか1項に記載の経口医薬製剤。 5)水に不溶の成分がアクリルおよびメタクリルエステル、ポリ塩化ビニルおよび幾つかの天然または合成ワツクスから合成されたエチルセルロース、共重合体からなるグループから選択されることを特徴とする請求の範囲第1項乃至第4項のいずれか1項に記載の経口医薬製剤。 6)被覆バリヤ層がまたアクリルおよびメタクリル酸エステル、適宜な糖質、および塩、および任意に可塑剤および/または顔料から合成されるヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、共重合体からなるグループから選択される少なくとも1つの水に溶解可能な成分を含有することを特徴とする請求の範囲第1項乃至第5項のいずれか1項に記載の経口医薬製剤。 7)被覆バリヤ層がエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび可塑剤としてトリエチルシトレートを含有することを特徴とする請求の範囲第6項に記載の経口医薬製剤。 8)モルヒネの塩がモルヒネ塩酸塩、モルヒネ硫酸塩および適宜なカルボキシル酸からなるモルヒネ塩の中から選ばれることを特徴とする請求の範囲第1項乃至第7項のいずれか1項に記載の経口医薬製剤。 9)錠剤、カプセルまたは分包の形状であることを特徴とする請求の範囲第1項乃至第8項のいずれか1項に記載の経口医薬製剤。 10)モルヒネ含有粒子が該粒子上にpHに無関係なバリヤ被覆を設ける成分の混合物を含有する被覆溶液の溶液、分散または懸濁液により流動床内で噴霧被覆を受けさせ、その後乾燥され、大きさで分類されかつ集められることを特徴とする請求の範囲第1項による製剤の製造方法。 11)モルヒネ含有粒子が1または幾つかの賦形剤および顆粒化流体とともにモルヒネの塩を顆粒化し、顆粒化された製品を押し出しかつその後それを球状化し、乾燥しかつ大きさを分類することにより製造されることを特徴とする請求の範囲第10項に記載の製造方法。 12)モルヒネの低い血漿変動を要求するひどいオピオイド過敏痛の日に1度の経口治療用の医薬品を製造するのに請求の範囲第1項ないし第9項のいずれか1項に記載の製剤の使用。 13)請求の範囲第1項ないし第9項による製剤のいずれかを含有する医薬品患者に日に1度投与することを特徴とするひどいオピオイド過敏痛の治療方法。
IPC (5)：
A61K 31/485 AAH
, A61K 9/22
, A61K 9/48
, A61K 9/62
, A61K 47/38
